Hydroxyacetic acid

别名: Glycolic acid; Hydroxyethanoic acid; Hydroxyacetic acid 羟基乙酸;乙醇酸;甘醇酸;晶体乙醇酸;羟基醋酸;Glycolic Acid 乙醇酸
目录号: V22314 纯度: ≥98%
乙醇酸是酪氨酸酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),可以抑制黑色素的形成,从而淡化皮肤的颜色。
Hydroxyacetic acid CAS号: 79-14-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Hydroxyacetic acid:

  • Glycolic acid-d2 (glycolic acid d2)
  • Glycolic acid-13C2 (Hydroxyethanoic acid-13C2)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
乙醇酸是酪氨酸酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),能够抑制黑色素的生成,从而淡化肤色。
羟基乙酸(乙醇酸)是最简单的α-羟基酸(AHA)。它的分子式为C2H4O3,分子量为76.05 g/mol。乙醇酸天然存在于甘蔗中,用途广泛。它用于化妆品化学换肤,因其具有去角质和抗衰老功效,可作为护肤品成分,也用于合成聚乙醇酸等可生物降解的聚合物。此外,它还可用作清洁剂和皮革鞣制剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
Hydroxyacetic acid does not have a classical drug target. Its mechanism of action in skin care is based on its ability to exfoliate the skin by breaking down the bonds between dead skin cells. As an α-hydroxy acid, it chelates calcium ions and disrupts the stratum corneum, promoting cell turnover. It does not act through a specific receptor or enzyme in the traditional pharmacological sense.
体外研究 (In Vitro)
本研究探讨了不同剂量(300 和 500 mg/mL)的乙醇酸 (GA) 或乳酸 (LA) 对人和小鼠黑色素瘤细胞增殖的影响。即使在 300 mg/mL 的药物浓度下处理 5 天后,两种细胞均能有效增殖。另一方面,500 mg/mL 的乳酸和 500 mg/mL 的乙醇酸均能抑制人和小鼠黑色素瘤细胞的增殖(分别抑制 27% 和 36%)[1]。
羟基乙酸通常不用于药理活性测定。其活性评估基于其化学和物理性质,例如酸性和去角质活性。其促进细胞更新的能力可在皮肤细胞培养中进行评估。其生物降解性和聚合物形成性能则在材料科学应用中进行评估。
体内研究 (In Vivo)
羟基乙酸因其去角质和抗衰老功效,广泛应用于化妆品和皮肤科领域。它外用于皮肤,可改善肤质、减少细纹并治疗色素沉着过度。高浓度羟基乙酸也用于化学换肤。通常情况下,羟基乙酸不进行全身给药。
酶活实验
羟基乙酸没有典型的酶/受体结合试验方法。其性质的评估主要基于其化学和物理特性,例如纯度、酸度和溶解度。其去角质活性可通过测量角质细胞的去除或细胞更新率的增加来评估,尤其是在皮肤模型中。
细胞实验
