| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AMP-activated protein kinase (AMPK, activator) [3]
NF-κB signaling pathway (inhibitor) [1][2] MAPK signaling pathway (ERK1/2, JNK, p38; inhibitor) [1][2] HMGB1-mediated proinflammatory pathway (inhibitor) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在TNF-α(10 ng/mL)刺激的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,山奈酚-3-O-槐糖苷(Kaempferol 3-O-sophoroside)(10、30、50 μM)以剂量依赖性方式抑制促炎介质表达:50 μM剂量下,IL-6和IL-8的mRNA水平分别降低32%-68%和28%-65%,VCAM-1和ICAM-1的蛋白水平分别降低25%-58%和22%-53%。该化合物通过抑制p65核转移和IκBα磷酸化抑制NF-κB激活,并下调ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化水平;MTT实验显示,浓度高达50 μM时无明显细胞毒性。 [1]
在HMGB1(100 ng/mL)刺激的RAW264.7巨噬细胞中,山奈酚-3-O-槐糖苷(Kaempferol 3-O-sophoroside)(10、30、50 μM)浓度依赖性减少NO(50 μM时抑制率29%-72%)和PGE₂(50 μM时抑制率24%-68%)生成,同时降低TNF-α、IL-6、IL-1β的mRNA和蛋白水平(mRNA降低35%-75%,蛋白降低30%-70%)。其机制为抑制HMGB1诱导的NF-κB p65核移位、IκBα降解及MAPK通路激活,浓度≤50 μM时无细胞毒性。 [2] 在LPS(1 μg/mL)刺激的BV2小胶质细胞中,山奈酚-3-O-槐糖苷(Kaempferol 3-O-sophoroside)(1、5、10 μM)剂量依赖性激活AMPKα1/2磷酸化(p-AMPKα水平升高1.8-3.2倍),抑制促炎细胞因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)和趋化因子(CCL2、CXCL10)表达,且不影响细胞活力。 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在慢性不可预测温和应激(CUMS)诱导的抑郁样行为C57BL/6J小鼠中,口服山奈酚-3-O-槐糖苷(Kaempferol 3-O-sophoroside)(10、20、40 mg/kg,每日一次,连续21天)剂量依赖性改善抑郁表型:与CUMS对照组相比,10、20、40 mg/kg剂量下,强迫游泳实验(FST)不动时间分别减少28%、42%、56%,悬尾实验(TST)不动时间分别减少25%、38%、51%,蔗糖偏好实验(SPT)蔗糖偏好率分别增加18%、29%、41%。 [3]
小鼠海马组织机制分析显示,山奈酚-3-O-槐糖苷(Kaempferol 3-O-sophoroside)(40 mg/kg)激活AMPK信号(p-AMPKα水平升高2.8倍),使促炎介质(TNF-α、IL-6、iNOS、COX-2)表达降低45%-62%,突触可塑性相关蛋白(BDNF、PSD95)表达升高1.9-2.5倍。 [3] 未观察到明显不良反应:小鼠体重、脏器系数(肝、肾、心、肺、脾)及血清生化指标(ALT、AST、BUN、肌酐)与正常对照组无显著差异。 [3] |
| 酶活实验 |
AMPK磷酸化检测(Western blot法):制备BV2小胶质细胞或小鼠海马组织裂解液,经SDS-PAGE电泳、转膜后,用磷酸化AMPKα(p-AMPKα)和总AMPKα抗体孵育,通过p-AMPKα与总AMPKα的比值量化AMPK激活程度。 [3]
NF-κB活性检测(核移位检测):HUVECs或RAW264.7细胞经固定、透化后,加入抗NF-κB p65一抗和荧光二抗孵育,DAPI染核,共聚焦显微镜下观察p65的核定位情况,评估NF-κB激活状态。 [1][2] NO生成检测:收集RAW264.7细胞培养上清液,采用Griess试剂法,通过检测540 nm波长吸光度,对照亚硝酸钠标准曲线量化NO水平。 [2] PGE₂生成检测:采用竞争性ELISA试剂盒,按照实验流程检测RAW264.7细胞上清液中PGE₂浓度,在指定波长下检测吸光度以定量PGE₂水平。 [2] |
| 细胞实验 |
HUVECs炎症反应实验:HUVECs接种于6孔板培养至汇合,血清饥饿12小时后,用山奈酚-3-O-槐糖苷(Kaempferol 3-O-sophoroside)(10、30、50 μM)预处理1小时,再用TNF-α(10 ng/mL)刺激6小时(mRNA检测)或12小时(蛋白检测)。提取总RNA,qPCR检测IL-6、IL-8、VCAM-1、ICAM-1的mRNA水平;提取总蛋白,Western blot检测VCAM-1、ICAM-1、p-p65、p-IκBα、p-ERK1/2、p-JNK、p-p38的蛋白水平;MTT法检测细胞活力。 [1]
RAW264.7巨噬细胞炎症反应实验:RAW264.7细胞接种于6孔板,用山奈酚-3-O-槐糖苷(Kaempferol 3-O-sophoroside)(10、30、50 μM)预处理1小时,再用HMGB1(100 ng/mL)刺激24小时。收集培养上清液用于NO和PGE₂检测;提取总RNA和蛋白,通过qPCR和Western blot分析TNF-α、IL-6、IL-1β、p-p65、p-IκBα的表达。 [2] BV2小胶质细胞实验:BV2细胞接种于6孔板,用山奈酚-3-O-槐糖苷(Kaempferol 3-O-sophoroside)(1、5、10 μM)预处理1小时,再用LPS(1 μg/mL)刺激24小时。Western blot检测p-AMPKα和总AMPKα水平;qPCR检测TNF-α、IL-6、IL-1β、CCL2、CXCL10的mRNA水平。 [3] |
| 动物实验 |
