| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate targets ATP citrate lyase (ACL), a key enzyme in the de novo lipogenesis pathway that converts citrate to acetyl-CoA and oxaloacetate. By competitively inhibiting ACL, the compound reduces the availability of acetyl-CoA for fatty acid and cholesterol synthesis. This mechanism underlies its potential effects on weight management and metabolic regulation. The compound also inhibits hypoxia-inducible factor (HIF), a transcription factor involved in cellular responses to hypoxia, and has antioxidant and anti-inflammatory activities. These multiple targets contribute to its diverse biological effects, including antitumor activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
与金字塔相比，柠檬酸盐对ARPE19细胞和661W细胞中的HIF表现出抑制作用。这与柠檬酸类似，柠檬酸在661W和ARPE19细胞中可以抑制包括Hif1a在内的下游基因。柠檬酸能够抑制ARPE19和661W细胞中的HIF。抑制CoCl2可增加HIF-1α蛋白的表达[2]。柠檬酸可加速能量活化并减少鸡肝细胞中脂滴的积累。此外，柠檬酸还能增强线粒体功能和抗氧化能力，从而保护细胞免受凋亡性内质网应激的影响[2]。羟基柠檬酸三钾水合物具有多种体外生物活性。它能竞争性抑制ATP柠檬酸裂解酶，从而减少体外脂肪酸的合成。该化合物还能抑制结晶试验中的结石形成并抑制HIF活性。该化合物已被证实具有抗氧化特性，这可能与其螯合金属离子或清除自由基的能力有关。在基于细胞的实验中，通过检测细胞因子生成或炎症标志物的表达，证实了其抗炎活性。在癌细胞系中观察到了其抗肿瘤活性，该化合物能够抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。这些体外活性证实了该化合物作为多靶点治疗药物的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予100-200 mg/kg柠檬酸治疗可降低血清肌肉营养和血尿素氮水平，这两项指标均提示肾功能衰竭。首先，柠檬酸可抑制草酸钙产生的炎症细胞因子，包括MCP-1、IL-1β和IL-6。这可由柠檬酸处理的电极（C57BL/6J电极）上草酸钙晶体的沉积得到证实。柠檬酸可减轻草酸钙晶体对肾小管的损伤和细胞坏死[1]。
羟基柠檬酸三钾水合物已在肥胖、代谢综合征和癌症动物模型中进行了体内研究。作为藤黄果提取物成分，它已被研究用于减轻体重和促进脂肪代谢。该化合物通过抑制ATP柠檬酸裂解酶，减少脂肪酸合成，并可能促进脂肪氧化。在动物模型中，该化合物已显示出降低体重、减少血脂水平和改善胰岛素敏感性的功效。其抗炎和抗氧化活性已在炎症和氧化应激模型中得到证实。在异种移植模型中观察到其抗肿瘤活性，该化合物可抑制肿瘤生长。 |
| 酶活实验 |
羟基柠檬酸三钾水合物的体外酶活性测定通常测量其对ATP柠檬酸裂解酶活性的抑制作用。将酶与柠檬酸、辅酶A和ATP在不同浓度的该化合物存在下孵育。乙酰辅酶A和草酰乙酸的生成量通过分光光度法或偶联酶法测定。通过动力学分析证实抑制作用的竞争性。HIF抑制测定包括在缺氧条件下使用报告基因检测法测定HIF-1α蛋白水平或HIF转录活性。抗氧化活性采用DPPH自由基清除或FRAP等标准方法进行评估。
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| 细胞实验 |
在多种细胞系（包括癌细胞、脂肪细胞和肝细胞）中开展了羟基柠檬酸三钾水合物的体外细胞活性测定。用不同浓度的化合物处理细胞，并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞增殖。通过将放射性标记的乙酸盐或葡萄糖掺入脂质中来测定脂肪酸合成。在缺氧条件下，使用荧光素酶报告基因检测或通过 Western blot 检测 HIF-1α 蛋白水平来评估 HIF 活性。使用 ELISA 或 qPCR 检测炎症标志物（例如 TNF-α、IL-6）。使用 Annexin V 染色或 caspase 活性检测来评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
羟基柠檬酸三钾水合物的体内动物实验通常在啮齿动物模型中进行。肥胖和代谢综合征模型包括高脂饮食喂养的小鼠或遗传性肥胖啮齿动物。该化合物通过灌胃或混入食物中口服给药。监测体重、食物摄入量和血脂谱。进行葡萄糖耐量试验和胰岛素敏感性试验。在癌症模型中，将肿瘤异种移植到免疫缺陷小鼠体内，然后口服或腹腔注射该化合物。测量肿瘤体积随时间的变化，并收集肿瘤组织进行组织学和生物标志物分析。炎症模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿）用于评估抗炎活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学参数，例如吸收和生物利用度，可通过测量血浆和组织中的化合物浓度进行评估。羟基柠檬酸三钾水合物可溶于水（100 mg/mL），通常口服给药。其生物利用度受钾盐形式和食物的影响。该化合物在肝脏代谢，并经尿液排泄。建议在 4°C 下储存以保持稳定性。需要进行更详细的药代动力学研究，以全面表征其吸收、分布、代谢和排泄情况。该化合物的水溶性有利于制备用于体内研究的制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