羟基乙酸的体外细胞实验包括用该化合物处理皮肤细胞或皮肤外植体,并测量其对细胞增殖、分化和脱落的影响。此外,还可以评估其对胶原蛋白合成和皮肤屏障功能的影响。其细胞毒性则采用标准细胞活力检测方法进行评估。
动物实验
羟基乙酸的体内动物实验通常用于化妆品或皮肤病产品的安全性和有效性测试。实验中,将该化合物局部涂抹于动物皮肤,评估其对皮肤厚度、水分和屏障功能的影响,并评估其刺激性。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
本研究采用分离的小型猪表皮尤卡坦胶原和全层无毛小鼠皮肤,研究了用氢氧化铵或氢氧化钠调节pH至3.8的10%乙醇酸水溶液的渗透性。将每种溶液各200 μL滴加到Franz扩散池的某一区域,并使用液体闪烁计数法分析乙醇酸的渗透性。在封闭贴片条件下,渗透呈线性关系,滞后时间小于15 mm。8小时后,在猪皮模型中,氢氧化铵和氢氧化钠的渗透率分别为0.8%和1.6%;在小鼠皮肤模型中,分别为1.8%和2.3%。在开放贴片条件下,渗透呈非线性关系,滞后时间大于15 mm。在猪皮模型中,铵盐和钠盐的渗透率分别为1.1%和0.7%;在小鼠皮肤模型中,渗透率分别为0.6%和0.9%。
体外研究了(14)C-乙醇酸的皮肤渗透性,方法是将剂量为5 mg/0.79 cm²的软膏涂抹于猪皮上,不使用封闭性贴片。结果表明,3.1%的涂抹乙醇酸渗透了皮肤。
两只雌性恒河猴经胃管灌注4 mL/kg的均质1-(14)C-乙醇酸水溶液(浓度为0.73 μC/mmol,浓度为500 mg/kg)。分别在0-8小时、8-24小时、24-48小时、48-72小时以及(一只猴子)72-96小时的时间间隔内收集尿液。在72小时内,一只动物排出了53.2%的14C(占总剂量的百分比),其中51.4%通过尿液排出;51.4%的剂量在最初24小时内排出。另一只动物在96小时内总共排出了42.2%的14C,其中36.6%通过尿液排出;34.1%的剂量在最初24小时内排出。(猴子粪便中观察到的较高放射性可能是由于尿液受到放射性污染所致。)只有极少量的14C转化为放射性乙醛酸、马尿酸或草酸。
体外实验中,使用一位87岁女性的腹部皮肤测定了10%乙醇酸水溶液的皮肤渗透性。乙醇酸水溶液的制备方法如下:将0.8 mL 12.473%乙醇酸溶液加入到0.2 mL含有0.216 mg乙醇酸(44 mCi/mmol或250 iCi/mL)的(2-(14)C)乙醇酸溶液中。混合液的pH值为3.72。通过测定氚污染水的渗透系数来评估皮肤完整性。取20 μL 10%乙醇酸水溶液(活性成分为2 mg乙醇酸),涂抹于角质层表面,重复13次。分别于给药后 1、2、4、6、8 和 24 小时取 200 μL 样品,并使用液体闪烁计数器进行计数。24 小时后,用清水冲洗皮肤表面三次。24 小时内的平均总吸收量为 2.6 ± 0.37 μg/cm²,相当于给药剂量的 0.15 ± 0.02%。经过约 3.8 小时的滞后期后,达到稳态扩散,扩散速率为 0.13 μg/cm²/h。24 小时后,48 ± 0.05% 的剂量在皮肤中回收,0.15 ± 0.02% 在受体相中回收。总回收率为 102.9% ± 2.9%。
有关乙醇酸(14 种类型)的吸收、分布和排泄的更完整数据,请访问 HSDB 记录页面。

代谢/代谢物
本研究比较了妊娠(P;妊娠第10天,GD 10)大鼠口服乙二醇(EG)及其主要代谢物乙醇酸(GA)和草酸(OX)的药代动力学,并比较了不同剂量组之间以及妊娠和非妊娠(NP)大鼠之间的差异。每组4只雌性大鼠,经颈静脉插管,分别给予10(P和NP)、150(P)、500(P)、1000(P)或2500(P和NP)mg/kg体重的13C标记的EG。给药后24小时内连续采集血液和尿液样本,并采用气相色谱-质谱联用(GC/MS)法分析EG、GA和OX的浓度。测定了EG和GA的药代动力学参数,包括Cmax、Tmax、AUC和β-t(1/2)。妊娠状态(妊娠10-11天)对所研究的药代动力学参数无影响。