GW791343 trihydrochloride

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GW-791343 3HCl，GW-791343 (GW791343) 的三盐酸盐形式是一种新型、有效的 P2X7 变构调节剂，具有物种特异性活性，可作为人 P2X7 的负变构调节剂，pIC50 为 6.9 - 7.2。

GW791343 trihydrochloride CAS号: 1019779-04-4
产品类别: P2X Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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GW-791343 3HCl，GW-791343 (GW791343) 的三盐酸盐形式，是一种新型、有效的 P2X7 变构调节剂，具有物种特异性活性，可作为人 P2X7 的负变构调节剂，pIC50 为 6.9 - 7.2。 GW791343 是大鼠 P2X7 的正变构调节剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	P2X7 receptor (Human recombinant P2X7 receptor: Negative allosteric modulator; pIC50 values ~6.9-7.2 at low agonist concentrations, varying with assay buffer and agonist) P2X7 receptor (Rat recombinant P2X7 receptor: Positive allosteric modulator at higher concentrations (3-30 µM); shows modest inhibitory effect at low concentrations (0.1-1 µM))[1]
体外研究 (In Vitro)	对于人类 P2X7 受体，GW791343 diHClide（0.01、0.03、0.1、0.3、1、3、10 µM；40 分钟）表现出非竞争性拮抗作用 [1]。对于人类 P2X7 受体，GW791343 diHClide（3、10、30 µM；40 分钟）具有负变构调节作用 [1]。 GW791343 diHClide（5 µM；24-48 小时；每 4 小时测量一次 ATP）可改善 SCN 细胞的 ATP 节律 [2]。在表达人重组 P2X7 受体的 HEK293 细胞中，GW791343 表现为非竞争性拮抗剂，在 NaCl 和蔗糖测定缓冲液中均能降低对 ATP 和 BzATP 的最大反应。在 NaCl 缓冲液中，300-1000 nM 的浓度下会略微降低激动剂效力。在蔗糖缓冲液中，当使用 ATP 作为激动剂时，其对最大反应的抑制作用更为明显，并且在 300 nM 至 10 µM 的浓度范围内降低 BzATP 的效力。GW791343 的 pIC50 值随着激动剂浓度的增加而降低，并且因所用激动剂和测定缓冲液而异。在低激动剂浓度下，pIC50 约为 6.9-7.2。[1] 在大鼠重组 P2X7 受体上，其作用具有物种特异性。低浓度 (100-1000 nM) 的 GW791343 在 NaCl 缓冲液中略微降低对中等浓度 BzATP 的反应，但当使用 ATP 作为激动剂时，没有明显的抑制作用。在较高浓度 (3-30 µM) 下的主要作用是增强激动剂诱导的溴化乙啶积累。在 NaCl 缓冲液中，10 和 30 µM 的 GW791343 能增强 BzATP 的反应，并提高对 ATP 的 pEC50 和最大反应。在蔗糖缓冲液中，它也能增强对 ATP 的反应。在 4°C 的蔗糖缓冲液中，GW791343 增强了对 ATP 和 BzATP 的反应，即使在仅 5 分钟的短时间预暴露下也是如此。[1] 受体保护和相互作用研究表明，GW791343 并不竞争性地作用于 ATP 结合位点（因为十钒酸盐不能保护其作用，且它不影响 PPADS 的阻断作用），但确实与化合物-17 标记的位点相互作用。GW791343 能阻止化合物-17 产生的缓慢可逆性阻断，并在功能测定中降低化合物-17 的效力。放射性配体结合实验证实，GW791343 能竞争性抑制 [³H]-化合物-17 与人 (pIC50 = 6.14 ± 0.09) 和大鼠 (pIC50 = 6.04 ± 0.10) P2X7 受体的结合。[1]
酶活实验	放射性配体结合实验使用从表达人或大鼠重组 P2X7 受体的 HEK293 细胞制备的膜进行。测定在最终体积为 200 µl 的 50 mM Tris HCl 缓冲液 (pH 7.4，含 0.01% 牛血清白蛋白) 中进行。放射性配体 [³H]-化合物-17 的使用浓度为 2-3 nM。在室温下孵育 60 分钟。通过真空过滤终止反应。非特异性结合使用 10 µM 未标记的化合物-17 来定义。通过一系列浓度评估了 GW791343 抑制特异性放射性配体结合的能力。[1]
