| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
针对 53 个非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系进行测试，评估了含有或不含 10 μM 烟酸的 GNE-617 盐酸盐的功效。 GNE-617 抑制 NAMPT，在 A549 细胞中的 IC50 为 18.9 nM。当 GNE-617 与烟酸同时添加时，大多数细胞系表现出陡峭的剂量反应（通过 ATP 或总核酸的减少来测量）。这防止了任何细胞毒性。大多数测试细胞系的 IC50 值均低于 100 nM，其中约一半低于 10 nM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当给予大鼠相同剂量和给药持续时间时，GNE-617（QD 给药）和 GNE-875（BID 给药）比 GMX-1778（BID 给药）导致更严重的视网膜损伤。包括 GNE-617、GNE-618 和 GMX-1778 在内的小鼠功效研究的目的是评估产品的有效性以及任何适当的视网膜毒性。 GNE-617 和 GMX-1778 均发现 NAMPTi 视网膜毒性；然而，由于研究时间不同，无法直接比较它们的视网膜毒性[2]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Shames DS, et al. Loss of NAPRT1 Expression by Tumor-specific Promoter Methylation Provides a Novel Predictive Biomarker for NAMPT Inhibitors. Clin Cancer Res. 2013 Dec 15;19(24):6912-23.
[2]. Zabka TS, et al. Retinal toxicity, in vivo and in vitro, associated with inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase. Toxicol Sci. 2015 Mar;144(1):163-72 |
| 分子式 |
C₂₁H₁₅F₂N₃O₃S
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|---|---|---|
| 分子量 |
427.42
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| CAS号 |
1362154-70-8
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| 相关CAS号 |
GNE-617 hydrochloride;2070014-99-0
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| SMILES |
O=C(NCC1=CC=C(S(C2=CC(F)=CC(F)=C2)(=O)=O)C=C1)C3=CN4C(C=C3)=NC=C4
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3396 mL | 11.6981 mL | 23.3962 mL | |
| 5 mM | 0.4679 mL | 2.3396 mL | 4.6792 mL | |
| 10 mM | 0.2340 mL | 1.1698 mL | 2.3396 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Response of cancer cell lines to GNE-617 in the presence or absence of nicotinic acid.Clin Cancer Res.2013 Dec 15;19(24):6912-23. |
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NAPRT1 level determines nicotinic rescue status in cancer cell lines.Clin Cancer Res.2013 Dec 15;19(24):6912-23. |
NAPRT1 immunohistochemistry correlates with nicotinic acid rescue status.Clin Cancer Res.2013 Dec 15;19(24):6912-23. |
Nampt-IN-10 trihydrochloride
GNE-617 hydrochloride
LB-60-OF61 hydrochloride
Nampt activator-1
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