| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kainic acid is a cyclic analog of L-glutamate and an agonist of ionotropic kainate receptors (KARs).
Specific subunits include KA1 (GluK4), KA2 (GluK5), GluR5 (GluK1), and GluR6 (GluK2). KARs are highly expressed in the hippocampus (especially CA3 pyramidal cells), amygdala, entorhinal cortex, basal ganglia, and cerebellum. [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
海人酸能诱导神经元强烈去极化并最终导致细胞死亡，这是颞叶癫痫的核心现象。[3]
在非癫痫动物的海马脑切片中，浴槽应用KA可在CA3区诱导出高频伽马振荡（30-80 Hz）。[3] 在慢性癫痫小鼠（单侧海马注射KA后）的脑切片中，CA3区出现伽马活动，且树突抑制性OLM中间神经元的放电频率从theta频带转变为伽马频带。[3] 在体外，通过药物阻断海人酸受体可以抑制癫痫动物齿状回中的同步化网络驱动活动。[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
海藻酸方案计划实施状况（5mg/kg；腹腔注射；至少一次至少三小时，配方方案连续状态）[1]。
全身性、海马内或杏仁核内给予海人酸可诱导急性癫痫持续状态，其行为学特征包括面部阵挛、湿狗样抖动、前肢阵挛、站立和后仰跌倒等。[3] 初始SE之后，会有一个潜伏期（根据物种和给药途径不同，持续5-40天），之后出现自发性复发癫痫发作，模拟了人类颞叶癫痫的过程。[3] KA给药会导致类似于人类TLE海马硬化的神经病理学改变，包括CA1/CA3/门区选择性神经元丢失、颗粒细胞弥散以及齿状回分子层异常的苔藓纤维出芽。[3] 海马体通常是癫痫发作的起始区，即使KA在远处部位（如杏仁核）给药也是如此，这表明海马在癫痫发作的产生和传播中起核心作用。[3] 脑电图特征包括发作间期棘波、伽马振荡（30-80 Hz）以及起源于海马或杏仁核的发作期放电。[3] 年龄影响易感性：非常年轻（P15以下）和年老的大鼠（P60及以上）对KA诱导的癫痫发作更敏感，与年轻成年大鼠（P20-P60）相比，SE潜伏期更短。未成熟大脑中的癫痫发作造成的神经元损伤较少，但可能导致GABA能信号传导的长期改变。[3] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8周龄，200-250克成年雄性Wistar大鼠[1]：5 mg/kg
给药途径： 腹腔注射（ip）；至少持续3小时（每小时一次），直至出现癫痫持续状态。 实验结果： 诱导大鼠癫痫发作。 全身给药（腹腔注射，ip）：在大鼠中，单次6-15 mg/kg的剂量即可诱导癫痫持续状态（SE）。或者，可以多次给予较低剂量（例如，5 mg/kg/h）直至出现SE，以降低死亡率。SE通常在注射后约1小时出现。可以使用地西泮（20 mg/kg）和氯胺酮（50 mg/kg）终止SE。死亡率范围为5%至30%。 [3] 海马内给药：在大鼠中，将0.4至2.0 µg的剂量（小体积，例如0.2 µL）直接注射到海马内。这会在5-60分钟内诱发惊厥性癫痫持续状态（SE）。小鼠和豚鼠也采用类似的方案。[3] 杏仁核内给药：在大鼠中，将0.4-2 µg的剂量注射到杏仁核内，诱发急性癫痫发作，症状与海马内注射相似，有时还会出现流涎和眼球突出等其他症状。在猴子中，使用0.5-10 µg/µl的生理盐水，可诱发伴有口部自动症的局灶性癫痫发作。[3] 癫痫持续状态后监测：癫痫持续状态诱发后，动物进入潜伏期。慢性癫痫的发展通过长期视频脑电图监测进行评估，以检测自发性复发性癫痫发作。在癫痫持续状态（SE）后的不同时间点进行神经病理学检查，以评估神经元损伤。[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的文本未包含关于红藻氨酸（Kainic acid）的详细药代动力学数据（例如，吸收、分布、代谢、排泄、半衰期、口服生物利用度）。[3]
值得注意的是，全身给药无法控制红藻氨酸在脑内的生物利用度。[3] 红藻氨酸可增强血脑屏障的通透性，这种效应在给药后1小时内即可观察到，且在癫痫持续状态（SE）发作前即可观察到。这种通透性的增加可能导致海马中谷氨酸释放增加，从而促进癫痫发作。[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠全身注射红藻氨酸（KA）后的死亡率在5%至30%之间。[3]
KA是一种兴奋性毒素。其给药可诱导神经元死亡，尤其是在海马CA3和CA1区、杏仁核以及其他边缘系统结构中。损伤程度与癫痫发作的严重程度和扩散范围相关，而不仅仅是毒素的直接作用。[3] 观察到年龄特异性毒性：幼鼠（P15）和老年鼠更敏感，与年轻成年鼠（P20-P60）相比，它们发生癫痫持续状态的潜伏期更短，癫痫发作更严重。有趣的是，在非常幼小的动物（小于3周龄）中，KA会诱发严重的癫痫发作，但造成的脑损伤却很小，这归因于神经连接尚未成熟。 [3] 远端神经病理学改变（注射部位以外）归因于癫痫持续状态期间癫痫样活动的传播，而非KA本身的直接神经毒性作用。预先使用地西泮可以预防杏仁核内注射KA引起的海马损伤，而不会影响局部杏仁核损伤。[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
