| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of ibandronate sodium is farnesyl pyrophosphate synthase (FPPS), a key branch-point enzyme in the mevalonate pathway. By inhibiting FPPS, ibandronate sodium prevents the biosynthesis of isoprenoid lipids (FPP and GGPP), which are essential for the post-translational farnesylation and geranylgeranylation of small GTPase signaling proteins in osteoclasts. Additionally, ibandronate sodium exhibits high affinity for hydroxyapatite crystals in the bone matrix and selectively adsorbs to bone surfaces, enabling targeted distribution to bone tissue. Recent studies have also revealed that ibandronate sodium may exert anti-inflammatory effects by inhibiting the TLRs/MyD88/NF-κB signaling pathway.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，伊班膦酸钠具有多方面的生物活性。在1.25-2 μM浓度下，伊班膦酸钠可显著抑制内皮细胞生长；在2 μM浓度下，还可减少毛细血管样管腔形成并加速内皮细胞凋亡。伊班膦酸钠（<100 μM）以剂量依赖性方式增加内皮细胞中VEGF的表达，并抑制LNCaP和PC-3前列腺癌细胞的增殖。在MDCK肾细胞中，伊班膦酸钠抑制大电导和中电导钙激活钾通道的活性，半数抑制浓度（KD）为12.2 μM。在体外骨细胞培养中，伊班膦酸钠（10⁻⁵ M）可下调IL-1β、RANKL和TNF-α的表达，并抑制组织蛋白酶K的表达。伊班膦酸钠还对关节软骨细胞具有保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究显示，伊班膦酸钠在多种动物模型中均表现出显著的抗骨吸收效果。在去卵巢大鼠、狗、猴等雌激素缺乏模型以及泼尼松诱导的猪骨丢失模型中，伊班膦酸钠以剂量依赖性方式降低骨转换、增加骨密度并维持骨质量。在膝骨关节炎大鼠模型中，伊班膦酸钠（20-30 g/kg）可改善关节功能评分、减轻软骨损伤程度、增加骨密度和骨体积分数。在绝经后骨质疏松症患者中，每3个月静脉注射伊班膦酸钠3 mg，治疗12个月后腰椎骨密度增加4.29%，髋部骨密度增加2.20%。治疗后1周内，血清骨吸收标志物sCTX中位数下降86.9%。
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| 酶活实验 |
伊班膦酸钠对FPPS的抑制活性通常使用以下实验流程进行评估：
靶酶制备: 在大肠杆菌中重组表达人源或大鼠源法尼基焦磷酸合酶，通过亲和层析纯化。
放射性底物: 使用[¹⁴C]-异戊烯基焦磷酸或[³H]-香叶基焦磷酸作为放射性标记底物。
抑制剂孵育: 将不同浓度的伊班膦酸钠（0.1 nM-100 μM）与FPPS酶在反应缓冲液中预孵育10-30分钟。
反应启动与终止: 加入底物启动酶促反应，37°C孵育适当时间后加热或加酸终止反应。
产物检测: 通过液体闪烁计数法检测放射性产物生成量，或使用LC-MS/MS定量检测产物。
数据分析: 绘制浓度-抑制曲线，计算IC₅₀值和抑制常数Ki值。
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| 细胞实验 |
细胞培养: 培养大鼠骨髓来源破骨细胞或MDCK肾细胞，于含10%胎牛血清的DMEM培养基中在37°C、5% CO₂条件下培养。
药物处理: 加入不同浓度的伊班膦酸钠（如10⁻⁵ M、1.25-100 μM），孵育24-96小时。
细胞活力检测: 采用MTT法或CCK-8法检测细胞活力。
钾通道活性检测: 采用全细胞膜片钳技术记录电压门控钾电流和钙激活钾通道活性。
细胞因子检测: 收集细胞上清，通过ELISA检测IL-1β、TNF-α、RANKL水平。
凋亡检测: 使用Annexin V-FITC/PI双染法或组织蛋白酶K流式细胞术检测细胞凋亡。
蛋白表达检测: Western blot检测TLR4、MyD88、NF-κB及信号通路蛋白。
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| 动物实验 |
动物选择: 使用Sprague-Dawley大鼠、Beagle犬、小型猪或恒河猴。
模型构建:
骨质疏松模型: 雌性大鼠行双侧卵巢切除术诱导骨丢失
骨关节炎模型: 通过内侧半月板失稳手术诱导膝骨关节炎
糖皮质激素模型: 小型猪给予泼尼松诱导骨丢失
给药方案: 伊班膦酸钠可通过皮下注射（0.001-1 mg/kg）、静脉注射（3 mg/人等效）或口服给药，给药间隔从每日一次到每3个月一次不等。
药效评估:
双能X线吸收测定法检测骨密度
ELISA检测骨转换标志物（sCTX、骨钙素）
显微CT分析骨小梁结构参数
组织病理学评估软骨损伤程度和Mankin评分
数据分析: 比较给药组与模型/对照组的骨密度、骨转换标志物和组织学差异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