在10至150 mg EG/kg的剂量范围内,GA血浆浓度大致呈剂量比例关系;但在500至1000 mg EG/kg的剂量范围内,GA血浆浓度不成比例地增加。当EG剂量≥500 mg/kg时,EG和GA均表现出剂量依赖性的尿排泄,这可能是由于EG代谢为GA以及GA代谢为下游代谢物达到饱和所致。向非线性动力学的转变涵盖了EG在大鼠发育毒性中的无效应剂量(NOEL,500 mg EG/kg)和最低有效剂量(LOEL,1000 mg EG/kg),进一步证实了GA在EG发育毒性中的作用。与大鼠发育毒性LOEL相关的母体血液GA峰值浓度相当高(363 μg/g或4.8 mM血液)。在所有剂量水平下,血液和尿液中的OX水平均极低,表明OX对EG发育毒性的影响不显著。在Fischer 344大鼠中,灌胃给予282 mg/kg 1-或2-(14C)二氯乙酸(1-DCA或2-DCA)以及28.2 mg/kg 2-DCA后,48小时内二氯乙酸(DCA)的分布情况……主要的尿代谢产物是乙醇酸、乙醛酸和草酸。DCA及其代谢产物在组织中蓄积,并缓慢排出……在雄性Sprague-Dawley大鼠和混种犬中,研究了乙醇酸的蓄积和乙二醇(EG)的消除动力学……EG通过灌胃给药……EG的血浆峰浓度出现在给药后2小时,而乙醇酸的血浆峰浓度出现在给药后4-6小时。大鼠体内乙二醇(EG)的消除速率略快于犬,其半衰期为1.7小时,而犬为3.4小时。大鼠血浆中乙醇酸的峰浓度高于犬,但其蓄积模式与犬相似。乙醇酸和EG同时从血浆中消失,表明其代谢产物的消除速率慢于EG。肾脏排泄是EG的重要清除途径,约占给药剂量的20-30%。乙醇酸的肾脏排泄约占给药剂量的5%……/乙醇酸/
为了确定1,2-(14)C-乙二醇(EG)经静脉(iv)、口服(po)和经皮(pc)给药后的组织分布和代谢途径,我们向雌性Sprague-Dawley大鼠和CD-1小鼠给药EG。大鼠分别经静脉和口服途径给予10或1000 mg/kg剂量的乙二醇(EG),并额外经皮给予400、600或800 mg/kg剂量。小鼠也分别经静脉和口服途径给予10或1000 mg/kg剂量的乙二醇,并额外经皮给予100、200或400 mg/kg剂量的乙二醇。此外,小鼠还分别经皮给予100或1000 mg/kg剂量的乙二醇,所有动物均经皮给予50%(w/w)乙二醇水溶液,以模拟防冻剂暴露。乙二醇在口服给药后,在两种动物体内均被迅速且几乎完全吸收。静脉和口服给药后,乙二醇的组织分布基本相似,且各剂量下的回收率在两种给药途径和动物中也相似。与口服给药相比,皮肤涂抹EG在两种动物体内的吸收速率均较慢且较低。未稀释口服给药后的尿液分析表明,EG可能以原形渗透大鼠皮肤。皮下涂抹EG后,两种动物体内分布和消除均未观察到剂量依赖性变化。在所有给药途径的大鼠尿液样本中,14C标记的EG、乙醇酸和/或草酸是可检测到的放射性成分的主要组成部分,而乙醇醛和乙醛酸在任何评估的尿液成分中均未检测到。在静脉注射和口服给药的小鼠尿液样本中也观察到了类似的现象,即随着剂量的增加,乙醇酸的生成量也增加。此外,在小鼠尿液中未检测到乙醛酸和草酸……
有关乙醇酸代谢/代谢产物(共9种代谢产物)的更完整数据,请访问HSDB记录页面。
乙醇酸的主要降解途径是生成乙醛酸。该反应由乳酸脱氢酶或乙醇酸氧化酶介导。乙醛酸生成后,似乎会迅速降解为多种产物,其中一些已被观察到。据推测,在镁离子存在下,硫胺素焦磷酸介导其分解为2-羟基-3-氧代己二酸。甘氨酸的生成涉及磷酸吡哆醛和乙醛酸转氨酶,而通过甲酸生成二氧化碳和水的过程显然涉及辅酶A (CoA) 和黄素单核苷酸。 (T29)
生物半衰期
