| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of ibandronate sodium monohydrate is farnesyl pyrophosphate synthase (FDPS), a key enzyme in the mevalonate pathway . By inhibiting FDPS, ibandronate blocks the formation of isoprenoid compounds, thereby inhibiting the farnesylation and geranylgeranylation of small GTPase signaling proteins such as RAS and RHO family members, ultimately inducing osteoclast apoptosis and inhibiting bone resorption . Additionally, ibandronate exhibits high affinity for hydroxyapatite crystals in the bone matrix and selectively adsorbs to bone surfaces, achieving targeted distribution .
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| 体外研究 (In Vitro) |
伊班膦酸钠 (1.25–2 μM) 显着减缓内皮细胞的生长，而伊班膦酸钠 (2 μM) 还可减缓毛细管样管的形成并加速内皮细胞凋亡。伊班膦酸钠 (< 100 μM) 以剂量依赖性方式增加内皮细胞中 VEGF 的表达。 [1] 伊班膦酸钠 (< 100 μM) 以剂量依赖性方式抑制两种前列腺癌细胞系 LNCaP 和 PC-3 的生长。 [2]
体外研究表明，伊班膦酸具有抗血管生成和抗肿瘤活性。伊班膦酸（1.25-2 μM）可显著减少内皮细胞生长，2 μM浓度下还能显著减少毛细血管样管腔形成并增加内皮细胞凋亡 。伊班膦酸（<100 μM）剂量依赖性增加内皮细胞中VEGF的表达 。在前列腺癌细胞系LNCaP和PC-3中，伊班膦酸（<100 μM）以剂量依赖性方式抑制细胞生长 。此外，伊班膦酸还可抑制破骨细胞介导的骨吸收，且对骨矿化无明显直接影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
每日（2.5 mg）或间歇（每隔一天 20 mg，每 3 个月 12 剂）治疗 3 年后，伊班膦酸钠可显着降低骨质疏松女性新发形态测量椎体骨折的风险。经过三年的治疗，每天服用（2.5 mg）或间歇服用（每隔一天服用 20 mg，每三天服用 12 剂），伊班膦酸钠可显着并逐渐使骨质疏松女性的腰椎 BMD 分别提高 6.5% 和 5.7%。月）。[3]伊班膦酸钠（皮下注射 125 mg/kg）可增加去势大鼠的骨矿物质密度 (BMD)、骨小梁体积和数量、疲劳负荷 (Fmax) 以及长骨和椎骨的屈服负荷。此外，所有剂量都完全防止小梁分离增加在切除卵巢的大鼠中。 [4]
体内研究显示，伊班膦酸在骨质疏松和骨转移模型中均有显著疗效。在骨质疏松妇女中，每日2.5 mg或间断给药（每3个月20 mg，隔日一次，共12次）治疗3年后，新发形态学椎体骨折风险分别降低62%和50%（p=0.0006），腰椎骨密度分别增加6.5%和5.7% 。在去卵巢大鼠模型中，伊班膦酸（≤125 mg/kg，皮下注射）剂量依赖性增加骨密度、骨小梁体积和骨小梁数量，并增加长骨和椎体的最大载荷和屈服载荷 。对于高钙血症患者，单次静脉注射2-6 mg即可显著降低血清钙水平。 |
| 酶活实验 |
靶酶制备：在大肠杆菌中重组表达人源FDPS，通过亲和层析纯化。
放射性底物制备：使用[¹⁴C]-异戊烯基焦磷酸作为放射性标记底物。
抑制剂孵育：将不同浓度的伊班膦酸钠（0.1 nM-10 μM）与FDPS酶在反应缓冲液中预孵育10分钟。
反应启动与终止：加入底物启动酶促反应，37°C孵育适当时间后终止反应。
产物检测：通过液体闪烁计数法检测放射性产物生成量。
数据分析：绘制浓度-抑制曲线，计算IC₅₀值和Kᵢ值。
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| 细胞实验 |
细胞培养：培养人脐静脉内皮细胞或前列腺癌细胞系（LNCaP、PC-3），于含10%胎牛血清的培养基中在37°C、5% CO₂条件下培养。
药物处理：加入不同浓度的伊班膦酸钠（如0.1-100 μM），孵育24-72小时。
细胞活力检测：采用MTT法或CCK-8法检测细胞活力，计算IC₅₀值。
血管形成检测：将内皮细胞接种于Matrigel包被的培养板，加入伊班膦酸钠，孵育6-18小时后观察毛细血管样管腔形成。
