Hydroxyacetic acid

别名: Glycolic acid; Hydroxyethanoic acid; Hydroxyacetic acid 羟基乙酸;乙醇酸;甘醇酸;晶体乙醇酸;羟基醋酸;Glycolic Acid 乙醇酸
目录号: V22314 纯度: ≥98%
乙醇酸是酪氨酸酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),可以抑制黑色素的形成,从而淡化皮肤的颜色。
Hydroxyacetic acid CAS号: 79-14-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
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Other Forms of Hydroxyacetic acid:

  • Glycolic acid-d2 (glycolic acid d2)
  • Glycolic acid-13C2 (Hydroxyethanoic acid-13C2)
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产品描述
乙醇酸是酪氨酸酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),可以抑制黑色素的形成,从而淡化皮肤的颜色。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
研究了不同剂量(300 和 500 mg/mL)的乙醇酸 (GA) 或 LA 对人和小鼠黑色素瘤细胞发育的影响。即使每种药物浓度为 300 mg/mL,五天后,两种类型的细胞仍能有效扩增。另一方面,500 mg/mL LA 和 500 mg/mL 乙醇酸均能减少人和小鼠黑色素瘤细胞的发育(分别为 27% 和 36%)[1]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
本研究采用分离的尤卡坦小型猪表皮和全层无毛小鼠皮肤,检测了用氢氧化铵或氢氧化钠调节pH至3.8的10%乙醇酸水溶液的渗透情况。将每种制剂取200 μL涂抹于Franz扩散池的某一区域,并使用液体闪烁计数法分析乙醇酸的渗透情况。使用封闭式贴片时,渗透呈线性,滞后时间小于15 mm。8小时后,在猪皮模型中,氢氧化铵和氢氧化钠的渗透率分别为0.8%和1.6%;在小鼠皮肤模型中,氢氧化铵和氢氧化钠的渗透率分别为1.8%和2.3%。在开放式贴片条件下,渗透并非线性,滞后时间大于15 mm。使用猪皮模型,铵盐和钠盐的渗透率分别为1.1%和0.7%;使用小鼠皮模型,铵盐和钠盐的渗透率分别为0.6%和0.9%。
采用体外系统研究了(14)C-乙醇酸的皮肤渗透性,将乳膏制剂以5 mg/0.79 平方厘米的剂量涂抹于猪皮上,未使用封闭性贴片。结果表明,3.1%的涂抹乙醇酸渗透至皮肤。
两只雌性恒河猴经胃管口服给予4 mL/kg的均质1-(14)C-乙醇酸水溶液(浓度为0.73 μC/mmol,浓度为500 mg/kg)。分别在 0-8 小时、8-24 小时、24-48 小时、48-72 小时以及(对一只猴子)72-96 小时的时间间隔内收集尿液。在 72 小时内,一只动物排出了 53.2% 的 (14)C(占总剂量的百分比),其中 51.4% 通过尿液排出;51.4% 的剂量在最初 24 小时内排出。另一只动物在 96 小时内总共排出了 42.2% 的 (14)C,其中 36.6% 通过尿液排出;34.1% 的剂量在最初 24 小时内排出。 (这只猴子粪便中观察到的较高放射性可能是由于尿液放射性污染造成的。)只有极少剂量转化为放射性乙醛酸、马尿酸或草酸。
