1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW2
  6. New2

Kurarinone

别名: 苦参酮;苦参黄素;苦参黄素,苦参酮
目录号: V30796 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
苦参酮是从苦参中提取的天然黄酮类化合物。
Kurarinone CAS号: 34981-26-5
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
250mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
苦参酮是从苦参中提取的天然黄酮类化合物。它通过抑制Th1和Th17细胞分化来抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎的发病机制。
生物活性&实验参考方法
靶点
Signal transducer and activator of transcription 1 (STAT1), Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) [1]
体外研究 (In Vitro)
- 用Kurarinone（5、10、20 μM）处理小鼠脾细胞，呈剂量依赖性抑制Th1细胞分化，表现为产生IFN-γ的CD4⁺ T细胞比例降低，且IFN-γ分泌量减少（通过ELISA检测）[1]
- Kurarinone（5、10、20 μM）呈剂量依赖性抑制Th17细胞分化，导致产生IL-17A的CD4⁺ T细胞比例下降，IL-17A分泌量减少（通过ELISA检测）[1]
- 蛋白质印迹（Western blot）分析显示，Kurarinone（10、20 μM）可抑制抗CD3/抗CD28刺激的脾细胞中STAT1和STAT3的磷酸化，且不影响总STAT1/STAT3蛋白水平[1]
- 实时荧光定量PCR（qPCR）结果表明，Kurarinone（10、20 μM）可下调受刺激脾细胞中Th1特异性转录因子T-bet和Th17特异性转录因子RORγt的mRNA表达水平[1]
- 细胞计数试剂盒（CCK-8）检测显示，浓度高达20 μM的Kurarinone对脾细胞活力无影响[1]
体内研究 (In Vivo)
- 在MOG35-55诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型中，腹腔注射Kurarinone（20 mg/kg）可显著降低EAE小鼠从免疫后第10天至第25天的临床评分，优于溶媒对照组[1]
- EAE小鼠脊髓组织的组织病理学分析显示，Kurarinone（20 mg/kg）处理可减少炎症细胞（包括CD4⁺ T细胞、巨噬细胞）浸润，并减轻脱髓鞘程度[1]
- ELISA检测结果显示，Kurarinone（20 mg/kg）可降低EAE小鼠脊髓匀浆和血清中IFN-γ及IL-17A的水平[1]
- qPCR分析表明，Kurarinone（20 mg/kg）可下调EAE小鼠脊髓中T-bet、RORγt、IFN-γ和IL-17A的mRNA表达水平[1]
- Western blot分析显示，Kurarinone（20 mg/kg）可抑制EAE小鼠脊髓中STAT1和STAT3的磷酸化[1]
细胞实验
- 从C57BL/6小鼠中分离脾细胞，在完全RPMI 1640培养基中培养。为诱导Th1细胞分化，脾细胞用抗CD3（2 μg/mL）、抗CD28（1 μg/mL）抗体，以及IL-12（10 ng/mL）、抗IL-4（10 μg/mL）抗体刺激，同时加入Kurarinone（5、10、20 μM）或溶媒处理72小时，通过流式细胞术检测IFN-γ⁺CD4⁺ T细胞比例，ELISA检测IFN-γ分泌量[1]
- 为诱导Th17细胞分化，脾细胞用抗CD3（2 μg/mL）、抗CD28（1 μg/mL）抗体，以及TGF-β（2 ng/mL）、IL-6（20 ng/mL）、IL-1β（10 ng/mL）、TNF-α（10 ng/mL）刺激，同时加入Kurarinone（5、10、20 μM）或溶媒处理72小时，通过流式细胞术检测IL-17A⁺CD4⁺ T细胞比例，ELISA检测IL-17A分泌量[1]
- 用于Western blot分析时，抗CD3/抗CD28刺激的脾细胞用Kurarinone（10、20 μM）或溶媒处理30分钟，裂解细胞后提取蛋白，经SDS-PAGE电泳、转膜，用抗p-STAT1、STAT1、p-STAT3、STAT3和β-肌动蛋白（β-actin）抗体孵育，显影并定量条带强度[1]
- 用于qPCR分析时，抗CD3/抗CD28刺激的脾细胞用Kurarinone（10、20 μM）或溶媒处理24小时，提取总RNA并逆转录为cDNA，使用特异性引物通过qPCR检测T-bet、RORγt、IFN-γ和IL-17A的mRNA表达水平，以GAPDH作为内参基因[1]
- 采用CCK-8法评估脾细胞活力，脾细胞与Kurarinone（0-20 μM）共培养72小时后，加入CCK-8试剂，检测450 nm处吸光度值[1]
动物实验
- Female C57BL/6 mice (6-8 weeks old) were used to establish the EAE model. Mice were immunized subcutaneously with 200 μg MOG35-55 peptide emulsified in complete Freund's adjuvant (CFA) containing heat-killed Mycobacterium tuberculosis. On the day of immunization and 48 hours later, mice were intraperitoneally injected with 200 ng pertussis toxin [1]
- Mice were randomly divided into vehicle group and Kurarinone treatment group (n=8 per group). Kurarinone was dissolved in DMSO and then diluted with normal saline (final DMSO concentration ≤ 0.1%). The treatment group received intraperitoneal injection of Kurarinone at 20 mg/kg, and the vehicle group received the same volume of vehicle. Administration was initiated on day 3 post-immunization and repeated every 2 days for a total of 5 injections [1]
- Clinical scores of EAE mice were evaluated daily from day 7 post-immunization according to a 0-5 scoring system (0 = no symptoms; 1 = tail weakness; 2 = hind limb weakness; 3 = hind limb paralysis; 4 = forelimb weakness; 5 = moribund or death) [1]
- On day 25 post-immunization, mice were sacrificed. Spinal cords were collected for histopathological analysis, Western blot, and qPCR. Serum was collected for ELISA detection of cytokine levels [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在体内实验中，腹腔注射苦参酮（20 mg/kg）未引起EAE小鼠明显的体重减轻或行为异常，表明在测试剂量下无显著急性毒性[1]
参考文献

