| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor [1,5,6]
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| 体内研究 (In Vivo) |
- 对胶原蛋白合成的影响：在人类皮肤中，丁酸氢化可的松（局部应用）可抑制胶原蛋白合成。与氢化可的松相比，它显示出更强的抑制作用。局部应用后，14C-脯氨酸掺入皮肤胶原蛋白的量减少，表明胶原蛋白生成减少 [5]
- 血管收缩活性：在血管收缩试验中，局部应用丁酸氢化可的松（乳膏或软膏剂型）比氢化可的松表现出更强的血管收缩活性。血管收缩效果通过皮肤发白程度评估，丁酸氢化可的松可诱导更明显且持续时间更长的发白 [6] - 在皮肤病中的临床疗效：丁酸氢化可的松（局部制剂）可有效治疗多种炎症性皮肤病，包括湿疹和皮炎。它能减轻这些疾病相关的发红、肿胀和瘙痒 [1] |
| 动物实验 |
血管收缩试验：将丁酸氢化可的松配制成乳膏或软膏。将这些制剂局部涂抹于人体受试者（或动物模型）的皮肤上。在特定时间点（例如 2、4、6、24 小时）观察皮肤，以评估皮肤苍白程度，该程度反映了血管收缩活性。并与氢化可的松制剂进行比较[6]
- 胶原蛋白合成研究：将丁酸氢化可的松局部涂抹于人体皮肤上。经过特定时间后，给予 14C-脯氨酸，并进行皮肤活检。测量 14C-脯氨酸掺入胶原蛋白的量，以评估胶原蛋白合成抑制情况[5] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇可经正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病会增加经皮吸收。 皮质类固醇主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢物也经胆汁排泄。 代谢/代谢物 主要经肝脏，通过CYP3A4代谢 生物半衰期 6-8小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
过敏性接触性皮炎：局部应用丁酸氢化可的松可在某些个体中诱发过敏性接触性皮炎，表现为类似丘疹性酒渣鼻的丘疹样皮疹[8]
蛋白质结合 95% 26133 大鼠口服 LD50 >3 gm/kg Oyo Yakuri. Pharmacometrics., 8(991), 1974 26133 大鼠腹腔注射 LD50 >3 gm/kg 行为学：运动活性改变（特异性测定）；胃肠道：肠蠕动亢进、腹泻；肾脏、输尿管和膀胱：血尿 Oyo Yakuri.药理计量学，8(991)，1974 26133 大鼠皮下注射 LD50 >3 克/千克 行为学：运动活性改变（特异性测定）；胃肠道：肠蠕动亢进、腹泻；肾脏、输尿管和膀胱：血尿 Oyo Yakuri. 药理计量学，8(991)，1974 26133 小鼠口服 LD50 >3 克/千克 Oyo Yakuri. 药理计量学，8(991)，1974 26133 小鼠腹腔注射 LD50 1550 毫克/千克 行为学：嗜睡（总体活动抑制）；肾脏、输尿管和膀胱：血尿；皮肤及其附属器官（皮肤）；毛发：其他 Oyo Yakuri. Pharmacometrics., 8(991), 1974 |
| 参考文献 |
[1]. Hydrocortisone 17-butyrate: a new topical corticosteroid preliminary report. Drugs, 1976, 12(4), 249–257.
[2]. Statistical design for formulation optimization of hydrocortisone butyrate-loaded PLGA nanoparticles. AAPS PharmSciTech. 2014 Jun;15(3):569-87. [3]. Development of the hydrocortisone butyrate qualitative determination method. Ceska Slov Farm. Fall 2014;63(6):275. [4]. Nanoparticle-Based Topical Ophthalmic Gel Formulation for Sustained Release of Hydrocortisone Butyrate. AAPS PharmSciTech. 2016 Apr;17(2):294-306. [5]. Comparison of the effect of hydrocortisone, hydrocortisone-17-butyrate and betamethasone on collagen synthesis in human skin in vivo. Acta Derm Venereol. 1995 Jul;75(4):269-71. [6]. Comparison of activity of different topical corticosteroid creams and ointments using a vasoconstriction assay: superiority of hydrocortisone butyrate over hydrocortisone]. J Dtsch Dermatol Ges. 2005 May;3(5):348-53. [7]. Kinetics of decomposition and formulation of hydrocortisone butyrate in semiaqueous and gel systems. J Pharm Sci. 1983 Jul;72(7):776-81. [8]. Allergic contact dermatitis induced by topical hydrocortisone-17-butyrate mimicking papular rosacea. Dermatitis. 2012 Mar-Apr;23(2):95-6. |
| 其他信息 |
丁酸氢化可的松是一种比氢化可的松效力更高的外用皮质类固醇。其作用机制是通过与糖皮质激素受体结合，发挥抗炎、免疫抑制和抗增殖作用[1,5,6]。丁酸氢化可的松被制成多种外用制剂，例如乳膏、软膏和凝胶。基于纳米颗粒的制剂（例如，PLGA纳米颗粒、眼用凝胶）已被开发出来，以提高其缓释和靶向递送效果[2,4]。稳定性研究表明，丁酸氢化可的松在半水性和凝胶体系中会发生分解，pH值和温度等因素会影响其稳定性。需要进行制剂优化以提高其稳定性[7]