在体外,使用87岁女性腹部皮肤测定了10%乙醇酸水溶液的皮肤渗透性。将0.8 mL 12.473%乙醇酸溶液加入到0.2 mL含有0.216 mg乙醇酸的(2-(14)C)乙醇酸溶液(44 mCi/mmol或250 iCi/mL)中,制备乙醇酸水溶液。含有0.8 mL 12.473%乙醇酸溶液和0.2 mL水的混合物的pH值为3.72。通过测定氚化水的渗透系数来评估皮肤完整性。20 μL 10%乙醇酸水溶液。将2 mg活性成分的乙醇酸溶液涂抹于角质层表面,重复13次。分别于涂抹后1、2、4、6、8和24小时取样200 μL,使用液体闪烁计数器进行计数。24小时取样后,用清水冲洗皮肤表面3次。24小时内的平均总吸收量为2.6 ± 0.37 μg/cm²,相当于涂抹剂量的0.15 ± 0.02%。大约3.8小时的滞后期之后,进入稳态扩散阶段,扩散速率为0.13 μg/cm²/h。24小时后,皮肤中回收了48 ± 0.05%的剂量,受体相中回收了0.15 ± 0.02%的剂量。总回收率为 102.9% ± 2.9%。
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代谢/代谢物
本研究比较了妊娠(P;给药时妊娠第 10 天,GD 10)大鼠口服乙二醇 (EG) 及其主要代谢物乙醇酸 (GA) 和草酸 (OX) 的动力学,并比较了不同剂量组以及妊娠和非妊娠 (NP) 大鼠之间的差异。每组 4 只经颈静脉插管的雌性大鼠分别给予 10 (P 和 NP)、150 (P)、500 (P)、1000 (P) 或 2500 (P 和 NP) mg (13)C 标记的 EG/kg 体重。给药后24小时内连续采集血样和尿样,并采用气相色谱-质谱联用(GC/MS)技术分析EG、GA和OX的浓度。测定EG和GA的药代动力学参数,包括Cmax、Tmax、AUC和β-t(1/2)。妊娠状态(妊娠10-11天)对所研究的药代动力学参数无影响。在10至150 mg EG/kg剂量范围内,GA的血药浓度大致与剂量成正比,但在500至1000 mg EG/kg剂量范围内,GA的血药浓度不成比例地增加。当EG剂量≥500 mg/kg时,EG和GA均表现出剂量依赖性的尿排泄,这可能是由于EG代谢转化为GA以及GA代谢转化为下游代谢物的饱和所致。向非线性动力学的转变涵盖了EG对大鼠发育毒性的无效应剂量(NOEL,500 mg EG/kg)和最低效应剂量(LOEL,1000 mg EG/kg),为GA在EG发育毒性中的作用提供了进一步的证据。与大鼠发育毒性LOEL相关的母体血液中GA的峰值浓度相当高(363 μg/g或4.8 mM血液)。在所有剂量水平下,OX在血液和尿液中的含量均极低,表明OX对EG的发育毒性并不重要。
在Fischer 344大鼠中,研究了灌胃给予282 mg/kg 1-或2-(14C)DCA(1-DCA或2-DCA)以及28.2 mg/kg 2-DCA后48小时内二氯乙酸(DCA)的分布情况……主要的尿代谢物是乙醇酸、乙醛酸和草酸。DCA及其代谢物在组织中蓄积,并缓慢排出……
在雄性Sprague-Dawley大鼠和混种犬中,研究了乙醇酸的蓄积和乙二醇(EG)的消除动力学……EG通过灌胃给药…… EG的血浆峰浓度出现在给药后2小时,而乙醇酸的血浆峰浓度出现在给药后4-6小时。大鼠体内EG的消除速率略快于犬,其半衰期为1.7小时,而犬的半衰期为3.4小时。大鼠体内乙醇酸的血浆峰浓度高于犬,但其蓄积模式与犬相似。乙醇酸与EG同时从血浆中消失,表明其代谢产物的消除速率慢于EG。肾脏排泄是EG的重要清除途径,约占给药剂量的20-30%。乙醇酸的肾脏排泄量约占给药剂量的5%……/乙醇酸/
为了确定静脉注射(iv)、口服(po)和经皮(pc)给药后1,2-(14)C-乙二醇(EG)的组织分布和代谢途径,我们给雌性CD(Sprague-Dawley)大鼠和CD-1小鼠服用EG。大鼠分别通过静脉和口服途径给予10或1000 mg/kg的剂量,并额外给予400、600或800 mg/kg的经皮给药剂量。小鼠也分别给予10或1000 mg/kg的静脉注射和口服剂量,以及100、200或400 mg/kg的中间口服剂量。小鼠还给予100或1000 mg/kg的口服剂量,两种动物均给予50%(w/w)水溶液口服剂量,以模拟防冻剂暴露。对于两种动物,口服给药后乙二醇(EG)均能迅速且几乎完全被吸收。静脉注射或口服给药后,EG的组织分布基本相同,两种途径和两种动物的各剂量回收率相似。与口服给药相比,皮肤涂抹的EG在两种动物中的吸收缓慢且吸收率较低,未稀释的口服给药后的尿液分析表明,EG可能以原形渗透大鼠皮肤。两种动物在皮下涂抹EG后,其体内分布和消除均未出现剂量依赖性变化。14C标记的EG、乙醇酸和/或草酸占大鼠所有给药途径尿液样本中可检测到放射性的大部分,而乙醇醛和乙醛酸在任何评估的尿液组分中均未检测到。在小鼠静脉注射和口服给药的尿液样本中,也观察到乙醇酸生成量随剂量增加而增加的类似现象。此外,小鼠尿液中未检测到乙醛酸和草酸……