凋亡检测：使用Annexin V-FITC/PI双染法通过流式细胞术检测细胞凋亡率。
VEGF表达检测：通过ELISA或Western blot检测细胞培养上清或细胞裂解液中的VEGF水平。
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| 动物实验 |
动物选择：使用Sprague-Dawley大鼠或ICR小鼠，通常采用雌性动物进行骨质疏松研究，去卵巢诱导骨丢失模型。
给药方案：伊班膦酸钠可通过口服灌胃、静脉注射或皮下注射给药。常用剂量范围为0.5-125 mg/kg，给药频率为每日一次或间断给药。
药效评估：
骨密度测定：采用双能X线吸收测定法测量腰椎和股骨骨密度。
骨转换标志物：通过ELISA检测血清骨钙素、尿I型胶原C-端肽等标志物。
骨组织形态学：采集股骨和椎骨进行组织切片，分析骨小梁体积、骨小梁数量和骨小梁分离度。
生物力学测试：进行三点弯曲试验测定最大载荷和屈服载荷。
数据分析：比较给药组与模型/对照组的骨密度、骨转换标志物和生物力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
伊班膦酸钠口服后吸收迅速，Tmax约1.1小时，但口服生物利用度极低（约0.63%），且存在较大个体差异，食物可使其生物利用度降低约90% 。静脉给药后，药代动力学呈线性剂量依赖性：2 mg和6 mg组的AUC₀-∞分别为333.4±46.0和939.1±267.1 ng·h/mL，清除率分别为6.1和6.9 L/h 。血浆蛋白结合率极高（85.7-99.5%），分布容积大（90-368 L）。伊班膦酸在体内不被代谢，主要以原形经肾脏排泄（约55%）。终末半衰期长（37-157小时）。清除率与肌酐清除率显著正相关（r=0.858），肾功能受损患者的AUC可增加约60% 。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伊班膦酸对骨组织的作用，部分基于其对羟基磷灰石（骨骼矿化基质的组成成分）的亲和力。含氮双膦酸盐（如帕米膦酸、阿仑膦酸、利塞膦酸、伊班膦酸和唑来膦酸）的作用机制在于它们能够作为异戊二烯二磷酸脂质的类似物，进而抑制甲羟戊酸通路中的关键酶——法尼基焦磷酸合酶。在破骨细胞中抑制该酶，会阻碍异戊二烯脂质（法尼基焦磷酸和香叶基香叶基焦磷酸）的合成，而这些脂质对于小GTP酶信号蛋白的翻译后法尼基化和香叶基香叶基化至关重要。通过这一机制，伊班膦酸抑制了破骨细胞的活性，从而减少骨吸收和骨转换。对于绝经后女性，该药物能降低其升高的骨转换速率，最终平均实现骨量的净增加。
妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 伊班膦酸钠口服吸收率低（成人空腹平均吸收率为 6%，与食物同服几乎不吸收），因此母乳喂养的婴儿不太可能吸收伊班膦酸钠。然而，由于目前尚无伊班膦酸钠在哺乳期使用的信息，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 伊班膦酸钠在临床研究中的耐受性总体良好。口服LD₅₀在大鼠中为811 mg/kg 。常见不良反应包括低钙血症、四肢疼痛、背痛和消化不良 。静脉给药可能导致暂时性血钙降低。罕见但严重的不良反应包括颌骨坏死（发生率<1%）。肾功能不全患者（肌酐清除率<30 mL/min）应谨慎使用，因肾功能损害可导致药物暴露增加约60% 。在骨髓瘤患者中，尽管基线肾功能已受损，但未观察到伊班膦酸的急性肾毒性证据 。与含钙药物、铝制剂和铁制剂存在药物相互作用，可形成非吸收性复合物 。伊班膦酸钠仅供科研和临床使用，在实验操作中应遵循标准安全规范。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
伊班膦酸钠是伊班膦酸的钠盐形式，伊班膦酸是一种合成的含氮双膦酸盐。伊班膦酸抑制法尼基焦磷酸合成酶，导致牻牛儿基牻牛儿基GTP酶信号蛋白减少，并诱导破骨细胞凋亡。该药可增加骨密度，减少骨重塑，抑制破骨细胞介导的骨吸收，并减轻转移相关和皮质类固醇相关的骨痛。
氨基双膦酸盐，是强效的骨吸收抑制剂。它用于治疗与恶性肿瘤相关的高钙血症，预防乳腺癌骨转移患者的骨折和骨骼并发症，以及治疗和预防绝经后骨质疏松症。 另见：伊班膦酸钠（注释已移至）。 药物适应症 治疗骨折风险增加的绝经后妇女的骨质疏松症（参见第5.1节）。已证实可降低椎体骨折的风险，但尚未确定其对股骨颈骨折的疗效。 邦膦酸钠适用于：预防乳腺癌骨转移患者的骨骼事件（病理性骨折、需要放射治疗或手术的骨骼并发症）；治疗伴或不伴转移的肿瘤引起的高钙血症。 治疗伴或不伴转移的肿瘤引起的高钙血症。 |
| 分子式 |
C9H24NNAO8P2
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|---|---|
| 分子量 |
359.22
|
| 精确质量 |
359.087