- 已开发出一种用于丁酸氢化可的松的定性测定方法，用于制剂中药物的质量控制和鉴别[3] 17-丁酸皮质醇是皮质醇在17-羟基上与丁酸酯化形成的。它既是一种皮肤科药物，也是一种药物过敏原。它是一种皮质醇酯、丁酸酯和伯α-羟基酮。 丁酸氢化可的松是氢化可的松的丁酸盐形式，氢化可的松是一种合成的糖皮质激素受体激动剂，具有抗炎、止痒和血管收缩作用。与糖皮质激素受体结合并激活后，会激活脂皮质素，进而抑制胞质磷脂酶A2。磷脂酶A2的缺乏会阻止花生四烯酸（炎症介质前列腺素和白三烯的前体）从细胞膜释放。其次，丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）磷酸酶1被诱导，从而导致Jun N端激酶去磷酸化和失活，直接抑制c-Jun介导的转录。最后，核因子（NF）-κB的转录活性被阻断，从而抑制环氧合酶2的转录，而环氧合酶2是前列腺素生成所必需的。 药物适应症 用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。也用于治疗内分泌（激素）疾病（肾上腺功能不全、艾迪生病）。它还用于治疗多种免疫和过敏性疾病，例如关节炎、狼疮、重度银屑病、重度哮喘、溃疡性结肠炎和克罗恩病。 作用机制 氢化可的松与胞质糖皮质激素受体结合。与受体结合后，新形成的受体-配体复合物会转位到细胞核内，并与靶基因启动子区域的多个糖皮质激素反应元件 (GRE) 结合。DNA 结合的受体随后与基本转录因子相互作用，导致特定靶基因表达增加。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是磷脂酶 A2 抑制蛋白，它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。具体而言，糖皮质激素诱导脂皮质素-1（膜联蛋白-1）的合成，后者与细胞膜结合，阻止磷脂酶A2与其底物花生四烯酸接触。这导致类花生酸生成减少。环氧合酶（COX-1和COX-2）的表达也受到抑制，从而增强了上述作用。换言之，炎症中的两种主要产物——前列腺素和白三烯——均受到糖皮质激素的抑制。糖皮质激素还能刺激脂皮质素-1逃逸至细胞外间隙，脂皮质素-1与白细胞膜受体结合，抑制多种炎症反应，包括上皮细胞黏附、迁移、趋化作用、吞噬作用、呼吸爆发以及中性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞释放各种炎症介质（溶酶体酶、细胞因子、组织型纤溶酶原激活剂、趋化因子等）。此外，糖皮质激素还会抑制免疫系统，其机制包括淋巴系统功能下降、免疫球蛋白和补体浓度降低、淋巴细胞减少以及干扰抗原-抗体结合。 |
| 分子式 |
C25H36O6
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|---|---|
| 分子量 |
432.55
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| 精确质量 |
432.251
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| 元素分析 |
C, 69.42; H, 8.39; O, 22.19
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| CAS号 |
13609-67-1
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| 相关CAS号 |
Hydrocortisone acetate; 50-03-3; Hydrocortisone; 50-23-7; Hydrocortisone phosphate; 3863-59-0
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| PubChem CID |
26133
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
585.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
212 °C
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| 闪点 |
194.0±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.565
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| LogP |
2.81
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
817
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@]12[C@](C(CO)=O)(OC(CCC)=O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(CC[C@]4(C)[C@@]3([H])[C@@H](O)C2)=O
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| InChi Key |
BMCQMVFGOVHVNG-TUFAYURCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H36O6/c1-4-5-21(30)31-25(20(29)14-26)11-9-18-17-7-6-15-12-16(27)8-10-23(15,2)22(17)19(28)13-24(18,25)3/h12,17-19,22,26,28H,4-11,13-14H2,1-3H3/t17-,18-,19-,22+,23-,24-,25-/m0/s1
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| 化学名 |
[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] butanoate
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| 别名 |
H.17B; Locoid; Alfason; hydrocortisone butyrate; Hydrocortisone 17-butyrate; Cortisol 17-butyrate; Hydrocortisone-17-butyrate; 13609-67-1; Locoid; Hydrocortisone-17alpha-butyrate; Locoid Lipocream; Hydrocortisone butyrate; Hydrocortisone 17-butyrate; Locoid lipocream
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~87 mg/mL (~201.1 mM)
Ethanol: ~15 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3119 mL | 11.5594 mL | 23.1187 mL | |
| 5 mM | 0.4624 mL | 2.3119 mL | 4.6237 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1559 mL | 2.3119 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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