| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Icariin inhibits phosphodiesterase-5 (PDE5) with IC₅₀ = 0.432 μM and phosphodiesterase-4 (PDE4) with IC₅₀ = 73.50 μM. [1]
Icariin activates peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARα). [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
淫羊藿苷是一种 cGMP 特异性 PDE5 抑制剂。使用 3 H-cGMP 和 3 H-cAMP 的两步放射性同位素方法检查淫羊藿苷对 PDE5 和 PDE4 活性的抑制作用。淫羊藿苷对PDE5的选择性功效是其167.67倍（PDE4/PDE5的IC50）[1]。在这项工作中，评估了细胞活力，以确定淫羊藿苷是否可以保护内皮 HUVEC 免受氧化低密度脂蛋白 (ox-LDL) 造成的损伤。与对照组相比，暴露于ox-LDL 24小时后，细胞的活力显着降低（P<0.05）。另一方面，与ox-LDL模拟组相比，淫羊藿苷能够以浓度依赖性方式显着（P<0.05）减少ox-LDL引起的细胞损伤[3]。淫羊藿苷通过 MAPK 信号通路抑制 ER 介导的（ER 应激）自噬，从而保护 BMSC 免受 OGD 诱导的细胞凋亡[4]。
PDE5 和 PDE4 酶活性：淫羊藿苷在体外对 cGMP 特异性 PDE5 和 cAMP 特异性 PDE4 活性有抑制作用，这可能与其调节环核苷酸水平的潜在作用有关。然而，给定文献中未报道如 IC50 等具体的抑制动力学参数。[1] 脂质代谢基因表达：在细胞模型中，淫羊藿苷激活 PPARα，导致脂质代谢基因表达上调。这一激活作用通过脂质代谢途径中相关基因 mRNA 水平的升高得以证明，表明其在脂质代谢调节中的作用。[2] 动脉粥样硬化相关效应：体外研究表明，淫羊藿苷可影响与动脉粥样硬化相关的过程。在动脉粥样硬化发展的背景下，它可能作用于与炎症、脂质代谢和细胞黏附相关的细胞功能，尽管所提供文献中未充分阐述确切的分子机制和详细的细胞反应。[3] 生殖功能相关细胞效应：在与雄性生殖功能相关的细胞中对淫羊藿苷进行了研究。它可能对诸如精子相关的细胞功能有影响，潜在地影响如精子发生和精子功能等过程，但给定文献中未详细说明具体的细胞和分子变化。[4] 细胞凋亡保护：在氧糖剥夺（OGD）条件下的兔骨髓间充质干细胞（BMSCs）中，淫羊藿苷保护细胞免受凋亡。它通过 MAPK 信号通路抑制内质网（ER）介导的自噬。可能通过蛋白质免疫印迹（Western blot）分析检测自噬相关蛋白（如 LC3 - II/I 比值）以及 MAPK 信号通路相关蛋白（磷酸化和总形式的 MAPK 蛋白）的水平，通过聚合酶链式反应（PCR）检测相关基因的 mRNA 水平。[5] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Icariin 是一种 PPARα 激活剂，还可促进 Cyp4a10 和 Cyp4a14。它还调节参与脂质代谢的蛋白质和酶的 mRNA 水平，例如过氧化物酶体和线粒体中的脂肪酸结合蛋白和脂肪酸氧化。淫羊藿苷是治疗高脂血症的有用药物。研究淫羊藿苷对 PPARα 及其靶基因的影响有助于了解它如何影响脂质代谢。连续五天，给小鼠口服安妥明 (500 mg/kg) 或淫羊藿苷 (100、200、400 和 mg/kg)。提取肝脏总RNA后，分析脂质代谢相关基因和PPARα的表达。淫羊藿苷和氯贝特分别诱导 PPARα 及其标记基因 Cyp4a10 和 Cyp4a14 2-4 倍和 4-8 倍。脂肪酸 (FA) 结合蛋白和共激活蛋白 Fabp1、Fabp4 和 Acsl1 增加了两倍。线粒体 FA β-氧化酶（Cpt1a、Acat1、Acad1 和 Hmgcs2）的 mRNA 增加了 2-3 倍。淫羊藿苷和氯贝丁酯还可提高近端 β-氧化酶（Acox1、Ech1 和 Ehhadh）的 mRNA。淫羊藿苷对 FA 合成酶 (Fasn) 或甾醇调节元件结合因子 1 (Srebf1) 的 mRNA 表达没有影响。淫羊藿苷和氯贝丁酯刺激脂质裂解基因 Lipe 和 Pnpla2[2]。成年大鼠以 0（对照）、50、100 或 200 mg/kg 体重的剂量连续 35 天口服淫羊藿苷。研究结果表明，淫羊藿苷对睾丸或附睾的体重或器官系数基本上没有影响。另一方面，100 mg/kg 淫羊藿苷可显着增加附睾精子数量。此外，剂量为 50 和 100 mg/kg 的淫羊藿苷可显着提高睾酮水平。此外，给予 100 mg/kg 淫羊藿苷会影响支持细胞中的卵泡刺激素受体 (FSHR) 和claudin-11 mRNA 表达。该测试评估丙二醛 (MDA) 水平和超氧化物歧化酶 (SOD) 活性；用 50 和 100 mg/kg 淫羊藿苷处理可增加抗氧化能力，但用 200 mg/kg 淫羊藿苷处理会增加氧化应激[4]。
脂质代谢基因表达：在小鼠体内，淫羊藿苷激活 PPARα，诱导脂质代谢基因表达。通过分析用淫羊藿苷处理的小鼠肝脏或脂肪组织中相关基因的 mRNA 水平得以证实。PPARα 的激活及随后的基因表达变化可能有助于体内脂质代谢的调节。[2] 动脉粥样硬化相关效应：在与动脉粥样硬化相关的动物模型中，淫羊藿苷在减少动脉粥样硬化病变方面有效果。它可能通过如抗炎、改善血脂谱和调节血管细胞功能等机制发挥作用。然而，给定文献中未完整描述关于病变大小、血脂水平和细胞功能变化的具体深入机制和详细实验数据。[3] 雄性大鼠生殖功能：在雄性大鼠中，淫羊藿苷对生殖功能有影响。它可能影响诸如精子质量（数量、活力、形态）以及与雄性生殖相关的激素水平等参数。但所提供文献中未全面报道确切的实验数据和详细机制。[4] |
| 酶活实验 |