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乙醇酸的主要降解途径是生成乙醛酸。该反应由乳酸脱氢酶或乙醇酸氧化酶介导。乙醛酸生成后,似乎会迅速降解为多种产物,其中一些已被观察到。据推测,其分解为2-羟基-3-氧代己二酸的过程是由硫胺素焦磷酸在镁离子存在下介导的。甘氨酸的生成涉及磷酸吡哆醛和乙醛酸转氨酶,而通过甲酸生成二氧化碳和水的过程则显然涉及辅酶A (CoA) 和黄素单核苷酸。 (T29)
生物半衰期
……乙二醇和乙醇酸分布于全身水分中,血浆半衰期分别为 8.4 小时和 7.0 小时。
假设二甘醇的消除遵循一级动力学,给予大鼠 1、5 和 10 mL/kg 二甘醇后,二甘醇通过尿液排出,半衰期分别为 6、6 和 12 小时。更详细的分析表明,给予大鼠 1、5 和 10 mL/kg 二甘醇后 6、9 和 18 小时,14C 活性的消除遵循零级动力学,然后转变为一级动力学,半衰期为 3 小时。给予大鼠 3 和 5 mL/kg 乙二醇后,未代谢的乙二醇通过尿液排出,半衰期分别为 4.5 小时和 4.1 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
识别和用途:羟基乙酸(乙醇酸)是一种无味、无色、半透明的固体。羟基乙酸的主要用途是清洁和金属加工。其他特殊用途包括生物医学用途、印刷电路板助焊剂、粘合剂、纺织品、硫化氢去除、鞣革、油井酸化以及用于可吸收缝合线和药物输送系统的可生物降解聚合物和共聚物。它还可用作护肤品中的去角质剂和角质溶解剂。人体接触和毒性:吸入可能刺激黏膜,引起上呼吸道和支气管刺激。皮肤接触可能引起严重的皮肤刺激,伴有不适或皮疹。高浓度或长时间接触可能导致皮肤灼伤或溃疡。眼睛接触可能导致眼腐蚀,引起角膜或结膜溃疡。可能造成永久性眼损伤。
误食可能导致黏膜腐蚀,引起胃部不适、恶心和虚弱。过量摄入可能导致肾脏损伤甚至死亡。动物毒性研究:大鼠饲喂含3%乙醇酸的基础饲料3周后,草酸钙尿路结石发生率较高(主要位于肾脏,但部分动物的输尿管和膀胱也出现结石)。此外,肾皮质和肾髓质中均可见细小的结晶沉积物,肾乳头表面或内部可见成簇的结石。犬每日口服1000 mg乙醇酸,持续35天,未发现草酸分泌异常,也未报告胃肠道或肾脏损伤。在另一项实验中,大鼠灌胃给予高达600 mg/kg/天的受试物质,持续90天。600 mg/kg/天剂量组有两只雄性大鼠死亡。雄性和雌性大鼠的平均体重、总体重增长、食物消耗量和食物利用率均有所下降。在300和600 mg/kg/天的剂量组中,观察到草酸盐结晶肾病和单侧肾积水的显微镜下表现,以及肾盂移行上皮增生(仅限雄性)。在这些剂量水平下,雌性大鼠中也观察到了草酸盐结晶肾病和单侧肾积水的显微镜下表现,以及肾盂移行上皮增生。在暴露于300或600 mg/kg/天剂量的雌性大鼠中,未观察到器官重量、肉眼或显微镜下提示全身毒性的病变。在妊娠7-21天期间,评估了乙醇酸对大鼠的发育毒性。将交配后的雌性大鼠分组,每日灌胃剂量最高达600 mg/kg。在600 mg/kg剂量下,观察到了明显的母体毒性。在600 mg/kg剂量下,也观察到了显著的发育毒性。胎儿平均体重显著降低,而骨骼(肋骨、椎骨和胸骨)畸形和变异的发生率也显著降低。统计学上显著增加。根据使用鼠伤寒沙门氏菌TA98、TA100、TA1535、TA1537和TA1538进行激活和未激活的Ames试验结果均为阴性,未发现乙醇酸具有遗传毒性。生态毒性研究:将绿藻暴露于乙醇酸中72小时。暴露期结束后,选取对照组和细胞计数抑制率达到50%或以上的试验浓度组进行恢复试验,并在营养培养基中额外暴露144小时。结果表明,乙醇酸对绿藻的生长速率和生物量具有抑制作用。将钝吻鮈在静态条件下暴露于乙醇酸中96小时。所有鱼类均在24小时内死亡。将大型蚤在静态条件下暴露于乙醇酸中48小时。未观察到存活的大型蚤出现亚致死效应。乙醇酸的毒性源于其代谢为草酸。乙醇酸和草酸,以及过量的乳酸,是导致阴离子间隙代谢性酸中毒的原因。草酸易与钙沉淀形成不溶性草酸钙晶体。草酸钙晶体的广泛沉积以及乙醇酸的毒性作用会导致组织损伤。(A612, A613)
