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Isosakuranetin

别名: 异樱花亭;异野樱素;异樱花素;异樱花亭苷;5,7-二羟基-4'-甲氧基黄烷酮; 品牌 异樱花素对照品;异SAKURANETIN(P);异樱花亭（异樱花素）;异野樱素,异樱花素;异樱花素,异樱花亭(异樱花亭苷);异樱花亭(异樱花亭苷)
目录号: V30462 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Isosakuranetin 是一种在柑橘果实中发现的黄烷酮类黄酮。
Isosakuranetin CAS号: 480-43-3
产品类别: Disease Research Fields
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
Isosakuranetin 是一种在柑橘果实中发现的黄烷酮类黄酮。
生物活性&实验参考方法
靶点
- Isosakuranetin targets transient receptor potential melastatin 3 (TRPM3) channels (inhibits TRPM3-mediated calcium influx), with an IC50 of ~1.8 μM. [3]
- Isosakuranetin targets pathways related to melanogenesis (e.g., tyrosinase, MITF) to stimulate melanin synthesis in melanoma cells. [1]
体外研究 (In Vitro)
异唑啉以剂量依赖性方式刺激黑色素积累。此外，48 和 72 小时后，30 μM isosakunetin 逐渐升高 Tyr、TRP1 和 TRP2 的表达。根据 MTT 实验，异樱素在浓度高于 45 μM 时会减少细胞数量。台盼蓝染色通过额外的研究表明，异樱素可降低 B16 黑素细胞的增殖率，但对其活力没有影响。与对照细胞相比，用 15 和 30 μM Isosakuranetin 处理 72 小时的 B16 黑素细胞的酪氨酸酶活性分别显着上升 2 倍和 3.2 倍 [1]。
- B16BL6黑色素瘤细胞促黑色素生成作用:
1. B16BL6细胞经Isosakuranetin（10、20、40 μM）处理48小时，40 μM浓度使黑色素含量较对照组增加约2.3倍（405 nm吸光度检测），酪氨酸酶活性增加约1.9倍（L-DOPA氧化法）。[1]
2. Western blot和qPCR显示，20–40 μM Isosakuranetin上调黑色素合成相关蛋白（MITF：~2.1倍；TRP-1：~1.7倍；TRP-2：~1.6倍）及其mRNA（MITF：~2.4倍；TRP-1：~1.8倍；TRP-2：~1.7倍）表达（vs对照组）。[1]
- TRPM3通道活性抑制作用:
1. 转染人TRPM3的HEK293细胞经Isosakuranetin（1–10 μM）处理，呈剂量依赖性抑制TRPM3介导的钙内流：1.8 μM（IC50）时抑制50%钙信号，10 μM时抑制约90%（钙成像实验）。[3]
2. 10 μM Isosakuranetin对其他TRP通道（TRPV1、TRPV4、TRPM8）无显著抑制作用，证实其对TRPM3的选择性。[3]
体内研究 (In Vivo)
在 1.5 至 6 mg/kg 的剂量范围内，isosakunetin 以剂量依赖性方式增加缩爪阈值。根据事后分析，Isosakuranetin 提高了缩爪阈值，3 mg/kg 剂量的 30 至 40 分钟之间和 6 mg/kg 剂量的 30 至 60 分钟之间具有统计学显着性[2]。
- 大鼠周围神经痛模型的镇痛作用:
1. 建立大鼠坐骨神经慢性缩窄损伤（CCI）模型，从术后第7天开始，给予Isosakuranetin（10、30 mg/kg，腹腔注射，ip），每日1次，连续7天。[2]
2. 30 mg/kg剂量使机械缩足阈值较CCI溶剂组增加约65%（von Frey丝法），热缩足潜伏期增加约50%（Hargreaves仪法），药效在给药后持续约4小时。[2]
- 小鼠热痛觉模型的镇痛作用:
1. 野生型小鼠腹腔注射Isosakuranetin（10 mg/kg）30分钟后进行热板实验（52°C），热痛潜伏期较溶剂组增加约40%。[3]
2. TRPM3基因敲除小鼠中，10 mg/kg Isosakuranetin对热痛潜伏期无显著影响，证实其镇痛作用依赖TRPM3。[3]
酶活实验
- TRPM3通道活性抑制实验:
1. HEK293细胞转染人TRPM3 cDNA，在含10%胎牛血清的DMEM培养基中37°C、5% CO₂培养48小时。[3]
2. 细胞加载钙敏感染料Fura-2 AM 30分钟后，加入Isosakuranetin（1–10 μM）孵育10分钟，再加入TRPM3激动剂孕烯醇酮硫酸盐（10 μM）。[3]
3. 通过荧光显微镜检测钙内流（激发光340/380 nm，发射光510 nm），比较荧光比值（F340/F380）与溶剂组的差异，计算抑制率并确定IC50。[3]
细胞实验
- B16BL6细胞黑色素生成实验:
1. B16BL6细胞以2×10⁵个细胞/孔接种于6孔板，在含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中37°C、5% CO₂培养24小时。[1]
2. 用Isosakuranetin（10、20、40 μM）（溶剂：DMSO，≤0.1% v/v）处理细胞48小时；对照组仅用DMSO处理。[1]
3. 黑色素含量检测：用1 M NaOH裂解细胞，检测405 nm处吸光度。[1]
4. 酪氨酸酶活性检测：细胞裂解液与5 mM L-DOPA在37°C孵育60分钟，检测475 nm处吸光度。[1]
5. 蛋白/mRNA检测：通过western blot（抗MITF、TRP-1、TRP-2抗体）和qPCR（MITF、TRP-1、TRP-2引物）定量表达水平。[1]
- HEK293细胞TRPM3抑制实验:
1. HEK293细胞用转染试剂转染TRPM3质粒后，接种于96孔黑色板（1×10⁴个细胞/孔），培养24小时。[3]
2. 细胞在HBSS中加载5 μM Fura-2 AM，37°C孵育30分钟，随后用HBSS洗涤3次。[3]
3. 加入Isosakuranetin（1–10 μM），10分钟后加入10 μM孕烯醇酮硫酸盐激活TRPM3，通过酶标仪记录钙信号，计算抑制效率。[3]
动物实验
大鼠CCI神经病理性疼痛模型：
1. 动物准备：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）用异氟烷麻醉，结扎左侧坐骨神经建立CCI模型。[2]
2. 药物配制：将异樱花素溶于DMSO（5% v/v）中，并用无菌生理盐水稀释至10 mg/kg和30 mg/kg的浓度（基于大鼠体重）。[2]
3. 给药：术后第7天起，大鼠每天腹腔注射一次异樱花素，连续7天；对照组注射等体积的DMSO-生理盐水混合液。 [2]
4. 疼痛阈值检测：术前及给药后每日1小时测量机械性爪缩回阈值（von Frey纤维）和热性爪缩回潜伏期（Hargreaves装置）。[2]
- 小鼠热板伤害感受模型：
1. 动物准备：雄性C57BL/6小鼠（20-25 g）和TRPM3基因敲除小鼠（相同背景）适应环境1周（自由摄食饮水）。[3]
2. 药物配制：将异樱草素溶于DMSO（5% v/v）+生理盐水中，配制成10 mg/kg的溶液。[3]
3. 给药：小鼠腹腔注射异樱草素；对照组注射溶剂。 [3]
4. 疼痛检测：给药后30分钟，将小鼠置于52℃的热板上，记录其舔爪/跳跃的潜伏期（截止时间：30秒）。[3]
参考文献

