| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- (+)-Kavain potentiates the activity of γ-aminobutyric acid type A (GABAA) receptors, with no specific IC50, Ki, or EC50 values reported. It shows higher potentiation effect on GABAA receptors containing the α1 subunit compared to those with α2 or α3 subunits [2]
- (+)-Kavain affects the levels of neurotransmitters including dopamine (DA), 3,4-dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC), serotonin (5-HT), and 5-hydroxyindoleacetic acid (5-HIAA) in striatal and cortical brain regions. [3] - (+)-Kavain inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced tumor necrosis factor-α (TNF-α) production via the extracellular signal-regulated kinase (ERK)/lipopolysaccharide-induced TNF-α factor (LITAF) signaling pathway. [4] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
(+)-Kavain (10-300 μM) 以浓度依赖性方式增加 GABA 引发的反应。在 300 μM 时，Kavain 的调节作用仅适度增强，测量值为 170±23% [2]。 (+)-Kavain 通过抑制 LITAF，阻止细胞分泌 TNF-α [4]。
- 在转染了不同GABAA受体亚基组合（α1β2γ2、α2β2γ2、α3β2γ2）的人胚胎肾（HEK）293细胞中，施加10 μM的(+)-Kavain可显著增加亚最大浓度GABA（3 μM）诱导的GABAA受体介导的电流峰值幅度。其对α1β2γ2受体的增强作用最显著，其次是α2β2γ2受体，对α3β2γ2受体的作用最弱。此外，1–30 μM的(+)-Kavain可使GABA浓度-反应曲线左移，但不改变最大反应，表明其具有正性变构调节作用 [2] - 在经LPS（1 μg/mL）刺激的小鼠巨噬细胞RAW264.7中，用10、20、40 μM的(+)-Kavain预处理1小时，可剂量依赖性降低TNF-α的分泌。当(+)-Kavain浓度为40 μM时，TNF-α的产生被抑制约50%。蛋白质印迹分析显示，20、40 μM的(+)-Kavain可剂量依赖性降低LPS诱导的ERK1/2磷酸化，并下调LITAF的蛋白表达 [4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 对雄性Wistar大鼠通过腹腔注射给予30 mg/kg的(+)-Kavain。给药后30、60和120分钟，处死大鼠并解剖纹状体和皮质脑区。高效液相色谱（HPLC）分析显示，在纹状体中，(+)-Kavain在30分钟（约增加20%）和60分钟（约增加15%）时显著提高DA水平，而DOPAC水平在60分钟时降低约10%；在皮质中，(+)-Kavain在30分钟时使5-HT水平增加约18%，且各时间点5-HIAA水平无变化 [3]
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| 酶活实验 |
- GABAA受体功能检测：采用标准转染试剂将编码GABAA受体亚基（α1β2γ2、α2β2γ2或α3β2γ2）的质粒转染至HEK 293细胞。转染后24–48小时，在室温下进行全细胞膜片钳记录。细胞外液含特定浓度的NaCl、KCl、CaCl2、MgCl2和HEPES（pH 7.4），通过快速灌流系统施加GABA和(+)-Kavain。记录亚最大浓度GABA（3 μM）诱导的电流，对比施加(+)-Kavain（1–30 μM）前后的电流峰值幅度，计算增强率：（加(+)-Kavain后的电流 - 单独GABA的电流）/ 单独GABA的电流 × 100% [2]
- ERK磷酸化及LITAF表达检测：将RAW264.7细胞接种于6孔板，培养至汇合。用(+)-Kavain（20、40 μM）预处理细胞1小时，随后用LPS（1 μg/mL）刺激30分钟（检测ERK磷酸化）或6小时（检测LITAF表达）。处理后，用含蛋白酶和磷酸酶抑制剂的裂解液裂解细胞，通过蛋白检测试剂盒测定细胞裂解液中的蛋白浓度。将等量蛋白（每泳道30 μg）经十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳（SDS-PAGE）分离，转移至聚偏二氟乙烯（PVDF）膜。膜用5%脱脂牛奶室温封闭1小时，随后用抗磷酸化ERK1/2（p-ERK1/2）、总ERK1/2（t-ERK1/2）、LITAF或β-肌动蛋白（内参）的一抗4°C孵育过夜。用TBST缓冲液洗涤后，膜与辣根过氧化物酶（HRP）偶联的二抗室温孵育1小时。通过增强化学发光（ECL）检测系统显影蛋白条带，并用图像分析软件定量条带强度 [4] |
| 细胞实验 |