妊娠期和哺乳期的影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期皮肤使用乙醇酸(羟基乙酸)的临床信息。由于其不太可能被明显吸收或出现在母乳中,因此哺乳期使用被认为是安全的。避免涂抹于可能与婴儿皮肤直接接触的身体部位,或婴儿可能通过舔舐摄入药物的部位。
◉ 对哺乳期妇女的影响婴儿
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
毒性数据
LC50(大鼠)= 7.1 mg/m3/4小时
LD50:1950 mg/kg(口服,大鼠)(A655)
LD50:1000 mg/kg(静脉注射,猫)(A730)
LC50:7.7-14 mg/L,4小时内(吸入,大鼠)(A730)
相互作用
研究了0.35至0.8 mmol/kg乙醇酸和1.0至4.4 mmol/kg乙醇酸钠对环丙烷-肾上腺素诱发的心律失常的影响。本研究使用犬类进行实验。在13只受试犬中,0.35至0.5 mmol/kg剂量的乙醇酸可延长心律失常的持续时间,而剂量>0.5 mmol/kg则可减轻或完全消除11只犬的心律失常。较高剂量下,许多犬只出现抑郁。乙醇酸钠在减轻心律失常方面的效果远不如乙醇酸,需要3 mmol/kg的剂量,且其作用短暂。
……本研究旨在确定短期皮肤外用乙醇酸(一种典型的α-羟基酸 (AHA))是否会增强紫外线的损伤作用。同时,本研究还考察了AHA对皮肤紫外线敏感性的影响持续时间。……在一项随机双盲研究中,29名白种人受试者的背部每天一次,每周6天,分别接受10%乙醇酸(pH 3.5)或安慰剂治疗。4周后,每个处理区域内的部位均暴露于1.5倍最小红斑剂量(MED)的紫外线照射下,该剂量是在先前未处理的皮肤上测定的。在第一组受试者(n = 16)中采集样本用于计数晒伤细胞(SBC),而在第二组受试者(n = 13)中测定DNA中的环丁基嘧啶二聚体(CPD)。在第一组受试者中,还测定了每个部位的最小红斑剂量(MED)。在停止使用AHA一周后,对第一组受试者的晒伤细胞和MED进行重新评估。……乙醇酸导致对紫外线的敏感性增强,表现为SBC诱导增加和MED降低。环丁基嘧啶二聚体水平升高,但未达到统计学显著性水平。停止治疗一周后,SBC或MED均未出现明显差异……
无毛小鼠每周三次接受UVB照射,持续10周。在照射后的10周内,小鼠每周局部涂抹五次维A酸(0.05%)、乙醇酸(10%)、苯扎氯铵(1.0%)、十二烷基硫酸钠(5%)、巴豆油(5%)以及水-丙二醇溶剂……维A酸处理的皮肤中胶原蛋白和III型前胶原蛋白含量增加,而刺激剂和剥脱剂处理的皮肤与溶剂对照组相似。
乙醇酸是一种抑制剂,可拮抗士的宁在猫脊髓中的惊厥作用。
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非人类毒性值
大鼠口服LD50:4240 mg/kg体重
大鼠口服LD50:1600-3200 mg/kg体重bw
大鼠口服LD50 1,950 mg/kg
豚鼠口服LD50 1,920 mg/kg
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参考文献
[1]. Usuki A, et al. The inhibitory effect of glycolic acid and lactic acid on melanin synthesis in melanoma cells. Exp Dermatol. 2003;12 Suppl 2:43-50
其他信息
乙醇酸是一种2-羟基单羧酸,是乙酸的甲基羟基化产物。它既是代谢产物,也是一种角质溶解剂。它是一种2-羟基单羧酸,也是一种伯醇。它在功能上与乙酸相关。它是乙醇酸盐的共轭酸。
