Citric acid trilithium salt tetrahydrate

别名: 6080-58-6; Trilithium citrate tetrahydrate; LITHIUM CITRATE TETRAHYDRATE; Lithium citrate tribasic tetrahydrate; Lithonate s; Lithonate (TN); Lithium citrate [USP]; trilithium;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate;tetrahydrate; 柠檬酸锂 四水合物;柠檬酸锂;柠檬酸锂四水;柠檬酸三锂四水合物;柠檬酸三锂盐四水合物;柠檬酸四锂盐;四水合柠檬酸锂;四水柠檬酸锂;檸檬酸鋰
目录号: V29936 纯度: ≥98%
柠檬酸锂(Litarex)四水合物是藤黄果的主要活性成分。
Citric acid trilithium salt tetrahydrate CAS号: 6080-58-6
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1g
5g
Other Sizes

Other Forms of Citric acid trilithium salt tetrahydrate:

  • 柠檬酸钠二水合物
  • Dimethyl Citric acid
  • Hydroxycitric acid
  • Citric acid-2,4-13C2 (citric acid-2,4-13C2)
  • 2-Methylcitric acid-d3 (Methylcitric acid-d3)
  • Isocitric acid
  • 柠檬酸
  • 羟基柠檬酸三钾水合物
  • Lithium citrate (lithium citrate; Litarex)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
柠檬酸锂(Litarex)四水合物是藤黄果的主要活性成分。四水柠檬酸锂能竞争性抑制柠檬酸裂解酶(ATP柠檬酸裂解酶),具有减肥作用。四水柠檬酸锂有效抑制结石形成和抑制HIF,具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
apoptosis
体外研究 (In Vitro)
与对照组相比,四水柠檬酸锂在 ARPE19 和 661W 细胞中表现出 HIF 抑制作用。在 ARPE19 细胞和 661W 细胞中,四水柠檬酸锂可以下调 Hif1a 及其下游基因。 CoCl2处理ARPE19和661W细胞可导致HIF-1α蛋白表达增强,而这种蛋白表达可被四水柠檬酸锂抑制[2]。四水柠檬酸锂可减少鸡肝细胞中的脂滴积累并加速能量代谢。四水柠檬酸锂可增强线粒体活性和抗氧化状态,保护细胞免受内质网应激[2]。
体内研究 (In Vivo)
用 100–200 mg/kg 四水柠檬酸锂治疗可降低血清肌酐和血尿素氮(肾损伤的两个指标)。当给予雄性C57BL/6J小鼠四水柠檬酸锂时,草酸钙晶体形成的量显着减少。四水柠檬酸锂可减轻草酸钙晶体带来的氧化应激。 MCP-1、IL-1β 和 IL-6 是炎症细胞因子的例子,它们受草酸钙刺激并被柠檬酸锂四水合物抑制。此外,柠檬酸锂四水合物可以减轻草酸钙晶体诱导的肾小管损伤和细胞凋亡[1]。给动物服用四水柠檬酸锂可以防止它们体重增加或脂肪堆积[3]。
酶活实验
柠檬酸锂/lithium citrate(LC)作为一种常见的食品添加剂,也是一种精神药物,通常以四水合物的形式存在,可以在高于室温的温度下逐渐失去其结晶水并转化为LC无水物。为了快速区分四水合物和无水物,并研究LC水合物在温度影响下的脱水动力学,本研究利用太赫兹时域光谱(THz-TDS)。实验结果表明,LC四水合物在室温下在1.66 THz附近有一个明显的吸收峰,而LC无水物在0.5-3.0 THz没有吸收峰。LC四水合物的吸收峰强度在从25°C加热到100°C时持续降低。基于LC四水合物在1.66 THz附近的归一化吸收峰面积,研究了其脱水速率随加热温度的变化,并用Arrhenius方程拟合了它们之间的关系。LC四水合物的反应活化能为495.1±17.8 J/g,与传统的差示扫描量热法(DSC)测量值的偏差约为3.7%。这些结果表明,THz-TDS可以提供一种检测结晶水合物的有效方法,并可用于研究结晶水合物的脱水动力学,具有快速、无标记和准确的优点。 [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34649122/]
沙丁胺醇是一种通过改善肺部中大气道来治疗肺部疾病的药物。沙丁胺醇药物在PEG10001500200040006000双水相体系中的分配 + lithium citrate/柠檬酸三锂 + 水在T时测定 = 298.15 K.研究了聚合物分子量(MMP)对双峰和连接线组成的影响。结果表明,随着MMP的增加,两相区扩大。盐析能力使用Setschenow模型进行量化,双峰曲线由非线性3参数方程建模。此外,电解质Wilson和渗透病毒模型已被充分应用于拟合联络线组成。此外,还实施了所研究的ATPSs,以研究沙丁胺醇药物在富盐相和富聚合物相上的分配。观察到,PEG1000的ATPSs对于将沙丁胺醇提取到富含聚合物的相是优质的,而PEG6000的ATPSss更有利于将药物提取到富含盐的相。 [https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9852274/#Abs1]
参考文献

[1].Terahertz spectroscopy detection of lithium citrate tetrahydrate and its dehydration kinetics. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc . 2022 Feb 5:266:120470.