…乙二醇和乙醇酸分布于体液中,血浆半衰期分别为 8.4 小时和 7.0 小时。假设二甘醇的消除遵循一级动力学,给大鼠分别注射 1、5 和 10 mL/kg 二甘醇后,二甘醇经尿液排出,半衰期分别为 6、6 和 12 小时。更详细的分析表明,给大鼠注射 1、5 和 10 mL/kg 二甘醇后,在 6、9 和 18 小时,14C 活性的消除遵循零级动力学,然后转变为一级动力学,半衰期为 3 小时。大鼠分别注射3 mL/kg和5 mL/kg乙二醇后,未代谢的乙二醇经尿液排出,半衰期分别为4.5小时和4.1小时。
羟基乙酸的分子量为76.05 g/mol,分子式为C₂H₄O₃。它是一种无色、易吸湿的结晶固体,熔点为75-80℃。它极易溶于水和有机溶剂。通常在室温下密封保存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
鉴别与用途:乙醇酸 (GA) 是一种无色、无味、半透明的固体。其主要用途是清洁和金属加工。其他具体用途包括生物医学应用、印刷电路板助焊剂、粘合剂、纺织品、硫化氢去除、鞣革、油井酸化以及用于可吸收缝合线和药物输送系统的可生物降解聚合物和共聚物。它还可用作护肤品中的去角质剂和角质溶解剂。人体接触与毒性:吸入可能刺激黏膜,引起上呼吸道和支气管刺激。皮肤接触可能引起严重的皮肤刺激,伴有不适或皮疹。高浓度或长时间接触可能导致皮肤灼伤或溃疡。眼睛接触可能导致眼腐蚀,引起角膜或结膜溃疡。可能造成永久性眼损伤。摄入可能导致黏膜腐蚀,引起胃部不适、恶心和虚弱。过量服用可能导致肾损伤甚至死亡。动物毒性研究:大鼠饲喂含3%乙醇酸的基础饲料3周后,观察到高发的草酸钙尿路结石(主要位于肾脏,但部分动物的输尿管和膀胱也发现了结石)。此外,在肾皮质和肾髓质中均观察到细小的结晶沉积物,肾乳头表面或内部可见结石簇。在犬类中,每日口服1000 mg乙醇酸,持续35天,未发现草酸盐分泌异常,也未报告任何胃肠道或肾脏损伤。在另一项实验中,大鼠灌胃给予受试物质,剂量高达600 mg/kg/天,持续90天。600 mg/kg/天剂量组中有两只雄性大鼠死亡。雄性和雌性大鼠的平均体重、总体重增加、食物消耗量和食物利用率均下降。在300和600 mg/kg/天的剂量组中观察到草酸盐结晶肾病和单侧肾积水的显微镜下表现,以及肾盂移行上皮增生(仅限雄性)。在这些剂量水平下,雌性大鼠也观察到草酸盐结晶肾病和单侧肾积水的显微镜下表现,以及肾盂移行上皮增生。在暴露于300或600 mg/kg/天剂量的雌性大鼠中,未观察到提示全身毒性的器官重量、肉眼或显微镜下病变。在妊娠第7-21天评估了乙醇酸对大鼠的发育毒性。将交配后的雌性大鼠分组,并通过灌胃法给予最高达600 mg/kg/天的剂量。在600 mg/kg剂量下观察到显著的母体毒性。在600 mg/kg浓度下也观察到了显著的发育毒性。胎儿平均体重显著降低,骨骼(肋骨、椎骨和胸骨)畸形和变异的发生率也显著降低。使用鼠伤寒沙门氏菌TA98、TA100、TA1535、TA1537和TA1538进行的活化或灭活Ames试验均未发现乙醇酸的遗传毒性。生态毒性研究:将绿藻暴露于乙醇酸中72小时。暴露期结束后,对细胞计数抑制率≥50%的对照组和实验浓度组进行恢复试验,随后在营养培养基中继续暴露144小时。结果表明,乙醇酸抑制了绿藻的生长速率和生物量。将蚋在静态条件下暴露于乙醇酸中96小时。所有鱼类均在24小时内死亡。大型蛤蜊在静态条件下暴露于乙醇酸48小时。存活的大型蛤蜊未观察到亚致死效应。乙醇酸的毒性源于其代谢为草酸。乙醇酸和草酸以及过量的乳酸是阴离子间隙代谢性酸中毒的病因。草酸易与钙沉淀形成不溶性草酸钙晶体。草酸钙晶体的大量沉积以及乙醇酸的毒性作用可导致组织损伤。(A612, A613)
妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期使用概述
目前尚无关于哺乳期皮肤使用乙醇酸(羟基乙酸)的临床信息。由于其不太可能被大量吸收或存在于母乳中,因此哺乳期使用被认为是安全的。避免涂抹于可能与婴儿皮肤直接接触的身体部位,或婴儿可能通过舔舐摄入药物的部位。
◉ 对哺乳期妇女和婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
