| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ioxilan 是一种低渗透非离子单体,可提高 X 射线造影剂的安全性和耐受性。为了降低渗透压而不影响生物耐受性,引入了称为双亚甲基的疏水区域,并用亲水羟基覆盖,这就是 isoxilan 的开发过程[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
动态计算机断层扫描可与快速静脉注射水溶性 X 射线造影剂 (Ioxilan) 结合使用,以增强肝脏病变的可检测性。静脉注射的大部分水溶性静脉X射线造影剂分散在整个细胞外液中,并由肾脏原封不动地消除。给药方法、药剂在该区域的血流分布以及该区域的最终碘浓度都会影响感兴趣区域的对比度增强[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
快速静脉注射后,碘血浆浓度立即达到峰值。碘血浆浓度在5至10分钟内迅速下降。这可能是由于碘在血管内和血管外液隔室中的稀释所致。 在年轻健康受试者(21-27岁)静脉注射后24小时内,尿液中以原形排出的碘昔兰平均量占给药剂量的93.7%。该研究结果表明,与肾脏排泄相比,胆汁和/或胃肠道排泄并不重要。 碘昔兰主要分布于血液中,这可由表观分布容积(中央室)看出,女性为 7.2 ± 1.0 L,男性为 10.0 ± 2.4 L。 女性和男性的总清除率分别为 95.4 ± 11.1 mL·min-1 和 101.0 ± 14.7 mL·min-1,肾清除率分别为 89.4 ± 13.3 mL·min-1 和 94.9 ± 16.6 mL·min-1。 代谢/代谢物 没有代谢证据。 生物半衰期 初始快速分布相的半衰期为 13.1 ± 4.2 分钟(女性)或23.5 ± 15.3 分钟(男性)之后进入消除期,半衰期分别为 102.0 ± 16.9 分钟(女性)和 137 ± 35.4 分钟(男性)。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 静脉注射的碘造影剂很少分泌到母乳中,口服吸收率也很低,因此不太可能进入婴儿的血液循环,也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。多个专业组织制定的指南指出,哺乳期母亲接受含碘造影剂后无需中断母乳喂养。然而,由于目前尚无关于哺乳期使用碘昔兰的已发表经验,因此,尤其是在哺乳新生儿或早产儿时,可能更倾向于选择其他药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 碘昔兰与血浆蛋白的结合可忽略不计。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
碘克沙坦是一种氨基苯甲酸。
碘克沙坦是一种三碘化诊断造影剂。血管内注射可使造影剂流经的血管显影,从而在血液显著稀释之前,对人体内部结构进行放射成像。 碘克沙坦是一种放射造影剂。碘克沙坦的作用机制是作为X射线造影剂。 药物适应症 动脉内注射碘克沙坦适用于以下诊断检查:脑血管造影(300 mgI/mL)、冠状动脉造影和左心室造影(350 mgI/mL)、内脏血管造影(350 mgI/mL)、主动脉造影(350 mgI/mL)和外周血管造影(350 mgI/mL)。碘克沙星静脉注射后适用于排泄性尿路造影和头部及躯干的增强CT(CECT)成像(300和350 mgI/mL)。 FDA标签 作用机制 血管内注射可使造影剂流动路径上的血管显影,从而在发生显著血液稀释之前,对人体内部结构进行放射成像。 药效学 与其他碘化造影剂一样,对比增强程度与给药剂量中的碘含量直接相关。 |
| 分子式 |
C18H24N3O8I3
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|---|---|
| 分子量 |
791.110460000001
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| 精确质量 |
790.87
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| CAS号 |
107793-72-6
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| PubChem CID |
3743
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
2.205 g/cm3
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| 沸点 |
827.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
454.4ºC
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| 蒸汽压 |
4.95E-29mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.721
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| LogP |
-2.4
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| tPSA |
179.66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
647
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(N(C1=C(I)C(C(NCCO)=O)=C(I)C(C(NCC(O)CO)=O)=C1I)CC(O)CO)=O
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| InChi Key |
UUMLTINZBQPNGF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24I3N3O8/c1-8(28)24(5-10(30)7-27)16-14(20)11(17(31)22-2-3-25)13(19)12(15(16)21)18(32)23-4-9(29)6-26/h9-10,25-27,29-30H,2-7H2,1H3,(H,22,31)(H,23,32)
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| 化学名 |
5-[acetyl(2,3-dihydroxypropyl)amino]-3-N-(2,3-dihydroxypropyl)-1-N-(2-hydroxyethyl)-2,4,6-triiodobenzene-1,3-dicarboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~316.01 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2640 mL | 6.3202 mL | 12.6405 mL | |
| 5 mM | 0.2528 mL | 1.2640 mL | 2.5281 mL | |
| 10 mM | 0.1264 mL | 0.6320 mL | 1.2640 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。