羟基柠檬酸三钾水合物的毒理学数据已在其作为膳食补充剂成分的背景下进行了评估。含有羟基柠檬酸的藤黄果提取物在推荐剂量下通常被认为是安全的（GRAS）。然而，高剂量可能引起胃肠道不适，包括恶心和腹泻。虽然因果关系尚未明确，但已有少数商业补充剂导致肝毒性的报道。在临床前研究中，该化合物以不同剂量给药，未报告明显的毒性。已对藤黄果提取物进行了包括急性毒性和慢性毒性研究在内的标准毒理学评估。该化合物应在推荐指南范围内使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
柠檬酸钾一水合物是柠檬酸钾的一水合物形式，具有利尿作用。它含有无水柠檬酸钾。本品为水溶性粉末，口服，用作利尿剂、祛痰剂、全身碱化剂和电解质补充剂。另见：柠檬酸钾（注：已移至此处）。
羟基柠檬酸三钾水合物是羟基柠檬酸的钾盐，羟基柠檬酸是藤黄果的主要活性成分。它被用于研究其对脂质代谢、体重管理的影响，并作为膳食补充剂成分。该化合物也称为柠檬酸钾一水合物。其作用机制涉及竞争性抑制ATP柠檬酸裂解酶，从而减少脂肪酸和胆固醇的合成。它还能抑制结石形成和HIF，并具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。该化合物溶于水，储存于4°C。它有高纯度（≥98%）的产品，可用于研究用途。 |
| 分子式 |
C6H7K3O8
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|---|---|
| 分子量 |
324.4099
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| 精确质量 |
323.905
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| CAS号 |
6100-05-6
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| 相关CAS号 |
Lithium citrate tetrahydrate;6080-58-6;Sodium citrate dihydrate;6132-04-3;Citric acid;77-92-9;Hydroxycitric acid;6205-14-7
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| PubChem CID |
2735208
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.98
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| 沸点 |
309.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
275 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
155.2ºC
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| tPSA |
149.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
211
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PJAHUDTUZRZBKM-UHFFFAOYSA-K
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H8O7.3K.H2O/c7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10;;;;/h13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12);;;;1H2/q;3*+1;/p-3
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| 化学名 |
tripotassium;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~120 mg/mL (~369.90 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (308.25 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0825 mL | 15.4126 mL | 30.8252 mL | |
| 5 mM | 0.6165 mL | 3.0825 mL | 6.1650 mL | |
| 10 mM | 0.3083 mL | 1.5413 mL | 3.0825 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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