规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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500 μg |
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1mg |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在转染 Piezo1 cDNA 的 HEK293 细胞中,GsMTx4 (5 μM) 将 Piezo1 介导的电荷转移降低至起始水平的 38% [1]。 GsMTx4 (5 μM) 抑制平滑肌细胞、骨骼肌细胞、心肌细胞和星形胶质细胞的阳离子选择性拉伸激活通道 [2]。在乳腺上皮细胞 (MCF10A) 中,GsMTx4(2.5 μM,16 小时)可显着降低瘦素诱导的 AMPK 和 MLC-2 磷酸化 [3]。在器官型小脑切片中,GsMTx4(500 nM,48 小时)可减轻由精神嘧啶和细胞毒性脂质引起的脱髓鞘作用 [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
立体定向注射(3 μM,1 μL,单剂量)可减少大脑皮质脱髓鞘和溶血磷脂酰胆碱诱导的星形胶质细胞毒性,同时还具有神经保护作用[4]。在Von Frey试验中,GsMTx-4(腹膜内注射,单剂量270 μg/kg)可减轻炎症和坐骨神经损伤引起的机械异常性疼痛[6]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[3]
细胞类型: MCF10A 细胞 测试浓度: 2.5 μM 孵育时间: 16 hrs(小时) 实验结果:瘦素诱导的 AMPK 和 MLC-2 磷酸化减弱。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL/6 mice (toxin induces focal demyelination in cortical brain tissue) [4]
Doses: 3 μM/1 μL, single dose. Route of Administration: Stereotactic injection in the left and right cerebral hemispheres (sacrifice 4 days after injection) Experimental Results: Prevented lysophosphatidylcholine (LPC)-induced enhanced increase in microglial reactivity and microglia number. Prevents LPC-mediated astrocyte toxicity by attenuating GFAP+ cells and reducing GFAP fluorescence intensity. Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat sciatic nerve injury model [6] Doses: 270 μg/kg, single dose Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection Experimental Results: Reduce inflammation-induced mechanical allodynia. |
参考文献 |
[1]. Gnanasambandam R, et al. GsMTx4: Mechanism of Inhibiting Mechanosensitive Ion Channels. Biophys J. 2017 Jan 10;112(1):31-45.
[2]. T M Suchyna, et al. Identification of a peptide toxin from Grammostola spatulata spider venom that blocks cation-selective stretch-activated channels. J Gen Physiol. 2000 May;115(5):583-98. [3]. Anna Acheva, et al. Adipokine Leptin Co-operates With Mechanosensitive Ca 2 +-Channels and Triggers Actomyosin-Mediated Motility of Breast Epithelial Cells. Front Cell Dev Biol. 2021 Jan 6;8:607038. [4]. María Velasco-Estevez, et al. Inhibition of Piezo1 attenuates demyelination in the central nervous system. Glia. 2020 Feb;68(2):356-375. [5]. Medha M Pathak, et al. Stretch-activated ion channel Piezo1 directs lineage choice in human neural stem cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 11;111(45):16148-53. [6]. Seung Pyo Park, et al. A tarantula spider toxin, GsMTx4, reduces mechanical and neuropathic pain. Pain. 2008 Jul;137(1):208-217. |
分子式 |
C187H280N49F3O47S6
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分子量 |
4215.91
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CAS号 |
1209500-46-8
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相关CAS号 |
GsMTx4 TFA;D-GsMTx4 TFA;D-GsMTx4
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SMILES |
S1CC2C(NC(CCCNC(=N)N)C(N3CCCC3C(NC(C(NC(C(NC(C(NC3C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(CC4C=CC=CC=4)C(NC(CCCCN)C(NC(CC(C)C)C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(N)=O)CC4C=CC=CC=4)=O)CO)=O)CC4C=CC=CC=4)=O)CC(N)=O)=O)CSSCC(C(N2)=O)NC(C(CCCCN)NC(C(CC(=O)O)NC(C(CC(=O)O)NC(C(CC(N)=O)NC(C2CCCN2C(C(CC(N)=O)NC(C(CSSC3)NC(C(CCCCN)NC(C(CC2=CNC3C=CC=CC2=3)NC(C(CC2=CNC3C=CC=CC2=3)NC(C(CC2C=CC=CC=2)NC(C(CCC(=O)O)NC(C(CC(C)C)NC(C(CS1)NC(CN)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CC(C)C)=O)CCCCN)=O)CO)=O)=O)CCCCN)=O)CC(C)C)=O)CCCCN)=O)=O)=O
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别名 |
GsMTX 4; GsMTX-4
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O : ~50 mg/mL (~12.21 mM)
DMSO : ~50 mg/mL (~12.21 mM) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (0.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (0.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (0.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.2372 mL | 1.1860 mL | 2.3720 mL | |
5 mM | 0.0474 mL | 0.2372 mL | 0.4744 mL | |
10 mM | 0.0237 mL | 0.1186 mL | 0.2372 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。