GZD856

目录号: V33401 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GZD856 是一种有效的口服生物活性 PDGFRα/β 抑制剂（拮抗剂），IC50 分别为 68.6 和 136.6 nM。

GZD856 CAS号: 1257628-64-0
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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GZD856 formic

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

GZD856 是一种有效的口服生物活性 PDGFRα/β 抑制剂（拮抗剂），IC50 分别为 68.6 和 136.6 nM。 GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂），对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变体的 IC50 分别为 19.9 和 15.4 nM。 GZD856具有抗肿瘤作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	GZD856（0.0032-10 μM，72 小时）对一组肺癌细胞具有抗增殖作用 [1]。 GZD856（0.3-3 μM；24-28 小时）可促进 H1703 细胞中剂量依赖性 G0/G1 停滞和死亡，但不会促进 A549 细胞 [1]。 GZD856（0.1-10 μM；6 小时）剂量依赖性地抑制 H1703 和 A549 细胞中的 PDGFRα/β 磷酸化和下游信号传导 [1]。 GZD856 减少异位表达 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 的 K562、K562R (Q252H) 和小鼠 Ba/F3 细胞的生长，相应的 IC50 为 2.2、67.0、0.64 和 10.8 nM [2]。
体内研究 (In Vivo)	在H1703和A549肺癌模型中，GZD856（10-30mg/kg，口服，每天一次，持续16天）具有良好的抗肿瘤效果，且耐受性良好。在 A549-Luc 原位模型中，GZD856 可防止肺癌细胞转移至大脑和肝脏 [1]。表达 Bcr-AblT315I 的 K562 和 Ba/F3 细胞的异种移植物可以成功抑制携带 GZD856（10 mg/kg；每天口服一次，持续 8 天）的小鼠的肿瘤生长 [2]。在大鼠中，GZD856（5 mg/kg；单次静脉注射）具有最佳血浆暴露量（Cmax=934.38 μg/L）、较长的半衰期（T1/2=19.97 h）和 AUC0-∞（8165.8 μg）。 /L·h) [1]。在大鼠中，GZD856（25 mg/kg；单次口服剂量）具有良好的口服生物利用度（BA=78%）、最佳的血浆暴露量（Cmax=899.5 μg/L）和较长的半衰期（T1/ 2=22.2 小时] [1]。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型： H1703、A549、Calu-6、95-D、L-78、HCC827、SPCA-1、H1650、H1299、H522、H332 和 H820 NSCLC 细胞测试浓度： 0.0032-10 μM 孵育时间：72 hrs（小时）实验结果：抑制H1703细胞中PDGFRα过表达，IC50为0.25 μM。细胞凋亡分析 [1] 细胞类型： H1703 和 A549 NSCLC 细胞测试浓度： 0.3、1、3 μM 孵育时间：24、48小时实验结果：浓度为3.0 μM时，H1703细胞凋亡率为54.1% ;在类似条件下，A549 细胞中仅观察到 15.5%。降低 H1703 细胞中的 CDK4、细胞周期蛋白 D2、CDK2 和细胞周期蛋白 E 蛋白水平并激活 PARP 和 Caspase-3 裂解。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： H1703 和 A549 NSCLC 细胞测试浓度： 0.1-10 μM 孵育时间：6小时实验结果：以剂量依赖性方式抑制PDGFRα和PDGFRβ的磷酸化。观察到下游 AKT、ERK1/2 和 STAT3 的激活，对总蛋白水平没有显着影响。
动物实验	动物/疾病模型：雄性CB17-SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠，移植H1703和A549癌细胞[1] 剂量：10、30 mg/kg 给药途径：灌胃（po），每日一次，连续16天实验结果：在H1703异种移植小鼠中，该药物表现出抗肿瘤作用并抑制肿瘤生长。当剂量为10和30 mg/kg时，肿瘤生长抑制率（TGI）分别为20.8%和74.1%。在A549异种移植小鼠中也表现出抗肿瘤作用，30 mg/kg剂量下的TGI值为51.1%。所有试验组均耐受良好，无死亡或明显体重下降。动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠（180-220 g）[1] 剂量： 5 mg/kg 静脉注射；25 mg/kg 口服（药代动力学/PK/PK 分析）给药途径：单次静脉注射和口服实验结果：静脉注射：T1/2=19.97 小时；Cmax=934.38 μg/L；AUC0-∞=8165.8 μg/L·h。口服：T1/2=22.2 小时；Cmax=899.5 μg/L；BA=78%。
参考文献	[1]. GZD856, a novel potent PDGFRα/β inhibitor, suppresses the growth and migration of lung cancer cells in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2016 May 28;375(1):172-178. [2]. Synthesis and identification of GZD856 as an orally bioavailable Bcr-AblT315I inhibitor overcoming acquired imatinib resistance. J Enzyme Inhib Med Chem. 2017 Dec;32(1):331-336.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H27F3N6O
分子量	532.559496164322
精确质量	532.219
CAS号	1257628-64-0
相关CAS号	GZD856 formic;2804039-78-7
PubChem CID	51037822
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
LogP	4.1
tPSA	65.8
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	910
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	FSLXBWOKEGSUPS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H27F3N6O/c1-20-3-5-23(15-22(20)6-4-21-17-33-27-9-10-34-38(27)18-21)28(39)35-25-8-7-24(26(16-25)29(30,31)32)19-37-13-11-36(2)12-14-37/h3,5,7-10,15-18H,11-14,19H2,1-2H3,(H,35,39)
化学名	4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(2-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-ylethynyl)benzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~469.43 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~469.43 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8777 mL	9.3886 mL	18.7772 mL
	5 mM	0.3755 mL	1.8777 mL	3.7554 mL
	10 mM	0.1878 mL	0.9389 mL	1.8777 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。