毒性数据
LC50(大鼠)= 7.1 mg/m3/4 小时
LD50:1950 mg/kg(口服,大鼠)(A655)
LD50:1000 mg/kg(静脉注射,猫)(A730)
LC50:7.7-14 mg/L,4 小时(吸入,大鼠)(A730)
相互作用
本研究探讨了 0.35 至 0.8 mmol/kg 乙醇酸和 1.0 至 4.4 mmol/kg 乙醇酸钠对环丙烷-肾上腺素诱发的心律失常的影响。本研究使用了犬类动物。在13只犬中,剂量为0.35至0.5 mmol/kg的乙醇酸延长了心律失常的持续时间,而剂量>0.5 mmol/kg则缓解或完全消除了11只犬的心律失常。更高剂量下,许多犬出现了抑郁。乙醇酸钠在减少心律失常方面的效果远不如乙醇酸,需要3 mmol/kg的剂量才能起效,且其作用短暂。本研究旨在确定短期局部应用乙醇酸(一种典型的α-羟基酸(AHA))是否会增强紫外线辐射的损伤作用。该研究还考察了AHA对皮肤紫外线敏感性的影响持续时间。在一项随机、双盲研究中,29名白种人受试者每天一次,每周六天,分别接受10%乙醇酸(pH 3.5)或安慰剂治疗。四周后,每个治疗区域均暴露于1.5倍最小红斑剂量(MED)的紫外线辐射下,该剂量是在先前未治疗的皮肤上测得的。从第一组(n = 16)采集样本用于计数晒伤细胞(SBC),而在第二组(n = 13)中测量DNA中的环丁基嘧啶二聚体(CPD)。同时,也测量了第一组每个部位的最小红斑剂量(MED)。停用AHA一周后,重新评估第一组受试者的晒伤细胞和MED。……乙醇酸导致对紫外线辐射的敏感性增加,表现为SBC诱导增加和MED降低。环丁基嘧啶二聚体水平升高,但无统计学意义。治疗停止一周后,SBC或MED均无显著差异……
无毛小鼠每周三次暴露于UVB,持续10周。在照射后的10周内,小鼠每周五次接受局部治疗,分别使用维甲酸(0.05%)、乙醇酸(10%)、苯扎氯铵(1.0%)、十二烷基硫酸钠(5%)、巴豆油(5%)以及水-丙二醇溶剂……维甲酸处理的皮肤显示胶原蛋白和III型前胶原蛋白含量增加,而使用刺激剂和去角质剂处理的皮肤与溶剂对照组相似。
乙醇酸是一种抑制剂,可拮抗士的宁在猫脊髓中的惊厥作用。
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非人类毒性值
大鼠口服LD50:4240 mg/kg 体重
大鼠口服LD50:1600-3200 mg/kg 体重
大鼠口服LD50:1950 mg/kg
豚鼠口服LD50:1920 mg/kg
有关乙醇酸(共17种)非人类毒性值的更完整数据,请访问HSDB记录页面。

羟基乙酸具有腐蚀性,尤其是在高浓度下,可引起严重的皮肤和眼睛刺激。吞咽有害,并可能引起呼吸道刺激。操作时应佩戴适当的个人防护装备,包括手套和护目镜。高浓度下不宜供人食用。
参考文献
[1]. Usuki A, et al. The inhibitory effect of glycolic acid and lactic acid on melanin synthesis in melanoma cells. Exp Dermatol. 2003;12 Suppl 2:43-50
其他信息
乙醇酸是一种2-羟基单羧酸,是乙酸的甲基羟基化产物。它既是乙酸的代谢产物,也是一种角质溶解剂。它是一种2-羟基单羧酸,也是一种伯醇。在功能上,它与乙酸相关。它是乙醇酸的共轭酸。乙醇酸存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生。乙醇酸也存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生。据报道,乙醇酸存在于白杨、茜草和其他具有相关数据的生物体中。乙醇酸(或称乙醇酸)是最小的α-羟基酸(AHA)。这种无色、无味、易吸湿的结晶固体极易溶于水。由于其优异的皮肤渗透性,乙醇酸被广泛用于护肤产品中,最常见的是作为化学剥脱剂。它可以减少皱纹、痤疮疤痕和色素沉着,并改善许多其他皮肤问题,包括日光性角化病、角化过度和脂溢性角化病。涂抹后,乙醇酸与表皮上层发生反应,削弱连接死皮细胞的脂质结合力。这会导致表皮溶解,露出下方的皮肤。(L1909)
