Halofuginone 中文名称: 常山酮

别名: RU 19110 Halofuginone TempostatinRU19110 RU-19110 常山酮; 7-溴-6-氯-3-[3-[(2R,3S)-3-羟基-2-哌啶基]-2-氧代丙基]-4(3H)-喹唑啉酮; 卤夫酮;溴氯哌喹酮;卤喹酮;盐酸卤夫酮;海乐福精;氢溴酸常山酮;常山酮氢溴酸盐;常山酮(卤夫酮,溴氯哌喹酮);常山提取物

目录号: V5970 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的类似物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂（拮抗剂），Ki 为 18.3 nM。

Halofuginone CAS号: 55837-20-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Halofuginone:

氢溴酸卤夫酮

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的类似物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂（拮抗剂），Ki 为 18.3 nM。 Halofuginone 是 I 型胶原蛋白合成的特异性抑制剂，可通过抑制 TGF-β 活性来缓解骨关节炎。 Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活/激动 Kv 通道并阻断电压门控、受体操纵和钙池操纵的 Ca2+ 通道。 Halofuginone 具有抗疟、抗炎、抗癌和抗纤维化作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	通过占据脯氨酰-tRNA 合成酶的脯氨酸和 tRNA 结合位点，卤常酮竞争性抑制脯氨酰-tRNA 合成酶 [1]。在 KYSE70 和 A549 细胞中，卤常酮（1、10、100、1000 和 10,000 nM；48 小时）的 IC50 分别为 114.6 和 58.9 nM。在KYSE70和A549细胞中，卤常酮（1、10、100和1000 nM；24小时）针对NRF2蛋白的IC50分别为22.3和37.2 nM。在 KYSE70 和 A549 细胞中，halofuginone 对总蛋白合成的 IC50 值分别为 22.6 和 45.7 nM [1]。 Halofuginone 通过 KCNA5 通道在转染 KCNA5 基因的 HEK 细胞中提高 K+ 电流，并在肺动脉平滑肌细胞 (PASMC) 中提高电压门控 K+ (Kv) 电流。在转染钙敏感受体基因的 HEK 细胞中，卤常酮 (0.03-1μM) 抑制受体操纵的 Ca2+ 内流 (ROCE)，而在 PASMC 中，它减弱钙池操纵的 Ca2+ 内流 (SOCE) [5]。
体内研究 (In Vivo)	在前交叉韧带横断 (ACLT) 的小鼠中，卤常酮（0.2、0.5、1 或 2.5 mg/kg；每隔一天腹膜内注射一次，持续一个月）可减缓骨关节炎 (OA) 的进展。较低浓度（0.2 或 0.5 mg/kg）对软骨下骨的影响最小，较高浓度（2.5 mg/kg）会导致关节软骨中蛋白多糖的损失[3]。 Halofuginone（0.25 mg/kg；腹腔注射；每日；16 天）可降低肿瘤中的 NRF2 蛋白水平；然而，用赋形剂、卤酮（0.25 mg/kg，每日腹腔注射）或单独顺铂治疗之间的肿瘤体积没有显着差异。与单独使用氟戊酮或顺铂相比，氟戊酮和顺铂联合治疗可显着抑制肿瘤体积[1]。每两周腹腔内给予氟喷肽（0.3 mg/kg）。
细胞实验	细胞活力测定[1] 细胞类型：来自携带NRF2基因突变的人食管癌KYSE70细胞和携带KEAP1基因突变的A549细胞测试浓度：1 , 10, 100, 1000, 10000 nM 孵育时间： 48 小时实验结果： IC50 KYSE70 和 A549 中的浓度细胞大小分别为 114.6 和 58.9 nM。 Western Blot分析[1] 细胞类型：源自人食管癌的KYSE70细胞含有NRF2基因突变； A549 细胞含有 KEAP1 基因突变。测试浓度：1、10、100、1000 nM 孵育持续时间：24 小时实验结果：NRF2蛋白在KYSE70和A549细胞中的IC50分别为22.3和37.2 nM。
动物实验	动物/疾病模型：雄性裸鼠（BALB/c nu/nu（裸鼠））（6-8周龄）[1] 剂量：0.25 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次；持续16天实验结果：与顺铂联合治疗显著抑制了肿瘤体积。肿瘤中NRF2蛋白水平确实降低。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服后生物利用度高，吸收迅速。生物半衰期 23.8 至 72.1 小时
参考文献	[1]. Tsuchida K, et al. Halofuginone enhances the chemo-sensitivity of cancer cells by suppressing NRF2 accumulation. Free Radic Biol Med. 2017 Feb;103:236-247. [2]. Keller TL, et al. Halofuginone and other Febrifugine derivatives inhibit prolyl-tRNA synthetase. Nat Chem Biol. 2012 Feb 12;8(3):311-7. [3]. Cui Z, et al. Halofuginone attenuates osteoarthritis by inhibition of TGF-β activity and H-type vessel formation in subchondral bone. Ann Rheum Dis. 2016 Sep;75(9):1714-21. [4]. Tracy L McGaha, et al. Halofuginone, an inhibitor of type-I collagen synthesis and skin sclerosis, blocks transforming-growth-factor-beta-mediated Smad3 activation in fibroblasts. J Invest Dermatol. 2002 Mar;118(3):461-70. [5]. Pritesh P Jain, et al. Halofuginone, a Promising Drug for Treatment of Pulmonary Hypertension. Br J Pharmacol. 2021 Mar 10.