乙醇酸是存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生的代谢产物。
乙醇酸盐是存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生的代谢产物。
据报道,乙醇酸存在于欧洲山杨、斑点茜草以及其他有相关数据的生物体中。
乙醇酸(或羟基乙酸)是最小的α-羟基酸(AHA)。这种无色、无味、易吸湿的结晶固体极易溶于水。由于其优异的皮肤渗透能力,乙醇酸广泛应用于护肤产品中,最常用作化学换肤剂。它可以减少皱纹、痤疮疤痕和色素沉着,并改善许多其他皮肤问题,包括日光性角化病、角化过度和脂溢性角化病。涂抹后,乙醇酸与表皮上层发生反应,削弱连接死皮细胞的脂质的结合力。这使得表皮溶解,露出下方的皮肤。(L1909)
另见:乙醇酸;水杨酸;硫(成分);乙醇酸;水杨酸(成分);甘油;乙醇酸(成分)……查看更多……
作用机制
乙二醇的毒性源于其代谢为乙醇酸和其他有毒代谢物。乙醇酸的积累以及乙二醇及其代谢物的消除动力学尚不完全清楚,因此开展了以雄性Sprague-Dawley大鼠和混种犬为模型的研究。将乙二醇灌胃给予大鼠和犬,并将它们置于代谢笼中,定时收集尿液和血液样本。乙二醇的血浆峰值浓度出现在给药后2小时,乙醇酸的血浆峰值浓度出现在给药后4-6小时。大鼠体内乙二醇的消除速率略快,半衰期为1.7小时,而犬的半衰期为3.4小时。尽管乙醇酸的积累模式与犬相似,但大鼠体内乙醇酸的血浆峰值浓度更高。乙醇酸与乙二醇同时从血浆中消失,表明其代谢产物的消除速率比乙二醇慢。乙二醇主要经肾脏排泄,约占给药剂量的20-30%。乙醇酸的肾脏排泄约占给药剂量的5%。与对照组大鼠相比,乙二醇可立即引起短暂的利尿作用。在大鼠和犬中,这些剂量的乙二醇(1-2 g/kg)仅引起轻微的临床反应(轻度酸中毒,无镇静作用)。结果表明,乙二醇和乙醇酸在两种动物中的毒代动力学相似。
本研究还利用犬模型考察了0.35~0.8 mmol/kg乙醇酸和1.0~4.4 mmol/kg乙醇酸钠对环丙烷-肾上腺素诱发的心律失常的影响。在接受测试的13只犬中,0.35至0.5 mmol/kg剂量的乙醇酸可延长心律失常的持续时间,而剂量>0.5 mmol/kg则可减轻或完全消除11只犬的心律失常。较高剂量下,许多犬出现抑郁。乙醇酸钠在减轻心律失常方面的效果远不如乙醇酸,需要3 mmol/kg的剂量,且其作用短暂。
治疗用途
角质溶解剂
乙醇酸属于α-羟基酸(AHA)家族,几个世纪以来一直被用作皮肤再生疗法。近年来,它被证明是一种用途广泛的剥脱剂,目前已被广泛用于治疗表皮和乳头状真皮的多种缺陷,浓度范围从20%到70%,具体取决于所治疗的病症。几乎任何肤色和肤质的人都可以接受化学换肤,身体几乎任何部位都可以进行换肤……
皮肤科医生多年来一直使用果酸治疗皮肤疾病,它也是许多非处方个人护理产品的成分。目前尚未发现因这些用途而导致的全身毒性。
化学换肤,也称为化学剥脱或皮肤剥脱,旨在改善皮肤外观,因为它能减少因衰老引起的皱纹和光老化皮肤的特征。虽然深度(酚类)换肤效果最佳,但中等深度的换肤也能获得良好的效果,且不会产生深度换肤的危险副作用。中等深度的剥脱术使用浓度为 35-50% 的三氯乙酸 (TCA) 单独进行,或使用浓度为 35% 的 TCA 与杰斯纳氏溶液、70% 乙醇酸和固体二氧化碳 (CO₂) 联合进行……
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药物警告
FDA 已考虑相关证据,表明含有 α-羟基酸 (AHA) 成分的局部外用化妆品可能会增加皮肤对阳光的敏感性,这种敏感性在使用期间以及停用后长达一周的时间内都会持续存在,并且这种皮肤对阳光的敏感性增加可能会增加晒伤的风险。作为一项临时措施,在FDA继续审查AHA数据以应对其可能导致皮肤对阳光敏感性增加的问题期间,FDA建议,凡含有AHA成分且外用于皮肤或黏膜的化妆品,其标签上都应包含以下信息。AHA标签声明中的信息与FDA目前关于防晒的理念一致。晒伤警示:本产品含有α-羟基酸(AHA),可能会增加皮肤对阳光的敏感性,尤其会增加晒伤的可能性。使用本产品期间及之后一周内,请使用防晒霜,穿着防护服,并限制日晒。/α-羟基酸/
