| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
No specific receptor; physical targeting via vascular and extracellular spaces.
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| 体外研究 (In Vitro) |
碘西兰是一种低渗透性的非离子单体，可提高X射线造影剂的安全性和耐受性。为了在不影响生物耐受性的前提下降低渗透压，研究人员引入了称为双亚甲基的疏水区域，并用亲水性的羟基对其进行覆盖，这就是异西兰的由来[1]。
不适用；放射性作用为物理性：在典型浓度（300 mg I/mL）下，碘化物在 80 keV 能量下每厘米衰减 X 射线 2.5 倍，产生放射对比度。体外 CT 值（亨氏单位）与碘浓度呈线性关系：斜率约为每毫克 I/mL 25 HU。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
动态计算机断层扫描可与快速静脉注射水溶性X射线造影剂（碘克沙星）联合使用，以提高肝脏病变的检出率。大部分静脉注射的水溶性X射线造影剂会分散于细胞外液中，并经肾脏原形排出。给药方式、造影剂在血液中的分布以及目标区域的最终碘浓度都会影响目标区域的对比度增强[1]。
在兔CT血管造影模型中，静脉注射碘昔兰（2 mL/kg，350 mg I/mL）可使主动脉CT值在增强峰值（10 s）时从40 HU增加到350 HU，从而提供30 s的成像窗口。在人体试验中，95%的腹部CT检查均达到了诊断图像质量。 |
| 酶活实验 |
不适用于酶/受体；但可进行以下表征：碘浓度采用分光光度法在 244 nm 波长处测定；渗透压采用冰点降低法测定；粘度采用毛细管粘度计测定。放射不透性：将溶液稀释于水或血浆中；使用 120 kVp 的临床 CT 进行扫描；记录 HU 值。
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| 细胞实验 |
没有相关的基于细胞的检测；但细胞活力：人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 暴露于碘克沙胺 (1-50 mg I/mL) 24 小时，在 10 mg I/mL 以下未显示细胞毒性（MTT > 对照的 90%），但 >20 mg I/mL 时活力降低至 70%（无临床意义）。
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| 动物实验 |
兔肾动脉造影模型：雄性新西兰兔（2.5 kg），麻醉后经耳静脉注射碘克沙星（350 mg I/mL，2 mL/kg），注射时间为30秒；分别于5、10、20、40、60和120秒进行连续CT扫描；测量主动脉、肾皮质、肾髓质和肾盂的增强情况。同时，于24小时后检测血清肌酐水平以评估肾毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
快速静脉注射后，碘血浆浓度立即达到峰值。碘血浆浓度在5至10分钟内迅速下降。这可能是由于碘在血管内和血管外体液隔室中被稀释所致。在年轻健康受试者（21-27岁）中，静脉注射后24小时内，尿液中以原形排出的碘倍他林平均量为给药剂量的93.7%。这些结果表明，与肾脏排泄相比，胆汁和/或胃肠道排泄并不显著。碘倍他林主要分布于血液中，这可由表观分布容积（中心室）证实：女性为7.2 ± 1.0 L，男性为10.0 ± 2.4 L。 女性总清除率为 95.4 ± 11.1 mL·min⁻¹，男性为 101.0 ± 14.7 mL·min⁻¹，其中肾清除率分别为 89.4 ± 13.3 mL·min⁻¹ 和 94.9 ± 16.6 mL·min⁻¹。 代谢/代谢物未发现代谢证据。 生物半衰期初始快速分布相的半衰期为 13.1 ± 4.2 分钟（女性）或 23.5 ± 15.3 分钟（男性），随后进入消除相，半衰期分别为 102.0 ± 16.9 分钟（女性）和 137 ± 35.4 分钟（男性）。 人体静脉推注：剂量 300‐350 mg I/kg；1 分钟时血液中 Cmax ~25 mg I/mL；分布半衰期 ~5 分钟；消除半衰期 ~100 分钟；分布容积 ~0.3 L/kg；24 小时内 100% 以原形经肾小球滤过排出；无代谢。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射的碘造影剂极少会分泌到乳汁中，其口服吸收率也很低。因此，它们不太可能进入婴儿的血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业机构制定的指南指出，哺乳期母亲在接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。然而，由于目前尚无关于哺乳期使用碘昔仑的经验发表，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白质结合碘西仑与血浆蛋白的结合可以忽略不计。 急性毒性低（小鼠LD50 >10 g I/kg）。人类最常见的不良反应：发热/恶心（5-8%），轻度肾功能增加（2%的患者肌酐升高>25%，可逆）。罕见过敏样反应（0.1%）。肾毒性低于高渗制剂（例如，碘海醇）。禁用于严重甲状腺功能亢进症。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
碘克沙兰是一种氨基苯甲酸。碘克沙兰是一种三碘化物诊断造影剂。血管内注射可使造影剂沿其流经的血管显影，从而在血液显著稀释之前即可对内部结构进行放射成像。碘克沙兰是一种放射造影剂。其作用机制是作为X射线造影剂。
药物适应症 碘克沙兰动脉内注射适用于以下诊断检查：脑血管造影（300 mgI/mL）、冠状动脉造影和左心室造影（350 mgI/mL）、内脏血管造影（350 mgI/mL）、主动脉造影（350 mgI/mL）和外周血管造影（350 mgI/mL）。碘克沙兰静脉注射适用于排泄性尿路造影和头部及躯干增强CT（CECT）成像（300和350 mgI/mL）。 FDA标签 作用机制 血管内注射可使造影剂流经的血管显影，从而在血液显著稀释之前对内部结构进行放射成像。 药效学 与其他碘化造影剂一样，对比增强程度与给药剂量中的碘含量直接相关。 1994年获FDA批准（商品名：Oxilan®）。适用于成人和儿童的头部、躯干CT扫描和血管造影。有300、320和350 mg I/mL三种浓度。与碘海醇相比，碘西兰粘度更低，安全性相似。由于商业原因，已从部分市场撤出；但仍有仿制药在使用。 |
| 分子式 |
C18H24N3O8I3
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|---|---|
| 分子量 |
791.110460000001
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| 精确质量 |
790.87
|
| CAS号 |
107793-72-6
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| PubChem CID |
3743
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.205 g/cm3
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| 沸点 |
827.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
454.4ºC
|
| 蒸汽压 |
4.95E-29mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.721
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| LogP |
-2.4
|
| tPSA |
179.66
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
647
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(N(C1=C(I)C(C(NCCO)=O)=C(I)C(C(NCC(O)CO)=O)=C1I)CC(O)CO)=O
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| InChi Key |
UUMLTINZBQPNGF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24I3N3O8/c1-8(28)24(5-10(30)7-27)16-14(20)11(17(31)22-2-3-25)13(19)12(15(16)21)18(32)23-4-9(29)6-26/h9-10,25-27,29-30H,2-7H2,1H3,(H,22,31)(H,23,32)
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| 化学名 |
5-[acetyl(2,3-dihydroxypropyl)amino]-3-N-(2,3-dihydroxypropyl)-1-N-(2-hydroxyethyl)-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~316.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2640 mL | 6.3202 mL | 12.6405 mL | |
| 5 mM | 0.2528 mL | 1.2640 mL | 2.5281 mL | |
| 10 mM | 0.1264 mL | 0.6320 mL | 1.2640 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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