其他信息	哈洛夫吉酮是一种低分子量喹唑啉酮生物碱，是胶原蛋白α1(I)和基质金属蛋白酶2 (MMP-2)基因表达的强效抑制剂。哈洛夫吉酮还能有效抑制小鼠的肿瘤进展和转移。Collgard Biopharmaceuticals公司正在开发哈洛夫吉酮用于治疗硬皮病，并于2000年3月获得美国食品药品监督管理局(FDA)授予的孤儿药资格认定。据报道，绣球花(Hydrangea febrifuga)中也含有哈洛夫吉酮，并有相关数据。哈洛夫吉酮是一种口服有效的喹唑啉酮生物碱，具有潜在的抗肿瘤活性。哈洛夫吉酮干扰转化生长因子β (TGF-β) 的信号通路，抑制基质金属蛋白酶2的表达，从而抑制I型胶原蛋白的合成并诱导细胞外基质降解，最终抑制血管生成、肿瘤生长或转移。药物适应症用于治疗硬皮病、癌症和再狭窄。新生犊牛：- 预防由已确诊的隐孢子虫引起的腹泻，适用于有隐孢子虫病史的农场。应在出生后24至48小时内开始给药。- 减轻由已确诊的隐孢子虫引起的腹泻。应在腹泻发生后24小时内开始给药。两种情况下均已证实可减少卵囊排出。新生犊牛：预防已确诊的隐孢子虫感染引起的腹泻，适用于有隐孢子虫病史的农场。应在出生后24至48小时内开始给药。减少已确诊的隐孢子虫感染引起的腹泻。应在腹泻发生后24小时内开始给药。两种情况下均已证实可减少卵囊排出。新生犊牛：预防已确诊的隐孢子虫感染引起的腹泻，适用于有隐孢子虫病史的农场。应在出生后24至48小时内开始给药。减少已确诊的隐孢子虫感染引起的腹泻。应在腹泻发生后24小时内开始给药。两种情况下均已证实卵囊排出量减少。作用机制哈洛夫吉酮是胶原蛋白α1(I)和基质金属蛋白酶2 (MMP-2)基因表达的强效抑制剂。哈洛夫吉酮还能抑制细胞外基质沉积和细胞增殖。哈洛夫吉酮显著的抗肿瘤作用归因于其对肿瘤基质支持、血管生成、侵袭性和细胞增殖的综合抑制作用。药效学哈洛夫吉酮是一种完全合成的小分子，是基质细胞活化、细胞迁移和I型胶原蛋白合成的强效且选择性的调节剂，而I型胶原蛋白合成已被认为是人体组织修复过程中的“主开关”。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	413.014
CAS号	55837-20-2
相关CAS号	Halofuginone hydrobromide;64924-67-0
PubChem CID	456390
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.7±0.1 g/cm3
沸点	595.8±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	>150ºC dec.
闪点	314.1±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率	1.712
LogP	1.24
tPSA	84.22
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	533
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C1C[C@@H]([C@H](NC1)CC(=O)CN2C=NC3=CC(=C(C=C3C2=O)Cl)Br)O
InChi Key	LVASCWIMLIKXLA-CABCVRRESA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H17BrClN3O3/c17-11-6-13-10(5-12(11)18)16(24)21(8-20-13)7-9(22)4-14-15(23)2-1-3-19-14/h5-6,8,14-15,19,23H,1-4,7H2/t14-,15+/m1/s1
化学名	7-bromo-6-chloro-3-[3-[(2R,3S)-3-hydroxypiperidin-2-yl]-2-oxopropyl]quinazolin-4-one
别名	RU 19110 Halofuginone TempostatinRU19110 RU-19110
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~20 mg/mL (~48.23 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~20 mg/mL (~48.23 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00064142	COMPLETED	Drug: halofuginone hydrobromide Other: placebo Other: laboratory biomarker analysis Other: pharmacological study	AIDS-related Kaposi Sarcoma Recurrent Kaposi Sarcoma	National Cancer Institute (NCI)	2003-05	Phase 2
NCT00027677	COMPLETED	Drug: halofuginone hydrobromide	Unspecified Adult Solid Tumor, Protocol Specific	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	2001-08	Phase 1
NCT02525302	TERMINATED	Drug: HT-100	Duchenne Muscular Dystrophy	Akashi Therapeutics	2015-05	Phase 2
NCT01847573	TERMINATED	Drug: HT-100	Duchenne Muscular Dystrophy	Processa Pharmaceuticals	2013-05	Phase 1 Phase 2
NCT01978366	TERMINATED	Drug: HT-100	Duchenne Muscular Dystrophy	Processa Pharmaceuticals	2013-10	Phase 2