另见:乙醇酸;水杨酸;硫(成分);乙醇酸;水杨酸(成分);甘油;乙醇酸(成分)……查看更多……
作用机制
乙二醇的毒性源于其代谢为乙醇酸和其他有毒代谢物。乙醇酸的积累以及乙二醇及其代谢物的消除动力学尚未完全阐明;因此,研究人员使用雄性Sprague-Dawley大鼠和混种犬作为模型进行了研究。通过灌胃法给大鼠和犬注射乙二醇,并将它们置于代谢笼中,定期收集尿液和血液样本。乙二醇的血浆峰浓度出现在给药后2小时,而乙醇酸的血浆峰浓度出现在给药后4-6小时。乙二醇在大鼠体内的消除速度略快,半衰期为1.7小时,而犬的半衰期为3.4小时。虽然乙醇酸在大鼠体内的蓄积模式与犬相似,但其血浆峰浓度更高。乙醇酸与乙二醇同时从血浆中消失,表明其代谢产物的消除速率比乙二醇慢。乙二醇主要经肾脏排泄,约占给药剂量的20-30%。乙醇酸经肾脏排泄的剂量约占给药剂量的5%。与对照组大鼠相比,乙二醇立即引起短暂的利尿作用。在大鼠和犬中,这些剂量的乙二醇(1-2 g/kg)仅引起轻微的临床反应(轻度酸中毒,无镇静作用)。这些结果表明,乙二醇和乙醇酸在两组动物中的毒代动力学相似。本研究还利用犬模型,探讨了0.35-0.8 mmol/kg乙醇酸和1.0-4.4 mmol/kg乙醇酸钠对环丙烷-肾上腺素诱发的心律失常的影响。在13只受试犬中,0.35-0.5 mmol/kg剂量的乙醇酸延长了心律失常的持续时间,而剂量>0.5 mmol/kg则减轻或完全消除了11只犬的心律失常。更高剂量下,许多犬出现抑郁。乙醇酸钠在减轻心律失常方面的效果远不如乙醇酸,需要3 mmol/kg的剂量,且其作用短暂。
治疗用途
角质化剂
乙醇酸属于α-羟基酸 (AHA) 家族,几个世纪以来一直用于皮肤再生疗法。近年来,它已被证明是一种用途广泛的去角质剂,现在被广泛用于治疗表皮和乳头状真皮的各种缺陷,浓度范围从20%到70%不等,具体取决于所治疗的皮肤状况。化学换肤几乎适用于任何肤色和肤质的人,几乎可以用于身体的任何部位……
皮肤科医生多年来一直使用乙醇酸治疗皮肤疾病,它也是许多非处方个人护理产品的成分。目前尚未发现因这些用途而产生的全身毒性。化学换肤,也称为化学剥脱或皮肤剥脱,旨在通过减少皱纹和光老化引起的皮肤特征来改善皮肤外观。虽然深层(酚类)换肤效果最佳,但中层换肤也能取得良好的效果,且不会产生深层换肤的危险副作用。中层换肤可单独使用 35-50% 的三氯乙酸 (TCA),或与 35% TCA、杰斯纳氏溶液、70% 乙醇酸和固态二氧化碳 (CO₂) 联合使用……有关乙醇酸治疗用途(共 27 种)的更完整数据,请访问 HSDB 记录页面。
药物警告
美国食品药品监督管理局 (FDA) 已考虑相关证据,表明含有 α-羟基酸 (AHA) 的外用化妆品可能会增加皮肤对阳光的敏感性,这种敏感性在停用后可持续长达一周,并可能增加晒伤的风险。作为一项临时措施,在FDA继续审查AHA数据以解决其可能增加皮肤对阳光敏感性的担忧期间,FDA建议所有含有AHA并外用于皮肤或黏膜的化妆品在其标签上包含以下信息。AHA标签声明中的信息与FDA目前关于防晒的理念一致。晒伤警告:本产品含有α-羟基酸(AHA),可能会增加皮肤对阳光的敏感性,尤其是晒伤的可能性。使用本产品期间及使用后一周内,请使用防晒霜、穿着防护服并限制阳光照射。/α-羟基酸/