[2]. Phase diagrams of PEG1000,1500,2000,4000,6000 + lithium citrate + water ATPSs, and the partitioning of salbutamol at T = 298.15 K. Sci Rep. 2023 Jan 19;13:1045.

其他信息
根据州或联邦政府的标签要求,柠檬酸锂可能导致发育毒性。
柠檬酸锂四水合物是柠檬酸锂的四水合物形式。它用作锂源,用于治疗焦虑症、双相情感障碍和抑郁症。它具有抗抑郁作用。它含有无水柠檬酸锂。
柠檬酸锂是锂的柠檬酸盐,锂是一种具有抗躁狂活性的单价阳离子。虽然确切机制尚不清楚,但锂可能通过降低儿茶酚胺浓度来发挥其情绪稳定作用,而儿茶酚胺浓度的降低是通过钠钾刺激的腺苷三磷酸酶 (Na-K-ATPase) 介导的跨神经元膜钠离子转运实现的。或者,锂可能降低环磷酸腺苷 (cAMP) 的浓度,从而使激素敏感的腺苷酸环化酶受体脱敏。此外,锂在推荐剂量下可抑制肌醇-1-磷酸酶的活性,从而导致突触后第二信使二酰甘油和肌醇三磷酸的水平降低,而这些物质通过改变神经元的电活动来促进慢性细胞刺激。
另见:柠檬酸锂(注释已移至此处)。
药物适应症
锂用作情绪稳定剂,用于治疗抑郁症和躁狂症。它常用于治疗双相情感障碍。
作用机制
目前尚不清楚锂离子作为情绪稳定剂的确切作用机制。锂离子可能通过与神经元中一价或二价阳离子的转运相互作用而发挥作用。越来越多的科学家认为,兴奋性神经递质谷氨酸是理解锂作用机制的关键因素。锂已被证实能够改变谷氨酸受体(尤其是GluR3)的内向和外向电流,而不会改变其反转电位。研究发现,锂对谷氨酸受体具有双重作用,它能够维持细胞间活性谷氨酸的浓度处于稳定健康的水平,既不过于过多也不过于过少。有研究推测,神经元间隙中谷氨酸过多会导致躁狂,而谷氨酸过少则会导致抑郁。锂调节情绪的另一种机制可能是通过非竞争性抑制一种名为肌醇单磷酸酶的酶。此外,锂的作用也可能通过抑制GSK-3B酶的活性而增强。锂对GSK-3B的调节可能影响生物钟。GSK-3以磷酸化糖原合成酶并使其失活而闻名。GSK-3B还参与调控细胞对DNA损伤的反应。 GSK-3 通常磷酸化 β-catenin,导致 β-catenin 降解。当 GSK-3 被抑制时,β-catenin 水平升高,过表达 β-catenin 的转基因小鼠表现出与锂治疗小鼠相似的行为。这些结果表明,β-catenin 水平升高可能是锂发挥治疗作用的途径之一。
药效学
尽管锂已用于治疗双相情感障碍超过 50 年,但其作用机制仍不清楚。锂的治疗作用可能源于多种效应,包括抑制糖原合成酶激酶 3、肌醇磷酸酶等酶,或调节谷氨酸受体。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C6H13LI3O11
分子量
281.9838
精确质量
282.093
CAS号
6080-58-6
相关CAS号
Sodium citrate dihydrate;6132-04-3;Citric acid;77-92-9;Hydroxycitric acid tripotassium hydrate;6100-05-6;Lithium citrate;919-16-4
PubChem CID
2724118
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
309.6ºC at 760 mmHg
熔点
112 °C
闪点
155.2ºC
tPSA
177.54
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
211
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[Li+].[Li+].[Li+].C(C(=O)[O-])C(CC(=O)[O-])(C(=O)[O-])O.O.O.O.O
InChi Key
HXGWMCJZLNWEBC-UHFFFAOYSA-K
InChi Code
InChI=1S/C6H8O7.3Li.4H2O/c7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10;;;;;;;/h13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12);;;;4*1H2/q;3*+1;;;;/p-3
化学名
trilithium;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate;tetrahydrate
别名
6080-58-6; Trilithium citrate tetrahydrate; LITHIUM CITRATE TETRAHYDRATE; Lithium citrate tribasic tetrahydrate; Lithonate s; Lithonate (TN); Lithium citrate [USP]; trilithium;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate;tetrahydrate;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~354.64 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (177.32 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5464 mL 17.7318 mL 35.4635 mL
5 mM 0.7093 mL 3.5464 mL 7.0927 mL
10 mM 0.3546 mL 1.7732 mL 3.5464 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Lithium versus cariprazine in the acute phase treatment of bipolar depression: a pragmatic head-to-head open, randomized multicenter study. The 9th study of the Danish University Antidepressant Group (DUAG 9).
EudraCT: 2021-006706-69
Phase: Phase 4
Status: Trial now transitioned
Date: 2022-06-22
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