伊班膦酸钠口服后吸收迅速，Tmax约1小时，但口服生物利用度极低（约0.63%），食物可使其进一步降低约90%。静脉给药后，药代动力学呈线性剂量依赖性：2 mg和6 mg组的AUC₀-∞分别为333.4和939.1 ng·h/mL。伊班膦酸钠在体内不被代谢，约55%以原形经肾脏排泄。其血浆蛋白结合率极高（85.7-99.5%），分布容积大（90-368 L）。终末半衰期较长，为37-157小时。清除率与肌酐清除率显著正相关，肾功能不全患者（肌酐清除率<30 mL/min）的AUC可增加约60%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 伊班膦酸钠口服吸收率低（成人空腹平均吸收率为 6%，与食物同服几乎不吸收），因此母乳喂养的婴儿不太可能吸收伊班膦酸钠。然而，由于目前尚无伊班膦酸钠在哺乳期使用的信息，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 伊班膦酸钠在临床研究中总体耐受性良好。常见不良反应包括肌痛、流感样症状（发生率约33.3%）、低钙血症、四肢疼痛和背痛。静脉给药可能导致暂时性血钙降低。罕见但严重的不良反应包括颌骨坏死。实验室研究显示，伊班膦酸钠（10⁻⁵ M）可抑制骨细胞中IL-1β、TNF-α和RANKL的表达，并下调组织蛋白酶K，这可能限制骨重塑和愈合能力，与颌骨坏死的发生机制相关。肾毒性方面，研究显示伊班膦酸钠对MDCK肾细胞中的钙激活钾通道具有抑制作用，但临床研究中未观察到明显的肾功能变化，中位eGFR从基线至12个月保持不变。肾功能不全患者应谨慎使用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
伊班膦酸钠是伊班膦酸的钠盐形式，伊班膦酸是一种合成的含氮双膦酸盐。伊班膦酸抑制法尼基焦磷酸合成酶，导致牻牛儿基牻牛儿基GTP酶信号蛋白减少，并诱导破骨细胞凋亡。该药可增加骨密度，减少骨重塑，抑制破骨细胞介导的骨吸收，并减轻转移相关和皮质类固醇相关的骨痛。
氨基双膦酸盐，是强效的骨吸收抑制剂。它用于治疗与恶性肿瘤相关的高钙血症，预防乳腺癌骨转移患者的骨折和骨骼并发症，以及治疗和预防绝经后骨质疏松症。 另见：伊班膦酸（具有活性成分）。 药物适应症 治疗骨折风险增加的绝经后妇女的骨质疏松症（参见第5.1节）。已证实可降低椎体骨折的风险，但尚未确定其对股骨颈骨折的疗效。 邦膦酸钠适用于：预防乳腺癌骨转移患者的骨骼事件（病理性骨折、需要放射治疗或手术的骨骼并发症）；治疗伴或不伴转移的肿瘤引起的高钙血症。 |
| 分子式 |
C9H22NNAO7P2
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|---|---|
| 分子量 |
341.2108
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| 精确质量 |
341.076
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| 元素分析 |
C, 29.76; H, 5.83; N, 3.86; Na, 12.66; O, 30.84; P, 17.06
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| CAS号 |
138844-81-2
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| 相关CAS号 |
Ibandronate Sodium Monohydrate;138926-19-9;Ibandronic acid;114084-78-5;138844-81-2 (sodium); 155453-10-4 (sodium hemihydrate);
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| PubChem CID |
23670359
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
587.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
309.3ºC
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| 蒸汽压 |
2.88E-16mmHg at 25°C
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| LogP |
0.938
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| tPSA |
160.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
377
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
P(C(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])(O[H])P(=O)(O[H])O[H])(=O)(O[H])[O-].[Na+]
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| InChi Key |
LXLBEOAZMZAZND-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H23NO7P2.Na/c1-3-4-5-7-10(2)8-6-9(11,18(12,13)14)19(15,16)17;/h11H,3-8H2,1-2H3,(H2,12,13,14)(H2,15,16,17);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;hydroxy-[1-hydroxy-3-[methyl(pentyl)amino]-1-phosphonopropyl]phosphinate
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| 别名 |
Ibandronate sodium anhydrous; 23Y0B94E49; RefChem:923249; 138844-81-2; Bondronat
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9307 mL | 14.6537 mL | 29.3075 mL | |
| 5 mM | 0.5861 mL | 2.9307 mL | 5.8615 mL | |
| 10 mM | 0.2931 mL | 1.4654 mL | 2.9307 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
奈莫雷生盐酸盐
E55888 HCL
FITC-Dextran (MW 110000)
FITC-Dextran (MW 2000000)
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