- RAW264.7细胞中TNF-α分泌检测：将RAW264.7细胞以每孔5×104个细胞的密度接种于96孔板，过夜培养。用不同浓度的(+)-Kavain（10、20、40 μM）预处理细胞1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。孵育后收集细胞培养上清液，使用商品化酶联免疫吸附测定（ELISA）试剂盒按说明书检测TNF-α浓度。用酶标仪读取450 nm处的吸光度，根据标准曲线计算TNF-α浓度 [4]
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| 动物实验 |
大鼠神经递质水平检测：将雄性Wistar大鼠（体重200-250 g）随机分为对照组和(+)-卡瓦因处理组。(+)-卡瓦因溶于二甲基亚砜(DMSO)和生理盐水的混合溶液中（DMSO终浓度<5%），并以30 mg/kg的剂量腹腔注射给大鼠。对照组注射等体积的溶剂（DMSO/生理盐水混合液）。分别于给药后30、60和120分钟，用麻醉剂麻醉大鼠，并断头处死。迅速取出脑组织，在冰冷的培养皿上分离纹状体和皮层。将分离的脑组织在含有EDTA的0.1 M冰冷高氯酸溶液中匀浆。将匀浆液在 4°C 下以 12,000 × g 离心 15 分钟，收集上清液并用 0.22 μm 滤膜过滤。采用高效液相色谱-电化学检测法测定上清液中 DA、DOPAC、5-HT 和 5-HIAA 的浓度 [3]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡瓦因属于2-吡喃酮类化合物，是一种芳香醚。
据报道，卡瓦因存在于胡椒属植物（如大胡椒、卡瓦胡椒和西伯利亚桤木）中，并有相关数据。 另见：卡瓦胡椒根（部分）。 - (+)-卡瓦因是卡瓦（Piper methysticum）提取物的主要活性成分之一，传统上用于治疗焦虑症[2, 3, 4]。 - (+)-卡瓦因增强GABAA受体被认为是卡瓦提取物发挥抗焦虑作用的机制之一[2]。 - (+)-卡瓦因调节大脑中神经递质（DA、5-HT）水平可能有助于其发挥除抗焦虑以外的中枢神经系统作用[3]。 - 抑制(+)-卡瓦因抑制LPS诱导的TNF-α产生，提示该化合物可能具有抗炎作用[4] |
| 分子式 |
C14H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
230.2592
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| 精确质量 |
230.094
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| CAS号 |
500-64-1
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| PubChem CID |
5281565
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
432.6±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
142-148ºC
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| 闪点 |
184.6±23.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.565
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| LogP |
1.69
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| tPSA |
35.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
324
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC1=CC(=O)O[C@H](C1)/C=C/C2=CC=CC=C2
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| InChi Key |
XEAQIWGXBXCYFX-GUOLPTJISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14O3/c1-16-13-9-12(17-14(15)10-13)8-7-11-5-3-2-4-6-11/h2-8,10,12H,9H2,1H3/b8-7+/t12-/m0/s1
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| 化学名 |
(2R)-4-methoxy-2-[(E)-2-phenylethenyl]-2,3-dihydropyran-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~217.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3429 mL | 21.7146 mL | 43.4292 mL | |
| 5 mM | 0.8686 mL | 4.3429 mL | 8.6858 mL | |
| 10 mM | 0.4343 mL | 2.1715 mL | 4.3429 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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