IL-15-IN-1

目录号: V32164 纯度: ≥98%

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IL-15-IN-1 是一种有效且特异性的抑制剂（拮抗剂），对于 IL-15 依赖性细胞抑制的 IC50 为 0.8 μM。

IL-15-IN-1 CAS号: 1831830-20-6
产品类别: New2

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

IL-15-IN-1 是一种有效且特异性的抑制剂（拮抗剂），对于 IL-15 依赖性细胞抑制的 IC50 为 0.8 μM。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	初始命中化合物 1 抑制IL-15依赖的32Dβ细胞增殖，IC50为17.3 µM。通过对连接链长度的优化得到了化合物 43 (n=7)，其在32Dβ细胞增殖实验中抗增殖活性显著提高，对RLI（一种IL-15超激动剂）的IC50为1.9 µM，对IL-2的IC50为1.1 µM。进一步的修饰得到了化合物 76（43的乙酯类似物），其在NK-92细胞中能有效抑制IL-15刺激的Stat5磷酸化，IC50为57 nM，抑制IL-2刺激的IC50为43 nM。化合物 76 也能抑制RLI和IL-2诱导的32Dβ细胞增殖，对两种细胞因子的IC50均为0.8 µM。其他活性类似物包括苯氧基衍生物 80 和 82，它们抑制IL-15诱导的p-Stat5的IC50值约为40-55 nM。 SPR实验表明，这些化合物能与固定化的IL-15（或RLI）和IL-2直接结合，最佳先导化合物的Kd值大多在10-20 µM范围内。使用细胞毒性实验在测试浓度（如11 µM）下，未观察到主要化合物对32Dβ细胞有明显的细胞毒性。[1]
酶活实验	表面等离子体共振 (SPR) 结合实验: 通过胺偶联法将重组IL-15、RLI（IL-15/IL-15Rα融合蛋白）或IL-2共价固定在CM5传感器芯片上。将浓度为100 µM或浓度梯度的IL-15-IN-1化合物（溶于含1%或5% DMSO的PBS中）在25°C下流过芯片表面。监测由结合引起的反射单位变化。使用专用软件分析传感图以确定解离常数。[1] 均相时间分辨荧光 (HTRF) 竞争实验: 将生物素化的人IL-15与IL-15-IN-1化合物预孵育30分钟。然后加入重组人IL-2Rβ再孵育30分钟。随后，加入供体（与Tb穴状化合物偶联的抗IL-2Rβ抗体）和受体（与D2偶联的链霉亲和素）。孵育30分钟后，测量620 nm（供体发射）和665 nm（受体发射，FRET信号）的荧光。抑制剂与IL-15结合会降低FRET信号。数据通过阳性和阴性对照进行归一化以计算抑制效果。[1]
细胞实验	细胞增殖实验 (32Dβ细胞): 将32Dβ细胞饥饿处理4小时。将细胞（每孔1x10^4个）在含有固定浓度RLI（100 pM）或IL-2（1.5 nM）的培养基中培养2.5天，这些细胞因子已与IL-15-IN-1化合物或载体（0.1% DMSO）预孵育30分钟。使用Alamar Blue还原法评估细胞增殖。加入染料孵育6小时后测量荧光。绘制剂量反应曲线以计算IC50值。[1] 磷酸化Stat5 (p-Stat5) 检测实验 (NK-92细胞): 将对数生长期的NK-92细胞无血清饥饿过夜。用固定浓度的IL-15（50 pM）或IL-2（250 pM）刺激细胞（每条件2x10^5个）1小时，这些细胞因子已与IL-15-IN-1化合物或载体（0.6% DMSO）预孵育30分钟。然后裂解细胞，按照制造商说明使用商业化的AlphaScreen SureFire试剂盒定量Stat5磷酸化水平。绘制剂量反应曲线以计算IC50值。[1] 细胞毒性实验 (32Dβ细胞): 将32Dβ细胞（每孔1x10^4个）在含有载体（0.1% DMSO）或浓度为11 µM的IL-15-IN-1化合物的培养基中培养3小时。加入针对死细胞蛋白酶的荧光底物。30分钟后测量荧光。用地高辛处理的细胞作为细胞毒性的阳性对照。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外细胞毒性：主要IL-15-IN-1化合物（例如，1、43、45、54、64、66-69、73、74、76、78、80-82）在11 µM浓度下，使用死细胞蛋白酶活性测定法在32Dβ细胞中进行了细胞毒性测试。在这些条件下未观察到明显的细胞毒性。[1]
参考文献	[1]. Discovery of a Small-Molecule Inhibitor of Interleukin 15: Pharmacophore-Based Virtual Screening and Hit Optimization. J Med Chem. 2017 Jul 27;60(14):6249-6272.
其他信息	本研究报道了首个靶向IL-15/IL-2Rβ蛋白-蛋白相互作用（PPI）的小分子抑制剂的发现。IL-15-IN-1代表一系列化合物，这些化合物通过基于药效团的虚拟筛选发现，并通过构效关系（SAR）研究进行了优化。它们的作用机制是阻断IL-15与其信号受体链IL-2Rβ之间的相互作用，从而抑制下游信号通路（Jak/Stat）和细胞因子依赖性细胞增殖。值得注意的是，这些初始抑制剂也能有效阻断密切相关的IL-2/IL-2Rβ相互作用，表明其具有IL-15/IL-2双重抑制特性。这种联合抑制特性可能对涉及这两种细胞因子的疾病（例如类风湿性关节炎和移植排斥反应）具有治疗价值。这项工作为开发更具选择性的IL-15抑制剂铺平了道路。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H36N6O4S
分子量	576.709645271301
精确质量	576.251
CAS号	1831830-20-6
PubChem CID	129320517
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.4
tPSA	144
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	15
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	919
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S(C1=NN=C(CC2C3C=CC=CC=3C(N(C)N=2)=O)N1C)CCCCCCCC(NC1C=CC=C(C(=O)OCC)C=1)=O
InChi Key	GWNFQAKCJYEJEW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H36N6O4S/c1-4-40-29(39)21-13-12-14-22(19-21)31-27(37)17-8-6-5-7-11-18-41-30-33-32-26(35(30)2)20-25-23-15-9-10-16-24(23)28(38)36(3)34-25/h9-10,12-16,19H,4-8,11,17-18,20H2,1-3H3,(H,31,37)
化学名	ethyl 3-[8-[[4-methyl-5-[(3-methyl-4-oxophthalazin-1-yl)methyl]-1,2,4-triazol-3-yl]sulfanyl]octanoylamino]benzoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~216.75 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~216.75 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7340 mL	8.6699 mL	17.3397 mL
	5 mM	0.3468 mL	1.7340 mL	3.4679 mL
	10 mM	0.1734 mL	0.8670 mL	1.7340 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。