红藻氨酸是一种二羧酸、吡咯烷羧酸、L-脯氨酸衍生物和非蛋白源性L-α-氨基酸。它具有抗线虫药物和兴奋性氨基酸激动剂的作用。它是红藻氨酸(1-)的共轭酸。
据报道，红藻氨酸存在于双腔吸虫（Digenea simplex）、中华蜜蜂（Apis cerana）和其他有相关数据的生物体中。 (2S-(2α,3β,4β))-2-羧基-4-(1-甲基乙烯基)-3-吡咯烷乙酸。一种从红藻双腔吸虫（Digenea simplex）中提取的杀蛔虫剂。它是一种强效的兴奋性氨基酸激动剂，作用于某些类型的兴奋性氨基酸受体，并已被用于区分不同的受体类型。与许多兴奋性氨基酸激动剂一样，红藻氨酸（Kainic acid）可引起神经毒性，并已被用于相关实验研究。 红藻氨酸最初是从红藻Digenea simplex中分离出来的，最初被用作杀蛔虫剂。[3] 它已成为神经科学中研究谷氨酸受体、兴奋性毒性以及构建颞叶癫痫（TLE）动物模型的重要工具。[3] 红藻氨酸模型能够重现人类颞叶癫痫的关键特征：初始损伤（癫痫持续状态）后的潜伏期、自发性复发性癫痫发作以及海马硬化。[3] 该模型常与其他颞叶癫痫模型（如毛果芸香碱模型和电点燃模型）进行比较。毛果芸香碱模型以其诱发癫痫的高可靠性而著称，而电点燃模型虽然能够实现对特定神经网络的精准靶向，但很少诱发自发性癫痫发作或海马硬化。 [3] 选择脑内注射还是全身注射KA取决于研究问题：脑内注射用于局灶性网络研究，全身注射用于研究广泛的易感性和疾病。[3] 该模型有助于理解癫痫发生、发作发生以及测试潜在疗法。[3] |
| 分子式 |
C10H15NO4.H2O
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|---|---|
| 分子量 |
231.24568
|
| 精确质量 |
213.1
|
| CAS号 |
487-79-6
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| 相关CAS号 |
Kainic acid hydrate;58002-62-3
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| PubChem CID |
10255
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
439.9±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
253-254ºC
|
| 闪点 |
219.8±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.509
|
| LogP |
0.5
|
| tPSA |
86.63
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
300
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(=C)[C@H]1CN[C@@H]([C@H]1CC(=O)O)C(=O)O
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| InChi Key |
VLSMHEGGTFMBBZ-OOZYFLPDSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H15NO4/c1-5(2)7-4-11-9(10(14)15)6(7)3-8(12)13/h6-7,9,11H,1,3-4H2,2H3,(H,12,13)(H,14,15)/t6-,7+,9-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4S)-3-(carboxymethyl)-4-prop-1-en-2-ylpyrrolidine-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~234.49 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~117.24 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (23.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (23.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (23.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3243 mL | 21.6216 mL | 43.2432 mL | |
| 5 mM | 0.8649 mL | 4.3243 mL | 8.6486 mL | |
| 10 mM | 0.4324 mL | 2.1622 mL | 4.3243 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MS-153
(R)-AS-1
Nε-(Carboxyethyl)lysine
DA-023
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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