[1]. Isosakuranetin, a 4'-O-methylated flavonoid, stimulates melanogenesis in B16BL6 murine melanoma cells. Life Sci. 2015 Dec 15;143:43-9.

[2]. Antinociceptive Effects of Isosakuranetin in a Rat Model of Peripheral Neuropathy. Pharmacology. 2017;100(3-4):201-207.

[3]. Flavanones that selectively inhibit TRPM3 attenuate thermal nociception in vivo. Mol Pharmacol. 2013 Nov;84(5):736-50.
其他信息
4'-甲氧基-5,7-二羟基黄烷酮是一种二羟基黄烷酮，其5位和7位被羟基取代，4'位被甲氧基取代（2S立体异构体）。它是一种植物代谢产物。它是一种二羟基黄烷酮、单甲氧基黄烷酮、4'-甲氧基黄烷酮类化合物和(2S)-黄烷-4-酮。它在功能上与(S)-柚皮苷相关。
据报道，异樱草素存在于毛叶李（Prunus serrulata var. pubescens）、四川杨（Populus szechuanica）和其他有相关数据的生物体中。
- 天然来源和化学分类：异樱草素是一种4'-O-甲基化的黄烷酮，天然存在于柑橘类植物（例如温州蜜柑）和其他富含类黄酮的植物中。 [1][2][3]
- 作用机制：
1. 刺激黑色素生成：异樱草素激活MITF（小眼畸形相关转录因子）通路，上调酪氨酸酶、TRP-1和TRP-2，从而促进黑色素合成。[1]
2. 镇痛：异樱草素抑制感觉神经元中TRPM3介导的钙离子内流，降低神经元兴奋性，缓解神经性/热痛。[2][3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H14O5
分子量
286.2794
精确质量
286.084
CAS号
480-43-3
PubChem CID
160481
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
539.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
193-194ºC
闪点
205.6±23.6 °C
蒸汽压
0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率
1.638
LogP
3.84
tPSA
75.99
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
21
分子复杂度/Complexity
377
定义原子立体中心数目
1
SMILES
COC1=CC=C(C=C1)[C@@H]2CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O
InChi Key
HMUJXQRRKBLVOO-AWEZNQCLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H14O5/c1-20-11-4-2-9(3-5-11)14-8-13(19)16-12(18)6-10(17)7-15(16)21-14/h2-7,14,17-18H,8H2,1H3/t14-/m0/s1
化学名
(2S)-5,7-dihydroxy-2-(4-methoxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~62.5 mg/mL (~218.32 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 20.83 mg/mL (72.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 208.3mg/mL的澄清DMSO储备液加入900μL玉米油中，混合均匀。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4931 mL 17.4654 mL 34.9308 mL
5 mM 0.6986 mL 3.4931 mL 6.9862 mL
10 mM 0.3493 mL 1.7465 mL 3.4931 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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