生物数据图片

Chemical structures of studied compounds Except where otherwise specified halofuginone and derivatives were used as racemates.[2]. Keller TL, et al. Halofuginone and other Febrifugine derivatives inhibit prolyl-tRNA synthetase. Nat Chem Biol. 2012 Feb 12;8(3):311-7.

EPRS binds to HF and determines sensitivity to HF in cells A) [3H] Halofuginol binds specifically to ProRS. Purified 6-his tagged ProRS (amino acids 998–1513 of human EPRS) was immobilized on N-NTA beads and incubated for 10′ at RT with 50 nM [3H] Halofuginol (HFol) in the presence or absence of HF, FF, or the inactive HF derivative MAZ1310, 5 mM MgCl2, and 2 mM ATP. Preliminary experiments established that binding was maximal by 10′, and that inclusion of tRNA had no effect on [3H] HFol binding. B) [3H] HFol binding was assayed as described above in the presence of indicated concentrations of proline. C) EPRS depletion sensitizes cells to HF. IMR90 lung fibroblasts were treated with a siRNAs directed against EPRS (Dharmacon) or a control siRNA mixture for 48 hours, and then treated with HF for 2 hours (pGCN2) and examined for EPRS protein levels, GCN2 total protein and phospho-GCN2 by Western blot. D) EPRS depleted IMR90 cells were compared to control cells with respect to HF induction of the AAR marker CHOP by Q-PCR. Equal concentrations of total cellular protein were loaded in each Western blot lane. CHOP expression was standardized to expression of phosphoglycerate kinase 1 (PGK1) and glyceraldehyde-3-phosphate-dehydrogenase (GAPDH). Data shown are representative of three separate experiments.[2]. Keller TL, et al. Halofuginone and other Febrifugine derivatives inhibit prolyl-tRNA synthetase. Nat Chem Biol. 2012 Feb 12;8(3):311-7.