| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid receptor [1,2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
- 对胚胎发育的影响：醋酸氢化可的松会影响小鼠胚胎的发育，可导致小鼠胚胎足板的边缘静脉血窦出现肉眼可见的扩张，还可能引发其他发育异常，干扰肢体的正常发育 [1]
- 对免疫球蛋白代谢的影响：在正常和低病原体小鼠中，醋酸氢化可的松可降低IgG所有亚类（γ2a、γ2b和γ1）以及IgA和IgM的血清浓度。使用131I标记的IgG γ2a亚类进行的周转研究表明，高剂量的皮质类固醇会导致IgG的存活时间显著缩短（分解代谢速率增加），从而导致低丙种球蛋白血症。分解代谢分数的增加是由于内源性分解代谢增加，而不是尿液或粪便中的过量流失 [2] |
| 动物实验 |
胚胎发育实验：在妊娠期间，给怀孕小鼠注射一定剂量的醋酸氢化可的松。文献中未提及具体的注射剂量和频率。一段时间后，分离胚胎，观察胚胎的形态变化，特别是足板的发育情况，以评估醋酸氢化可的松对胚胎发育的影响[1]
- 免疫球蛋白代谢实验：给正常小鼠和低致病性小鼠注射醋酸氢化可的松，文献中未提及给药途径、剂量和频率。在不同时间点采集血样，测定血清中IgG亚类、IgA和IgM的浓度。使用碘-131标记的IgG γ2a亚类进行周转研究，并通过检测血液中的放射性来计算IgG的分解代谢率[2] - 补充信息 - 醋酸氢化可的松是一种皮质类固醇药物。其作用机制可能与结合糖皮质激素受体、调节基因表达以及影响多种生理过程有关。它具有细胞稳定作用，可以稳定脂蛋白膜并阻止溶酶体释放水解酶。然而，在某些情况下，它也可能延缓细胞损伤的修复，这可能是由于刺激了氨基酸脱氨酶的合成[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇可经正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病会增加经皮吸收。 皮质类固醇主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢物也经胆汁排泄。 代谢/代谢物 主要经肝脏，通过CYP3A4代谢 生物半衰期 6-8小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
95% 5744 大鼠皮下注射 LDLo 250 mg/kg Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 27(2102), 1977 [PMID:580008] 5744 小鼠腹腔注射 LD50 2300 mg/kg Compilation of LD50 Values of New Drugs. 5744 小鼠皮下注射 LD50 45050 ug/kg National Cancer Institute Screening Program Data Summary, Developmental Therapeutics Program., JAN1986 |
| 参考文献 |
[1]. The effect of hydrocortisone acetate on the development of mouse embryos. J Embryol Exp Morphol. 1968 Nov;20(3):355-66.
[2]. The effect of hydrocortisone on immunoglobulin metabolism. J Clin Invest. 1970 Sep;49(9):1679-84. |
| 其他信息 |
21-乙酸皮质醇是一种叔α-羟基酮，也是皮质醇酯。
乙酸氢化可的松是氢化可的松的合成乙酸酯形式，氢化可的松是一种具有抗炎和免疫抑制作用的皮质类固醇。乙酸氢化可的松首先与细胞质糖皮质激素受体结合；然后，受体-配体复合物转位至细胞核，在那里启动编码抗炎介质（如细胞因子和脂皮质素）的基因转录。脂皮质素抑制磷脂酶A2，从而阻止花生四烯酸从膜磷脂中释放，并阻止前列腺素和白三烯的合成。 另见：乙酸氢化可的松；盐酸普莫卡因（成分）；乙酸氢化可的松；硫酸新霉素（成分）；氯霉素；醋酸氢化可的松（成分）……查看更多…… 药物适应症 用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。也用于治疗内分泌（激素）疾病（肾上腺功能不全、艾迪生病）。此外，还用于治疗多种免疫和过敏性疾病，例如关节炎、狼疮、重度银屑病、重度哮喘、溃疡性结肠炎和克罗恩病。 作用机制 氢化可的松与胞质糖皮质激素受体结合。与受体结合后，新形成的受体-配体复合物转位至细胞核，并与靶基因启动子区域的多个糖皮质激素反应元件 (GRE) 结合。DNA 结合的受体随后与基本转录因子相互作用，导致特定靶基因表达增加。糖皮质激素的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是磷脂酶A2抑制蛋白，它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。具体而言，糖皮质激素诱导脂皮质素-1（膜联蛋白-1）的合成，脂皮质素-1随后与细胞膜结合，阻止磷脂酶A2与其底物花生四烯酸接触。这导致类花生酸的生成减少。环氧合酶（COX-1和COX-2）的表达也受到抑制，从而增强了这种作用。换句话说，炎症中的两种主要产物——前列腺素和白三烯——受到糖皮质激素的抑制。糖皮质激素还能刺激脂皮质素-1逃逸至细胞外间隙，脂皮质素-1与白细胞膜受体结合，抑制多种炎症反应，包括上皮细胞黏附、迁移、趋化作用、吞噬作用、呼吸爆发以及中性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞释放各种炎症介质（溶酶体酶、细胞因子、组织型纤溶酶原激活剂、趋化因子等）。此外，糖皮质激素还会抑制免疫系统，其机制包括淋巴系统功能下降、免疫球蛋白和补体浓度降低、淋巴细胞减少以及干扰抗原-抗体结合。 |
| 分子式 |
C23H32O6
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|---|---|
| 分子量 |
404.4966
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| 精确质量 |
404.219
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| 元素分析 |
C, 68.29; H, 7.97; O, 23.73
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| CAS号 |
50-03-3
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| 相关CAS号 |
Hydrocortisone 17-butyrate;13609-67-1;Hydrocortisone 17-valerate;57524-89-7;Hydrocortisone hemisuccinate;2203-97-6;Hydrocortisone;50-23-7;Hydrocortisone phosphate;3863-59-0
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| PubChem CID |
5744
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
576.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
223 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
196.2±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
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| LogP |
2.51
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
786
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC(=O)OCC(=O)[C@]1(CC[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@H]3[C@H]2CCC4=CC(=O)CC[C@]34C)O)C)O
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| InChi Key |
ALEXXDVDDISNDU-JZYPGELDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H32O6/c1-13(24)29-12-19(27)23(28)9-7-17-16-5-4-14-10-15(25)6-8-21(14,2)20(16)18(26)11-22(17,23)3/h10,16-18,20,26,28H,4-9,11-12H2,1-3H3/t16-,17-,18-,20+,21-,22-,23-/m0/s1
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| 化学名 |
[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] acetate
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| 别名 |
hydrocortisone acetate; 50-03-3; Cortisol 21-acetate; Hydrocortisone 21-acetate; Cortell; Cortifoam; Cortef acetate; Cortisol acetate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 38 mg/mL (~93.94 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.47 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4722 mL | 12.3609 mL | 24.7219 mL | |
| 5 mM | 0.4944 mL | 2.4722 mL | 4.9444 mL | |
| 10 mM | 0.2472 mL | 1.2361 mL | 2.4722 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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