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KN-93 Phosphate

别名:
目录号: V1299 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
KN-93 Phosphate (KN 93; KN93) 是 KN-93 的磷酸盐，是一种有效的、细胞渗透性的、特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂，具有潜在的抗帕金森病和抗癌活性。
KN-93 Phosphate CAS号: 1188890-41-6
产品类别: CaMK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Other Forms of KN-93 Phosphate:

  • KN-93
  • KN-93 HCl
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
HPLC
产品说明书
产品描述
KN-93 Phosphate (KN 93; KN93) 是 KN-93 的磷酸盐，是一种有效的、细胞渗透性的、特异性的 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 抑制剂，具有潜在的抗帕金森病和抗癌活性。它抑制 CaMKII，Ki 为 0.37 μM，并且对 APK、PKC、MLCK 或 Ca2+-PDE 活性没有影响。 KN-93 抑制 LQT2 诱导的室性心律失常，而不降低 TDR。 KN-93 抑制雄激素受体活性并诱导细胞死亡，无论前列腺癌中 p53 和 Akt 状态如何。 KN-93 可改善帕金森病大鼠模型中左旋多巴引起的运动障碍。 KN-93 保护大鼠大脑皮层神经元免受 N-甲基-D-天冬氨酸诱导的损伤。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
用 KN-93 磷酸盐处理两天后，95% 的细胞处于 G1 期。 G1 停滞是可逆的，KN-93 磷酸盐释放一天后，细胞高峰进入 S 期和 G2-M 期。当 NIH 3T3 成纤维细胞受到血小板衍生生长因子-BB、表皮生长因子和碱性成纤维细胞生长因子刺激时，KN-93 磷酸盐还会抑制其增殖 [1]。虽然 KN-93 磷酸盐强烈消散胃膜囊泡中产生的质子梯度并减少腔体积，但它也抑制 H+ 和 K+-ATP 酶的作用 [2]。使用 KN-93 磷酸盐 (0.5 μM) 可以防止动作电位延长和早期后除极期间左室发育应激升高。早期后除极的特点是独立于 Ca2+ 的 CaM 激酶活性升高，该活性可被 KN-93 磷酸盐抑制 [3]。
体内研究 (In Vivo)
KN-93 (5 μg) 通过降低帕金森病大鼠模型中 pGluR1S845 的表达来改善左旋多巴诱导的运动障碍。在 MRL/lpr Foxp3-GFP 小鼠中，KN-93 可显着诱导脾脏、外周淋巴结和外周血中的 Treg 细胞，并减少皮肤和肾脏损伤。
动物实验
Dissolved in 4 μL of 0.9% physiological saline containing 0.02% ascorbic acid; 5 μg; Intrastriatal administration
Sprague Dawley female rats
参考文献
Biochem Biophys Res Commun.1991 Dec 31;181(3):968-75;Neuropsychiatr Dis Treat.2013;9:1213-20.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H32CLN2O8PS
分子量
599.03
CAS号
1188890-41-6
相关CAS号
KN-93;139298-40-1;KN-93 hydrochloride;1956426-56-4
SMILES
CN(C/C=C/C1=CC=C(C=C1)Cl)CC2=CC=CC=C2N(CCO)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC.OP(=O)(O)O
化学名
(E)-N-(2-(((3-(4-chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide phosphate
别名

KN-93 phosphate; KN93; KN 93; KN-93;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 100 mg/mL (166.9 mM)
Water: 92 mg/mL (153.6 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6694 mL 8.3468 mL 16.6937 mL
5 mM 0.3339 mL 1.6694 mL 3.3387 mL
10 mM 0.1669 mL 0.8347 mL 1.6694 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • KN-93 Phosphate

    KN-93 had no antiparkinsonian effect on PD rats.


    KN-93 Phosphate

    KN-93 treatment reduced levodopa-induced dyskinesia in PD rats.Neuropsychiatr Dis Treat.2013;9:1213-20.
  • KN-93 Phosphate
    Intrastriatal KN-93 treatment reduced pGluR1S845 levels in PD rats. Total protein levels and membrane levels of GluR1 were decreased in PD rats.Neuropsychiatr Dis Treat.2013;9:1213-20.

  • KN-93 Phosphate

    Intrastriatal KN-93 treatment reduced the expression of Gad1 (A) and Nur77 (B) in PD rats. 6-OHDA lesions induced increased Gad1 and Nur77 in PD rats.Neuropsychiatr Dis Treat.2013;9:1213-20.
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