规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
用 KN-93 盐酸盐处理两天后,95% 的细胞处于 G1 期。 G1 停滞是可逆的,KN-93 盐酸盐释放一天后,细胞达到 S 期和 G2-M 期高峰。 KN-93 盐酸盐还抑制 NIH 3T3 成纤维细胞响应碱性成纤维细胞生长因子、血小板衍生生长因子-BB 和表皮生长因子的增殖 [1]。虽然 KN-93 盐酸盐强烈消散胃膜囊泡中产生的质子梯度并减少腔体积,但它抑制 H+ 和 K+-ATP 酶的作用 [2]。 KN-93 盐酸盐 (0.5 μM) 可抑制早期后除极和动作电位延长期间左心室应力升高的发展。早期后除极的特点是独立于 Ca2+ 的 CaM 激酶活性升高,该活性可被 KN-93 盐酸盐抑制 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
KN-93 (5 μg) 通过降低帕金森病大鼠模型中 pGluR1S845 的表达来改善左旋多巴诱导的运动障碍。在 MRL/lpr Foxp3-GFP 小鼠中,KN-93 可显着诱导脾脏、外周淋巴结和外周血中的 Treg 细胞,并减少皮肤和肾脏损伤。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Tombes RM, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ. 1995 Sep;6(9):1063-70.
[2]. Li J, et al. Curcumin Attenuates Retinal Vascular Leakage by Inhibiting Calcium/Calmodulin-Dependent Protein Kinase II Activity in Streptozotocin-Induced Diabetes. Cell Physiol Biochem. 2016;39(3):1196-208. [3]. Mamiya N, et al. Inhibition of acid secretion in gastric parietal cells by the Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II inhibitorKN-93. Biochem Biophys Res Commun. 1993 Sep 15;195(2):608-15. [4]. Anderson ME, et al. KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Dec;287(3):996-1006. |
分子式 |
C26H30CL2N2O4S
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分子量 |
537.5
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CAS号 |
1956426-56-4
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相关CAS号 |
KN-93;139298-40-1;KN-93 phosphate;1913269-12-1
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SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])/C(/[H])=C(\[H])/C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1N(C([H])([H])C([H])([H])O[H])S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])[H])(=O)=O.Cl[H]
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InChi Key |
ATHMCQDBXQEIOK-IPZCTEOASA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C26H29ClN2O4S.ClH/c1-28(17-5-6-21-9-11-23(27)12-10-21)20-22-7-3-4-8-26(22)29(18-19-30)34(31,32)25-15-13-24(33-2)14-16-25;/h3-16,30H,17-20H2,1-2H3;1H/b6-5+
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化学名 |
N-[2-[N-(4-Chlorocinnamyl)-N-methylaminomethyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8605 mL | 9.3023 mL | 18.6047 mL | |
5 mM | 0.3721 mL | 1.8605 mL | 3.7209 mL | |
10 mM | 0.1860 mL | 0.9302 mL | 1.8605 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。