| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Indapamide targets the Na⁺/Cl⁻ cotransporter (NCCT) in the distal convoluted tubule of the kidney. By inhibiting this transporter, it reduces sodium reabsorption, leading to increased urinary excretion of sodium, chloride, and water. It also blocks the slow component of the delayed rectifier potassium current (IKs) without altering the rapid component (IKr) or the inward rectifier current. Indapamide may also reduce responsiveness to pressor agents and decrease peripheral resistance.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在离体灌注大鼠胰腺中，吲达帕胺（0.1-500 mg/L；20 分钟）可降低葡萄糖输注引起的胰岛素总分泌反应[2]。吲达帕胺（1-100 μM）可抑制骨吸收并促进成骨细胞生长[3]。体外实验表明，吲达帕胺可作为钠/氯共转运蛋白的抑制剂。其利尿和降压作用已在多种实验模型中得到证实。吲达帕胺的结构和药理作用与噻嗪类利尿剂相似。值得注意的是，噻嗪类利尿剂（如吲达帕胺）可能具有与利尿无关的其他降压机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在自发性高血压大鼠 (SHR) 中，吲达帕胺（1 mg/kg/d；灌胃给药，持续 8 周）可降低血压 [4]。接受 10 mg/kg/d 吲达帕胺的大鼠对羟曲莫林、去甲肾上腺素和酪胺的升压反应降低 [1]。体内研究表明，吲达帕胺是一种口服有效的降压利尿剂。它抑制皮质稀释段对钠的重吸收，增加尿钠和氯的排泄，并少量增加钾和镁的排泄。噻嗪类利尿剂的降压作用在治疗开始后 4-6 周仍能维持，即使血浆和细胞外液容量恢复正常，也提示除利尿作用外，还存在其他降压机制。
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| 酶活实验 |
吲达帕胺的活性可通过无细胞检测法进行评估，该方法使用分离的肾小管或膜制备物。Na⁺/Cl⁻ 共转运蛋白活性通过监测放射性标记的钠离子或氯离子在不同浓度吲达帕胺存在下的摄取量来测定。离子转运抑制的 IC₅₀ 值由剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
为了评估吲达帕胺的细胞效应，用该化合物处理肾上皮细胞。使用离子选择性电极或荧光离子指示剂测量钠离子和氯离子转运的抑制情况。评估其对细胞体积、膜电位和信号通路的影响。该化合物对钾离子通道的影响可通过膜片钳电生理技术进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性自发性高血压大鼠（11周龄）[4]
剂量：1 mg/kg 给药途径：每日灌胃，持续8周 实验结果：血压下降16.9 mmHg。dp/dtmax、射血分数 (EF) 和短轴缩短率 (FS) 增加。 吲达帕胺的体内研究通常采用口服途径给药于动物模型。在高血压模型中，评估该化合物对血压的影响。通过测量尿量和电解质排泄量来评估其利尿作用。在心力衰竭模型中，评估其对水肿和心脏功能的影响。此外，还需表征其药代动力学参数，例如生物利用度和半衰期。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吲达帕胺的分子式为C₁₆H₁₆ClN₃O₃S，分子量为365.84 g/mol，CAS号为26807-65-8。它是一种口服降压药。该化合物应按照生产商的说明进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吲达帕胺通常耐受性良好，但可能引起电解质紊乱（低钾血症、低钠血症）、高血糖、高尿酸血症和头晕等副作用。无尿、严重肾功能损害或对磺胺类药物过敏的患者禁用。糖尿病、痛风或肝病患者应谨慎使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药效学
吲达帕胺属于磺胺类利尿剂，是一种有效的降压药，已被证实可预防靶器官损害。服用吲达帕胺会导致水和电解质丢失，剂量越高，利尿作用越强。使用吲达帕胺可引起严重且具有临床意义的电解质紊乱，例如，肾脏钾丢失导致的低钾血症可引起QTc间期延长。肾脏排泄钠、氯和镁也可能导致进一步的电解质失衡。吲达帕胺引起的其他变化包括血浆肾素和醛固酮水平升高，以及尿钙排泄减少。在许多研究吲达帕胺对伴或不伴糖尿病的高血压患者影响的研究中，葡萄糖耐量未发生显著改变。然而，仍需进一步研究以评估吲达帕胺的长期代谢效应，因为噻嗪类衍生物引起的葡萄糖耐量受损可能需要数年时间才会在非糖尿病患者中显现。 吲达帕胺是一种噻嗪类利尿剂和降压药，用于治疗高血压和水肿。其作用机制是通过抑制远曲小管中的钠/氯共转运蛋白。吲达帕胺还具有与利尿无关的其他降压机制，例如降低外周阻力。它可以单独使用，也可以与其他降压药联合使用。 |
| 分子式 |
C16H16CLN3O3S
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|---|---|
| 分子量 |
365.8345
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| 精确质量 |
365.06
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| CAS号 |
26807-65-8
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| 相关CAS号 |
(rac)-Indapamide-d3;1217052-38-4
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| PubChem CID |
3702
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
160-162°C
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| 折射率 |
1.694
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| LogP |
2.1
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| tPSA |
100.88
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
580
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NDDAHWYSQHTHNT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H16ClN3O3S/c1-10-8-11-4-2-3-5-14(11)20(10)19-16(21)12-6-7-13(17)15(9-12)24(18,22)23/h2-7,9-10H,8H2,1H3,(H,19,21)(H2,18,22,23)
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| 化学名 |
4-chloro-N-(2-methyl-2,3-dihydroindol-1-yl)-3-sulfamoylbenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~273.35 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.83 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7335 mL | 13.6676 mL | 27.3351 mL | |
| 5 mM | 0.5467 mL | 2.7335 mL | 5.4670 mL | |
| 10 mM | 0.2734 mL | 1.3668 mL | 2.7335 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Efficacy and Safety Study of the Fixed-dose Combination of Olmesartan + Indapamide When Compared to the Isolated Drugs in the Treatment of Hypertension.
CTID: NCT05110898
Phase: Phase 3 Status: Unknown status
Date: 2
Fixed-Dose Combination of Perindopril/Amlodipine (Amlessa®) and Fixed-Dose Combination of Perindopril/Indapamide /Amlodipine (Co-Amlessa®) - Contribution to Management in newly diagnosed and uncontrolled hypertensive patients (PRECIOUS study)
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2017-11-30
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