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： HEK293 细胞（表达人重组 P2X7 受体）测试浓度： 3、10、30 µM 孵育时间：40分钟（预孵育10分钟，与其他P2X7受体拮抗剂一起孵育30分钟）实验结果：证明人类P2X7受体的缓慢逆转（45分钟后完全逆转）解离速度快。细胞活力测定[2] 细胞类型： SCN 细胞（来自 16 至 21 天大的 Wistar 大鼠，从出生起就维持在受控的 12-12 小时光/暗周期下) 测试浓度：5 µM（每 4 小时新鲜含药培养基使用一次）。孵化持续时间：24-48 小时（每 4 小时测量一次 ATP））实验结果： ATP释放节律和细胞外ATP积累的幅度增强至对照水平的144%。功能测定测量了在表达大鼠或人重组 P2X7 受体的 HEK293 细胞中激动剂刺激的溴化乙啶积累。细胞在用聚-L-赖氨酸预处理过的 96 孔板中生长至汇合。测定前，移除生长培养基并用测定缓冲液洗涤细胞。测定缓冲液包含 (单位 mM)：HEPES 10，N-甲基-D-葡糖胺 5，KCl 5.6，D-葡萄糖 10，CaCl₂ 0.5 (pH 7.4)，并补充 280 mM 蔗糖 (蔗糖缓冲液) 或 140 mM NaCl (NaCl 缓冲液)。细胞在室温下（或按指定条件）与 GW791343 或溶媒预孵育 40 分钟，然后加入含有激动剂 (ATP 或 BzATP) 和溴化乙啶 (终浓度 100 µM) 的混合物。激动剂孵育时间各异：对人 P2X7，蔗糖缓冲液中 2 分钟，NaCl 缓冲液中 16 分钟；对大鼠 P2X7，蔗糖缓冲液中 1.5 分钟，NaCl 缓冲液中 8 分钟。通过加入含有活性黑 5 的终止溶液来终止反应，并立即使用荧光酶标仪从板下方测量荧光（激发 530 nm，发射 620 nm）来定量细胞内的溴化乙啶积累。[1] 为研究拮抗剂间相互作用的受体保护实验，细胞先用第一种拮抗剂（如十钒酸盐或 GW791343）预孵育 10 分钟，然后与第二种、更缓慢可逆的拮抗剂（如 PPADS 或化合物-17）共同孵育 30 分钟。随后用测定缓冲液充分洗涤以去除拮抗剂。经过指定的洗脱期（例如 15 或 45 分钟）后，按上述方法测量 ATP 刺激的溴化乙啶积累，以评估在第一种拮抗剂存在或不存在的情况下，第二种拮抗剂的持续抑制效果。[1] 为研究 GW791343 从人 P2X7 受体上的解离，细胞先与拮抗剂孵育 40 分钟，然后快速洗脱。细胞随后孵育不同时间，最后用 ATP 和溴化乙啶挑战，以测量残留的抑制效果。[1]
参考文献	[1]. Negative and positive allosteric modulators of the P2X(7) receptor. Br J Pharmacol. 2008 Feb;153(4):737-50. [2]. Circadian ATP Release in Organotypic Cultures of the Rat Suprachiasmatic Nucleus Is Dependent on P2X7 and P2Y Receptors. Front Pharmacol. 2018 Mar 6;9:192.
其他信息	GW791343（N²-(3,4-二氟苯基)-N¹-[2-甲基-5-(1-哌嗪基甲基)苯基]甘氨酰胺二盐酸盐）是一种结构新颖的P2X7受体配体。其作用机制复杂且具有物种依赖性。在人P2X7受体上，它作为负变构调节剂发挥作用，产生非竞争性拮抗作用。它不与ATP结合位点相互作用，而是结合于与负变构调节剂化合物-17的结合位点重叠或相互作用的位点。在大鼠P2X7受体上，其在高浓度（3-30 µM）下的主要作用是正变构调节，增强激动剂的效力和效能。这种正向调节是可逆的，并且似乎并非由非特异性效应引起。该化合物既能抑制（在人体内，在大鼠体内作用较弱）又能增强（在大鼠体内）P2X7受体的功能，使其成为研究受体机制和P2X7受体药理学物种差异的宝贵药理学工具。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H24N4OF2.HCL
分子量	410.8885
精确质量	446.145
CAS号	1019779-04-4
相关CAS号	GW791343 trihydrochloride;309712-55-8
PubChem CID	71576670
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.547
tPSA	56.4
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	475
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	IYJPZTBIYHPSKF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H24F2N4O.2ClH/c1-14-2-3-15(13-26-8-6-23-7-9-26)10-19(14)25-20(27)12-24-16-4-5-17(21)18(22)11-16;;/h2-5,10-11,23-24H,6-9,12-13H2,1H3,(H,25,27);2*1H
化学名	2-(3,4-difluoroanilino)-N-[2-methyl-5-(piperazin-1-ylmethyl)phenyl]acetamide;dihydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~223.54 mM) DMSO : ~20 mg/mL (~44.71 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (111.77 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~223.54 mM)
DMSO : ~20 mg/mL (~44.71 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (111.77 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4337 mL	12.1687 mL	24.3374 mL
	5 mM	0.4867 mL	2.4337 mL	4.8675 mL
	10 mM	0.2434 mL	1.2169 mL	2.4337 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。