1989-1996年间,FDA总部和各地区办事处收到了消费者提交的关于含α-羟基酸(AHA)产品的不良反应报告,并对其进行了评估。典型的不良反应包括“严重发红、肿胀(尤其是在眼周)、灼烧感、起水疱、出血、疤痕、皮疹、瘙痒、接触性皮炎、皮肤变色(据报道是永久性的)以及不良神经系统反应”。一些提交不良反应报告的个体曾就诊于医生,至少有一份不良反应报告涉及专业用药,至少有一份涉及皮肤科医生处方的产品。FDA提交的文件指出,“除了消费者报告的不良反应外,我们还收到了皮肤科医生的来信,他们正在治疗因使用这些(含AHA)产品而受伤的患者。” /α-羟基酸/
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C2H4O3
分子量
76.05
精确质量
76.016
CAS号
79-14-1
相关CAS号
Glycolic acid-d2;75502-10-2;Glycolic acid-13C2;111389-68-5
PubChem CID
757
外观&性状
Colorless, translucent solid
Solid glycolic acid forms colorless, monoclinic, prismatic crystals.
Orthorhombic needles from water; leaves from diethyl ether
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
265.6±13.0 °C at 760 mmHg
熔点
75-80 °C(lit.)
闪点
128.7±16.3 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.450
LogP
-1.05
tPSA
57.53
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
5
分子复杂度/Complexity
40.2
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(CO)O
InChi Key
AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C2H4O3/c3-1-2(4)5/h3H,1H2,(H,4,5)
化学名
2-hydroxyacetic acid
别名
Glycolic acid; Hydroxyethanoic acid; Hydroxyacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~1314.92 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~1314.92 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (32.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (32.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (32.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (1314.92 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 13.1492 mL 65.7462 mL 131.4924 mL
5 mM 2.6298 mL 13.1492 mL 26.2985 mL
10 mM 1.3149 mL 6.5746 mL 13.1492 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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