PDE5 和 PDE4 活性测定：为测量淫羊藿苷对 cGMP 特异性 PDE5 和 cAMP 特异性 PDE4 活性的影响，可能进行了体外酶活性实验。反应体系包含纯化的 PDE5 或 PDE4 酶、它们各自的底物（PDE5 的 cGMP 和 PDE4 的 cAMP）以及不同浓度的淫羊藿苷。孵育适当时间后，使用如高效液相色谱（HPLC）或比色法等方法检测剩余底物水平或产物生成量（如 PDE5 水解 cGMP 产生的 GMP 或 PDE4 水解 cAMP 产生的 AMP），以评估淫羊藿苷对酶活性的抑制作用。[1]
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| 细胞实验 |
PPARα 激活实验：转染 PPARα 响应荧光素酶报告基因的 HepG2 细胞经淫羊藿苷 (0.1-100 μM) 处理 24 小时。检测荧光素酶活性评估转录激活作用。通过 qRT-PCR 分析 CPT1A/ACOX1 的 mRNA 表达。 [2]
BMSC 凋亡/自噬实验：兔 BMSCs 在氧糖剥夺 (OGD) 条件下处理 6 小时（含/不含 0.1-10 μM 淫羊藿苷）。通过 Annexin V-FITC/PI 流式细胞术检测凋亡。通过 Western blot 分析自噬标志物 (LC3-II, Beclin-1, p62) 及 MAPK 磷酸化水平。 [5] |
| 动物实验 |
小鼠：8周龄成年雄性C57BL/6小鼠在温度和湿度可控、标准12小时光照/黑暗循环的条件下适应1周。小鼠可自由摄取SPF级啮齿动物饲料和纯净饮用水。小鼠分别接受淫羊藿苷（100、200和400 mg/kg）处理，连续5天。氯贝特（CLO，500 mg/kg，口服，连续5天）作为阳性对照，阴性对照组小鼠给予2%羧甲基纤维素钠（CMC，10 mL/kg）。末次给药24小时后，收集肝脏进行分析。
大鼠：40只体重200-290 g（12-16周龄）的成年雄性SD大鼠根据体重随机分组（每组n=10）。大鼠连续35天每日灌胃给予0（对照组）、50、100或200 mg/kg/天的淫羊藿苷。每周称量动物体重，并据此调整治疗剂量。淫羊藿苷治疗结束后，处死所有大鼠；随后采集血样，用于进一步分析睾酮水平。 小鼠脂质代谢研究：将小鼠随机分为不同组，包括对照组和淫羊藿苷治疗组。将淫羊藿苷溶解于合适的溶剂（例如二甲基亚砜-生理盐水）中。治疗组小鼠每日一次灌胃给予特定剂量（例如10-50 mg/kg体重）的淫羊藿苷，持续一定时间（例如4-8周）。治疗结束后，处死小鼠，并采集肝脏和脂肪组织，用于进一步分析脂质代谢基因表达。 [2] 动脉粥样硬化相关动物研究：采用动脉粥样硬化动物模型（例如ApoE基因敲除小鼠或高脂饮食喂养的兔子）。将动物随机分组。将淫羊藿苷配制成合适的剂型（例如羧甲基纤维素钠溶液混悬液）。治疗组通过灌胃或腹腔注射给予适当剂量（例如20-100 mg/kg体重）的淫羊藿苷，持续特定时间（例如8-12周）。对照组仅给予溶剂。实验结束时，通过组织学染色检查主动脉或其他相关血管的动脉粥样硬化病变，并测定血脂谱。[3] 雄性大鼠生殖功能研究：将雄性大鼠随机分组。将淫羊藿苷溶解于合适的溶剂（例如乙醇-生理盐水混合物）中。各治疗组每天一次通过灌胃给予不同剂量（例如，10-30 mg/kg 体重）的淫羊藿苷，持续特定时间（例如，6-10 周）。治疗结束后，处死大鼠，并收集生殖器官（例如睾丸和附睾）。分析精子参数（数量、活力、形态），并测量血液中激素水平（例如睾酮）。[4] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
雄性大鼠连续28天灌胃给予淫羊藿苷（剂量分别为50、100或200 mg/kg/天）后，未观察到毒性反应。[4]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
高脂血症模型：喂食高脂饮食的小鼠每日灌胃给予溶于生理盐水的淫羊藿苷（50 mg/kg），持续4周。收集血清和肝组织进行分析。[2]动脉粥样硬化模型：喂食1%胆固醇饮食的兔子每日灌胃给予溶于生理盐水的淫羊藿苷（30 mg/kg），持续12周。对主动脉病变进行组织学分析；测定血脂。[3]生殖功能模型：雄性大鼠每日灌胃给予溶于生理盐水的淫羊藿苷（50/100/200 mg/kg），持续28天。分析附睾精子参数和血清睾酮水平。 [4]淫羊藿苷属于黄酮醇类化合物，其结构为山奈酚，在8位被3-甲基丁-2-烯-1-基取代，3、4'和7位的羟基分别转化为相应的6-脱氧-α-L-甘露吡喃糖苷、甲基醚和β-D-葡萄糖吡喃糖苷。淫羊藿苷是一种磷酸二酯酶-5抑制剂，提取自淫羊藿属的多种植物，被认为是中药淫羊藿的主要活性成分。它具有维持骨密度、作为植物雌激素、EC 3.1.4.35（3',5'-环磷酸鸟苷磷酸二酯酶）抑制剂和抗氧化剂的作用。它是一种糖基氧基黄酮，属于黄酮醇类化合物。
淫羊藿苷已被用于研究其在人体内的药代动力学特征。 据报道，淫羊藿苷存在于短角淫羊藿、截形淫羊藿以及其他有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C33H40O15
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|---|---|---|
| 分子量 |
676.66
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| 精确质量 |
676.236
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| 元素分析 |
C, 58.58; H, 5.96; O, 35.47
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| CAS号 |
489-32-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
5318997
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
948.5±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
223-225ºC
