| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hyperforin-DCHA primarily targets the transient receptor potential canonical 6 (TRPC6) channel, acting as an activator. It modulates Ca2+ levels by activating these Ca2+-conducting channels. Additionally, it exhibits a multi-directional mechanism of action by blocking the conductance of ligand-gated channels, including GABA, NMDA, and AMPA receptors, as well as voltage-gated channels such as Ca2+, K+, and Na+ channels.
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| 体外研究 (In Vitro) |
它抑制电压门控通道（Ca2+、K+、Na+）和配体门控通道（GABA、NMDA 和 AMPA 受体）的电导[2]。金丝桃素二环己基铵盐（0.1、1、10 μM；2 小时）抑制 TNF-α 刺激的 HaCaT 细胞（0.1、1、10 μM；2 小时）抑制 TNF-α 刺激的 HaCaT 细胞。金丝桃素二环己基铵盐（IC50=3.7 μmol/L）抑制 HDMEC 微血管的形成和增殖，呈剂量依赖性，且无有害作用[4]。体外实验表明，金丝桃素-DCHA 可诱导慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞的细胞周期阻滞和凋亡。它能抑制星形细胞瘤细胞中脂多糖（LPS）和P物质诱导的IL-6释放，还能调节γδ T细胞分泌IL-17α。这些活性表明其具有广谱细胞效应，包括抗炎和抗癌特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
金丝桃素二环己基铵盐（5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续7天）可改善咪喹莫特诱导的银屑病皮肤损伤，并抑制调节因子和细胞因子的释放[3]。体内研究表明，金丝桃素二环己基铵盐可抑制动物模型中巴豆油诱导的水肿发展，提示其具有抗炎活性。它还能改善咪喹莫特诱导的银屑病样小鼠模型。此外，已有报道其具有多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤和抗糖尿病作用，提示其具有多种治疗应用潜力。
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| 酶活实验 |
金丝桃素-DCHA的体外结合试验通常涉及研究其与TRPC6通道的相互作用。无细胞体系，例如含有重组TRPC6通道的膜制剂或脂质体，可用于通过离子流测定或膜片钳技术测量通道活性。其对其他通道（如GABA、NMDA和AMPA受体）的影响可使用类似的电生理或放射性配体结合方法进行评估。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [3]
细胞类型： HaCaT 细胞 测试浓度： 0.1、1、10 μM；含或不含 10、20 ng/mL TNF-α 孵育时间： 2 小时 实验结果： p-p38、p-ERK、p-JNK 和 p-STAT3 的表达均降低，尤其是在 10 μM 剂量下。 体外细胞实验用于评估金丝桃素-DCHA 对各种细胞类型的影响。这些实验包括评估 CML 细胞系的凋亡和细胞周期阻滞、测量 LPS 或 P 物质刺激后星形细胞瘤细胞的 IL-6 释放，以及评估其对 γδ T 细胞 IL-17α 分泌的影响。这些功能性检测有助于阐明其作用机制和细胞靶点。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：咪喹莫特（IMQ）诱导的银屑病样小鼠模型[3]
剂量：5 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，持续7天 实验结果：在整个治疗期间，皮肤病变和皮肤炎症均显著改善，严重程度评分降低证实了这一点。抑制CD3+ T细胞浸润皮肤病变，并下调IL-1、IL-6、IL-23、IL-17a、IL-22和抗菌肽（AMP）的表达。 已在炎症和皮肤疾病模型中进行了金丝桃素-DCHA的体内动物研究。该化合物的抗炎活性已在巴豆油诱导的水肿模型中得到证实。在咪喹莫特诱导的银屑病样小鼠模型中也证实了其疗效，该药物改善了疾病表型。这些研究凸显了其在治疗炎症和自身免疫性疾病方面的潜力。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
金丝桃素-DCHA是一种稳定的、可透过细胞膜的化合物，适用于科研应用。作为一种二环己基铵盐，它比金丝桃素的游离酸形式具有更高的稳定性和溶解度。其药代动力学性质具有天然产物的特征，但现有文献中对半衰期和生物利用度等详细参数的描述尚不充分。在体内研究中，通常采用注射或灌胃给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于金丝桃素-DCHA的具体毒性数据并不详尽。作为一种源自天然产物的化合物，它在传统医学中有着悠久的应用历史，通常被认为具有良好的安全性。然而，针对其纯化盐形式的全面毒理学研究仍然有限。该产品仅供研究用途，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
金丝桃素-DCHA 是一种用于研究 TRPC6 通道功能和金丝桃素多种药理活性的重要研究工具。其多靶点作用机制，涉及离子通道和受体，使其成为神经科学、肿瘤学和炎症研究领域的研究热点。该产品尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C35H52O4.C12H23N
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|---|---|
| 分子量 |
718.1027
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| 精确质量 |
717.57
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| CAS号 |
238074-03-8
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| 相关CAS号 |
Hyperforin;11079-53-1
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| PubChem CID |
46926346
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
12.622
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| tPSA |
83.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
52
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| 分子复杂度/Complexity |
1260
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC(C)C(=O)[C@]12C(=O)C(=C([C@](C1=O)(C[C@@H]([C@@]2(C)CCC=C(C)C)CC=C(C)C)CC=C(C)C)O)CC=C(C)C.C1CCC(CC1)NC2CCCCC2
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| InChi Key |
KJVNMVCMFQAPDM-DNSWOBEMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H52O4.C12H23N/c1-22(2)13-12-19-33(11)27(16-14-23(3)4)21-34(20-18-25(7)8)30(37)28(17-15-24(5)6)31(38)35(33,32(34)39)29(36)26(9)10;1-3-7-11(8-4-1)13-12-9-5-2-6-10-12/h13-15,18,26-27,37H,12,16-17,19-21H2,1-11H3;11-13H,1-10H2/t27-,33+,34+,35-;/m0./s1
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| 化学名 |
N-cyclohexylcyclohexanamine;(1R,5R,7S,8R)-4-hydroxy-8-methyl-3,5,7-tris(3-methylbut-2-enyl)-8-(4-methylpent-3-enyl)-1-(2-methylpropanoyl)bicyclo[3.3.1]non-3-ene-2,9-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~69.63 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3926 mL | 6.9628 mL | 13.9256 mL | |
| 5 mM | 0.2785 mL | 1.3926 mL | 2.7851 mL | |
| 10 mM | 0.1393 mL | 0.6963 mL | 1.3926 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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