| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在某些癌细胞系中，例如来自肝细胞癌和乳腺癌的细胞系，GSK2837808A 快速显着降低乳酸的产生速率。在具有不同 LDHA 和 LDHB 表达水平的 30 个癌细胞系中，GSK2837808A 的效力从 400 nM 到无效（EC50 报告为 30 μM）不等。 GSK2837808A 的效力与 LDHA、LDHB 或总 LDH 表达水平之间没有发现相关性。在缺氧条件下，GSK2837808A 会抑制乳酸合成，但剂量高于常氧条件下的剂量 (EC50=10 μM)。此外，它还降低 ECAR (EC50=10 μM)。当 GSK2837808A 抑制 LDH 时，Snu398 细胞中的多种代谢途径会发生改变 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大鼠以0.25 mg/kg剂量静脉输注后，GSK2837808A的清除率为69 mL/min/kg，超过动物肝脏血流量。大鼠口服 GSK2837808A 剂量为 50 mg/kg，小鼠口服剂量为 100 mg/kg 后，血液化学水平等于或低于 2.5 ng/mL 检测限 [1]。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C31H25F2N5O7S
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|---|---|---|
| 分子量 |
649.63
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| 精确质量 |
649.144
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| CAS号 |
1445879-21-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
71533725
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
783.5±70.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
427.6±35.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.710
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| LogP |
7.6
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| tPSA |
170
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1140
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RZBCPMYJIARMGV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H25F2N5O7S/c1-43-29-25(14-35-31(37-29)44-2)16-3-6-24-26(9-16)34-15-27(46(41,42)38-20-4-5-20)28(24)36-21-7-17(30(39)40)8-22(13-21)45-23-11-18(32)10-19(33)12-23/h3,6-15,20,38H,4-5H2,1-2H3,(H,34,36)(H,39,40)
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5393 mL | 7.6967 mL | 15.3934 mL | |
| 5 mM | 0.3079 mL | 1.5393 mL | 3.0787 mL | |
| 10 mM | 0.1539 mL | 0.7697 mL | 1.5393 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Quinoline 3-sulfonamides inhibit lactate dehydrogenase A (LDHA) and reduce lactate production in cancer cells.Cancer Metab.2013 Sep 6;1(1):19. |
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Lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitor induces profound metabolic changes in Snu398, but not HepG2 hepatocellular carcinoma cells.Cancer Metab.2013 Sep 6;1(1):19. |
Compound 1 causes increase in pyruvate kinase (PK) activity.Cancer Metab.2013 Sep 6;1(1):19. |
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