1989年至1996年间,FDA总部和各地区办事处收到并评估了消费者关于含有α-羟基酸(AHA)的产品不良反应的报告。典型的不良反应包括“严重发红、肿胀(尤其是在眼周)、灼烧感、起水疱、出血、疤痕、皮疹、瘙痒、接触性皮炎、皮肤变色(据报道是永久性的)以及不良神经系统反应”。一些提交不良反应报告的个体曾咨询过医生;至少有一份不良反应报告涉及专业用药,至少有一份涉及皮肤科医生开具的处方产品。FDA 的文件指出:“除了消费者报告的不良反应外,我们还收到了皮肤科医生的来信,他们正在治疗因使用这些(含 AHA 的)产品而受伤的患者。” 羟基乙酸(乙醇酸)是最简单的 α-羟基酸,用于化妆品化学换肤、护肤品和可生物降解聚合物的合成。它天然存在于甘蔗中。该化合物可从各种化学品供应商处获得,用于研究和工业用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C2H4O3
分子量
76.05
精确质量
76.016
CAS号
79-14-1
相关CAS号
Glycolic acid-d2;75502-10-2;Glycolic acid-13C2;111389-68-5
PubChem CID
757
外观&性状
Colorless, translucent solid
Solid glycolic acid forms colorless, monoclinic, prismatic crystals.
Orthorhombic needles from water; leaves from diethyl ether
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
265.6±13.0 °C at 760 mmHg
熔点
75-80 °C(lit.)
闪点
128.7±16.3 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.450
LogP
-1.05
tPSA
57.53
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
5
分子复杂度/Complexity
40.2
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(CO)O
InChi Key
AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C2H4O3/c3-1-2(4)5/h3H,1H2,(H,4,5)
化学名
2-hydroxyacetic acid
别名
Glycolic acid; Hydroxyethanoic acid; Hydroxyacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~1314.92 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~1314.92 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (32.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (32.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (32.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (1314.92 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 13.1492 mL 65.7462 mL 131.4924 mL
5 mM 2.6298 mL 13.1492 mL 26.2985 mL
10 mM 1.3149 mL 6.5746 mL 13.1492 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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