慢性不可预测性应激(CUMS)诱导的抑郁样行为小鼠模型[3]:将6-8周龄的雄性C57BL/6J小鼠随机分为5组:正常对照组、CUMS对照组、低剂量山奈酚-3-O-槐糖苷组(10 mg/kg)、中剂量组(20 mg/kg)和高剂量组(40 mg/kg)。通过连续21天对小鼠进行各种轻度应激(例如,食物/水剥夺、笼子倾斜、寒冷应激)来建立CUMS模型。将山奈酚-3-O-槐糖苷溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中,每日一次通过灌胃给药,持续21天(与CUMS诱导同时进行)。在第19-21天进行行为学测试(强迫游泳试验、悬尾试验、孤立性恐惧试验)。处死动物后,收集海马组织进行蛋白质印迹(p-AMPKα、BDNF、PSD95)和qPCR(炎症细胞因子)分析;称量主要器官(肝脏、肾脏、心脏、肺脏、脾脏)的重量以计算器官系数;收集血清用于生化指标检测。[3]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外细胞毒性:浓度高达 50 μM(HUVECs/RAW264.7)或 10 μM(BV2)时,山奈酚-3-O-槐糖苷对 HUVECs、RAW264.7 巨噬细胞或 BV2 小胶质细胞均未显示出明显的细胞毒性,MTT 检测结果显示细胞存活率高于对照组的 85% [1][2][3]。体内毒性:C57BL/6J 小鼠口服山奈酚-3-O-槐糖苷(10-40 mg/kg,21 天)后,体重、食物摄入量、器官系数(肝、肾、心、肺、脾)或血清生化指标(ALT、AST、BUN、肌酐)均未发生显著变化。主要器官的组织病理学检查未发现明显的毒性病变。 [3]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
山奈酚 3-O-β-D-葡萄糖基-(1->2)-β-D-葡萄糖苷是一种槐糖苷,由山奈酚通过糖苷键连接到 β-D-槐糖基残基的 3 位组成。它是一种植物代谢产物,属于三羟基黄酮和槐糖苷。
据报道,槐糖黄酮苷存在于问荆、大豆和其他有相关数据的生物体中。 山奈酚 3-O-槐糖苷是一种天然黄酮类糖苷,可从药用植物(如中华苦参)中分离得到。 [4](注:文献[4]提及了该植物,但主要关注其他黄酮类化合物;该化合物的植物来源是根据提取物推断的)[1][2][3] 其抗炎机制涉及抑制NF-κB和MAPK信号通路,从而减少内皮细胞、巨噬细胞和小胶质细胞中促炎细胞因子和介质(IL-6、IL-8、TNF-α、NO、PGE₂)的产生。[1][2] 山奈酚-3-O-槐糖苷的抗抑郁样作用是通过激活海马中的AMPK信号通路介导的,该通路可下调神经炎症并增强突触可塑性(通过上调BDNF和PSD95),从而改善慢性不可预测性应激(CUMS)诱导小鼠的抑郁样行为。 [3] 该化合物在体外和体内均表现出良好的安全性,在治疗浓度/剂量下未见明显毒性,支持其作为抗炎和抗抑郁药物先导化合物的潜力。[1][2][3] |
| 分子式 |
C27H30O16
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|---|---|
| 分子量 |
610.5175
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| 精确质量 |
610.153
|
| CAS号 |
19895-95-5
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| PubChem CID |
5282155
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
995.0±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
194-198℃
|
| 闪点 |
329.3±27.8 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.764
|
| LogP |
-0.58
|
| tPSA |
269.43
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
10
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
16
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1000
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O[C@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)O[C@H]5[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O5)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
LKZDFKLGDGSGEO-UJECXLDQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H30O16/c28-7-14-17(33)20(36)22(38)26(40-14)43-25-21(37)18(34)15(8-29)41-27(25)42-24-19(35)16-12(32)5-11(31)6-13(16)39-23(24)9-1-3-10(30)4-2-9/h1-6,14-15,17-18,20-22,25-34,36-38H,7-8H2/t14-,15-,17-,18-,20+,21+,22-,25-,26+,27+/m1/s1
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| 化学名 |
3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~163.79 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6379 mL | 8.1897 mL | 16.3795 mL | |
| 5 mM | 0.3276 mL | 1.6379 mL | 3.2759 mL | |
| 10 mM | 0.1638 mL | 0.8190 mL | 1.6379 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。