KN-93 HCl

别名: KN93; KN 93; KN-93; KN-93 HCl. N-[2-[[[3-(4-氯苯基)-2-丙烯-1-基]甲基氨基]甲基]苯基]-N-(2-羟基乙基)-4-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐
目录号: V2579 纯度: ≥98%
KN-93 HCl 是一种强效、细胞渗透性、可逆性、特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂,Ki 为 0.37 μM,对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 活性无明显抑制作用。
KN-93 HCl CAS号: 1956426-56-4
产品类别: CaMK
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Other Forms of KN-93 HCl:

  • KN-93
  • KN-93 phosphate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
KN-93 HCl 是一种强效、细胞渗透性、可逆性、特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂,Ki 为 0.37 μM,对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+ 无明显抑制作用-PDE活动。 KN-93 抑制 LQT2 诱导的室性心律失常,而不降低 TDR。 KN-93 抑制雄激素受体活性并诱导细胞死亡,无论前列腺癌中 p53 和 Akt 状态如何。 KN-93 可改善帕金森病大鼠模型中左旋多巴引起的运动障碍。 KN-93 保护大鼠大脑皮层神经元免受 N-甲基-D-天冬氨酸诱导的损伤。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
用 KN-93 盐酸盐处理两天后,95% 的细胞处于 G1 期。 G1 停滞是可逆的,KN-93 盐酸盐释放一天后,细胞达到 S 期和 G2-M 期高峰。 KN-93 盐酸盐还抑制 NIH 3T3 成纤维细胞响应碱性成纤维细胞生长因子、血小板衍生生长因子-BB 和表皮生长因子的增殖 [1]。虽然 KN-93 盐酸盐强烈消散胃膜囊泡中产生的质子梯度并减少腔体积,但它抑制 H+ 和 K+-ATP 酶的作用 [2]。 KN-93 盐酸盐 (0.5 μM) 可抑制早期后除极和动作电位延长期间左心室应力升高的发展。早期后除极的特点是独立于 Ca2+ 的 CaM 激酶活性升高,该活性可被 KN-93 盐酸盐抑制 [3]。
体内研究 (In Vivo)
KN-93 (5 μg) 通过降低帕金森病大鼠模型中 pGluR1S845 的表达来改善左旋多巴诱导的运动障碍。在 MRL/lpr Foxp3-GFP 小鼠中,KN-93 可显着诱导脾脏、外周淋巴结和外周血中的 Treg 细胞,并减少皮肤和肾脏损伤。
动物实验
Dissolved in 4 μL of 0.9% physiological saline containing 0.02% ascorbic acid; 5 μg; Intrastriatal administration
Sprague Dawley female rats
参考文献
[1]. Tombes RM, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ. 1995 Sep;6(9):1063-70.
[2]. Li J, et al. Curcumin Attenuates Retinal Vascular Leakage by Inhibiting Calcium/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II Activity in Streptozotocin-Induced Diabetes. Cell Physiol Biochem. 2016;39(3):1196-208.
[3]. Mamiya N, et al. Inhibition of acid secretion in gastric parietal cells by the Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitorKN-93. Biochem Biophys Res Commun. 1993 Sep 15;195(2):608-15.
[4]. Anderson ME, et al. KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Dec;287(3):996-1006.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H30CL2N2O4S
分子量
537.5
CAS号
1956426-56-4
相关CAS号
KN-93;139298-40-1;KN-93 phosphate;1913269-12-1
SMILES
ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])/C(/[H])=C(\[H])/C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N(C([H])([H])C([H])([H])O[H])S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H])(=O)=O.Cl[H]
InChi Key
ATHMCQDBXQEIOK-IPZCTEOASA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H29ClN2O4S.ClH/c1-28(17-5-6-21-9-11-23(27)12-10-21)20-22-7-3-4-8-26(22)29(18-19-30)34(31,32)25-15-13-24(33-2)14-16-25;/h3-16,30H,17-20H2,1-2H3;1H/b6-5+
化学名
N-[2-[N-(4-Chlorocinnamyl)-N-methylaminomethyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride
别名
KN93; KN 93; KN-93; KN-93 HCl.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:31 mg/mL
Water: N/A
Ethanol: N/A
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8605 mL 9.3023 mL 18.6047 mL
5 mM 0.3721 mL 1.8605 mL 3.7209 mL
10 mM 0.1860 mL 0.9302 mL 1.8605 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • KN-93 HCl

    KN-93 had no antiparkinsonian effect on PD rats.



    KN-93 HCl

    KN-93 treatment reduced levodopa-induced dyskinesia in PD rats.Neuropsychiatr Dis Treat.2013;9:1213-20.
  • KN-93 HCl

    Intrastriatal KN-93 treatment reduced pGluR1S845 levels in PD rats. Total protein levels and membrane levels of GluR1 were decreased in PD rats.Neuropsychiatr Dis Treat.2013;9:1213-20.

  • KN-93 HCl

    Intrastriatal KN-93 treatment reduced the expression of Gad1 (A) and Nur77 (B) in PD rats. 6-OHDA lesions induced increased Gad1 and Nur77 in PD rats.Neuropsychiatr Dis Treat.2013;9:1213-20.
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