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| 闪点 |
300.9±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.679
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| LogP |
2.48
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| tPSA |
238.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
48
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| 分子复杂度/Complexity |
1170
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC2=C(OC3=C(C2=O)C(=CC(=C3CC=C(C)C)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O)O)C5=CC=C(C=C5)OC)O)O)O
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| InChi Key |
TZJALUIVHRYQQB-XLRXWWTNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H40O15/c1-13(2)5-10-17-19(45-33-28(42)26(40)23(37)20(12-34)46-33)11-18(35)21-24(38)31(48-32-27(41)25(39)22(36)14(3)44-32)29(47-30(17)21)15-6-8-16(43-4)9-7-15/h5-9,11,14,20,22-23,25-28,32-37,39-42H,10,12H2,1-4H3/t14-,20+,22-,23+,25+,26-,27+,28+,32-,33+/m0/s1
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-en-1-yl)-7-(((2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3-(((2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4H-chromen-4-one
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| 别名 |
Icariin; 489-32-7; Ieariline; CHEBI:78420; VNM47R2QSQ; Epimedii herba icariin; 5-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methylbut-2-enyl)-7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxychromen-4-one; 3-((6-Deoxymannopyranosyl)oxy)-7-(glucopyranosyloxy)-5-hydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-8-(3-methyl-2-butenyl)-4H-1-benzopyran-4-one;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.07 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (14.78 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: 10 mg/mL (14.78 mM) in 0.5% CMC/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4778 mL | 7.3892 mL | 14.7785 mL | |
| 5 mM | 0.2956 mL | 1.4778 mL | 2.9557 mL | |
| 10 mM | 0.1478 mL | 0.7389 mL | 1.4778 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02112123 | Completed | Drug: Icariin Dietary Supplement: Matching placebo |
the Pharmacokinetic Profile of Icariin in Humans |
University of Texas Southwestern Medical Center |
April 2014 | Phase 1 |
| NCT01979133 | Completed Has Results | Drug: Icariin | Bipolar Disorder Substance Use Disorder |
University of Texas Southwestern Medical Center |
October 2013 | Phase 3 |
| NCT05903456 | Not yet recruiting | Procedure: TACE（transcatheter arterial chemoembolization） |
Hepatocellular Carcinoma | Zhejiang Cancer Hospital | July 2023 | Phase 2 |
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