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| 元素分析 |
C, 30.09; H, 6.73; N, 3.90; Na, 6.40; O, 35.63; P, 17.24
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| CAS号 |
138926-19-9
|
| 相关CAS号 |
Ibandronic acid;114084-78-5;Ibandronate Sodium;138844-81-2;
114084-78-5 (free acid); 155453-10-4 (sodium hemihydrate); 138926-19-9 (sodium monohydrate)
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| PubChem CID |
23663991
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 沸点 |
587.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
84ºC (dec)
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| 闪点 |
309.3ºC
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| 蒸汽压 |
2.88E-16mmHg at 25°C
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| LogP |
0.873
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| tPSA |
170.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
377
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC(P(O)(O)=O)(P(O)([O-])=O)CCN(C)CCCCC.[Na+].O
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| InChi Key |
VBDRTGFACFYFCT-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H23NO7P2.Na.H2O/c1-3-4-5-7-10(2)8-6-9(11,18(12,13)14)19(15,16)17;;/h11H,3-8H2,1-2H3,(H2,12,13,14)(H2,15,16,17);;1H2/q;+1;/p-1
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| 化学名 |
sodium;hydroxy-[1-hydroxy-3-[methyl(pentyl)amino]-1-phosphonopropyl]phosphinate;hydrate
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| 别名 |
Ibandronate sodium monohydrate; Boniva; Ibandronate sodium monohydrate; 138926-19-9; IBANDRONATE SODIUM; Ibandronate sodium hydrate; BM-21.0955; Ibandronate sodium; Sodium trihydrogen (1-hydroxy-3-(methylpentylamino)propylidene)diphosphonate, monohydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~25 mg/mL (~69.6 mM)
DMSO: <1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (69.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7838 mL | 13.9190 mL | 27.8381 mL | |
| 5 mM | 0.5568 mL | 2.7838 mL | 5.5676 mL | |
| 10 mM | 0.2784 mL | 1.3919 mL | 2.7838 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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