GPI-1046

别名: 1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L-脯氨酸 (3-吡啶基)丙酯;1-(1,2-二氧代-3,3-二甲基戊基)-L脯氨酸-(3-吡啶基)-丙酯;(S)-3-(吡啶-3-基)丙基 1-(3,3-二甲基-2-氧代戊酰基)吡咯烷-2-羧酸

目录号: V32110 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GPI-1046 (GPI1046) 是一种亲免疫素配体，可部分通过激活嗜酒大鼠的 GLT1 来减少乙醇消耗。

GPI-1046 CAS号: 186452-09-5
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

GPI-1046 (GPI1046) 是一种亲免素配体，可部分通过激活嗜酒大鼠的 GLT1 来减少乙醇消耗。 GPI-1046 在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。然而，GPI-1046 在 MPTP 处理的灵长类动物中不具有再生作用，这表明 GPI-1046 对黑质纹状体 DA 神经元的营养作用可能存在物种差异。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	GPI-1046 的神经保护作用可能部分归因于其对 GLT1 水平的上调作用。在脊髓培养物中，GPI-1046 处理能上调 GLT1 水平，但对 GLAST 无影响。GLT1 水平的上调与谷氨酸摄取增加相关，而这种增加可被选择性 GLT1 抑制剂二氢海人藻酸所减弱，表明其对 GLT1 有直接激活作用。[1] GPI-1046 可能通过激活纹状体谷胱甘肽 (GSH) 水平（由激活 GSH 合成介导）来发挥神经保护作用。[1] GPI-1046 在体外可减弱肌醇三磷酸 (IP3) 和兰尼碱敏感的内质网 (ER) 钙释放。[1]
体内研究 (In Vivo)	给予雄性酒精偏好 (P) 大鼠 GPI-1046 (10 和 20 mg/kg, 腹腔注射) 能剂量依赖性地显著减少其乙醇摄入量，效果在首次给药后48小时开始出现，并持续到治疗后时期。较高剂量 (20 mg/kg) 将乙醇摄入量从平均 7 g/kg/天减少至约 2 g/kg/天 (减少约70%)。[1] GPI-1046 处理 (10 和 20 mg/kg, 腹腔注射) 能显著增加 P 大鼠的饮水量，与溶剂对照组相比。[1] GPI-1046 处理不影响动物的体重。[1] GPI-1046 处理 (20 mg/kg, 腹腔注射) 不影响雄性 P 大鼠的蔗糖 (10%) 摄入量，表明其作用具有特异性，是减少乙醇摄入而非普遍抑制食欲性饮水行为。[1] GPI-1046 处理 (10 和 20 mg/kg, 腹腔注射) 能显著增加 P 大鼠前额叶皮层 (PFC) 中 GLT1 蛋白的表达，与乙醇未处理的溶剂对照组相比。20 mg/kg 剂量组与仅接触水和食物的水未处理对照组相比，PFC 中 GLT1 也增加。[1] GPI-1046 处理 (10 和 20 mg/kg, 腹腔注射) 能显著增加 P 大鼠伏隔核核心区 (NAc-core) 中 GLT1 蛋白的表达，与乙醇未处理的溶剂对照组相比。20 mg/kg 剂量组的上调作用强于 10 mg/kg 剂量组，也强于水未处理对照组。研究发现，慢性乙醇摄入 (乙醇未处理的溶剂对照组) 会导致 NAc-core 中 GLT1 表达下调，与水未处理对照组相比。[1] 口服给予 GPI-1046 能在成年小鼠中显著上调 GLT1 水平。[1] 在缺血模型中，GPI-1046 能减少梗死体积并诱导神经保护作用，其机制是通过减弱增加的旋转异构酶活性以及调节 FKBP12、caspase-8 和 caspase-3 等蛋白实现的。[1] GPI-1046 能恢复 6-羟基多巴胺损伤动物皮质纹状体突触传递的长时程增强。[1] 已发现 GPI-1046 能增加小鼠脑中胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的水平。[1]
动物实验	雄性嗜酒（P）大鼠被给予15%乙醇、30%乙醇、水和食物，并同时自由选择摄入，持续五周，以建立稳定的乙醇摄入量。[1] 在第6周，动物连续五天每天接受一次腹腔注射（ip）。治疗组接受10 mg/kg或20 mg/kg的GPI-1046，溶于含2%二甲基亚砜（DMSO）的溶剂中。对照组仅接受溶剂（2% DMSO）。一个对照组仅可自由选择摄入水和食物（水对照组），而另一个对照组可自由选择摄入乙醇、水和食物（乙醇对照组）。[1] 从注射的第一天开始，连续八天每天测量乙醇摄入量、饮水量和体重。[1] 为了测试蔗糖摄入量，另一组P大鼠连续五周可自由选择摄入10%蔗糖溶液。随后，连续五天，分别对动物腹腔注射载体或GPI-1046（20 mg/kg），并持续八天测量摄入量。[1] 末次注射三天后，处死动物。取出脑组织，并根据立体定位坐标解剖前额叶皮层（PFC）和伏隔核核心（NAc-core），用于后续GLT1表达的Western blot分析。[1]
参考文献	[1]. Neuroimmunophilin GPI-1046 reduces ethanol consumption in part through activation of GLT1 in alcohol-preferring rats. Neuroscience. 2012 Dec 27;227:327-35. [2]. The immunophilin ligand GPI-1046 does not have neuroregenerative effects in MPTP-treated monkeys. Exp Neurol. 2002 Dec;178(2):236-42. [3]. Neurologic Complications of HIV Disease and Their Treatment. Top HIV Med. Apr-May 2007;15(2):32-9.
其他信息	GPI-1046（3-(3-吡啶基)-1-丙基(2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二氧戊基)-2-吡咯烷羧酸酯）是一种神经免疫亲和素配体，也是FK506（他克莫司）的类似物。与FK506不同，它不具有免疫抑制或抗菌作用。[1] 研究发现，GPI-1046具有神经保护作用，并且能够上调谷氨酸转运蛋白GLT1。[1] 研究表明，GPI-1046至少部分通过上调大脑关键奖赏区域（前额叶皮层和伏隔核核心区）的GLT1来减少乙醇摄入量，从而增加谷氨酸的清除。[1] 末次给药后，乙醇摄入量的减少持续了数天，这表明其具有持久作用，可能与GLT1上调或其他药理机制有关。 [1] 作者提出GPI-1046作为一种潜在的治疗酒精依赖症的化合物。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H28N2O4
分子量	360.44732
精确质量	360.204
CAS号	186452-09-5
PubChem CID	445501
外观&性状	Colorless to light yellow liquid
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	501.5±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	257.1±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.529
LogP	1.54
tPSA	90.4
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	518
定义原子立体中心数目	1
SMILES	CCC(C)(C)C(=O)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)OCCCC2=CN=CC=C2
InChi Key	OQAHHWOPVDDWHD-INIZCTEOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H28N2O4/c1-4-20(2,3)17(23)18(24)22-12-6-10-16(22)19(25)26-13-7-9-15-8-5-11-21-14-15/h5,8,11,14,16H,4,6-7,9-10,12-13H2,1-3H3/t16-/m0/s1
化学名	3-pyridin-3-ylpropyl (2S)-1-(3,3-dimethyl-2-oxopentanoyl)pyrrolidine-2-carboxylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~277.43 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1 mg/mL (2.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~277.43 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (2.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7743 mL	13.8715 mL	27.7431 mL
	5 mM	0.5549 mL	2.7743 mL	5.5486 mL
	10 mM	0.2774 mL	1.3872 mL	2.7743 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。