[1]. The flavonoid kurarinone inhibits clinical progression of EAE through inhibiting Th1 and Th17 cell differentiation and proliferation. Int Immunopharmacol. 2018 Sep;62:227-236.
其他信息
(2S)-(-)-苦参酮是一种三羟基黄烷酮，其结构为(2S)-黄烷酮在7、2'和4'位被羟基取代，8位被薰衣草基取代，5位被甲氧基取代。它从苦参（Sophora flavescens）的根中分离得到，对人髓系白血病HL-60细胞具有细胞毒性。它既是代谢产物，也是一种抗肿瘤药物。它是一种三羟基黄烷酮、单甲氧基黄烷酮，属于4'-羟基黄烷酮类化合物。其功能与(2S)-黄烷酮相关。
7,2',4'-三羟基-8-薰衣草基-5-甲氧基黄烷酮已在龙胆（Gentiana macrophylla）、刺槐（Cunila）和其他有相关数据的生物体中被报道。
- 苦参酮是一种黄酮类化合物。其抑制EAE进展的机制与抑制STAT1和STAT3的磷酸化，从而抑制Th1和Th17细胞的分化和增殖有关，进而下调Th1/Th17特异性转录因子（T-bet、RORγt）和细胞因子（IFN-γ、IL-17A）的表达[1]。EAE是多发性硬化症的经典动物模型，提示苦参酮可能具有治疗多发性硬化症的潜在价值[1]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H30O6
分子量
438.513
精确质量
438.204
CAS号
34981-26-5
PubChem CID
11982640
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
651.4±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
117-119℃
闪点
219.0±25.0 °C
蒸汽压
0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率
1.597
LogP
6.3
tPSA
96.22
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
698
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CC(=CC[C@H](CC1=C2C(=C(C=C1O)OC)C(=O)C[C@@H](C3=C(C=C(C=C3)O)O)O2)C(=C)C)C
InChi Key
LTTQKYMNTNISSZ-MWTRTKDXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H30O6/c1-14(2)6-7-16(15(3)4)10-19-21(29)12-24(31-5)25-22(30)13-23(32-26(19)25)18-9-8-17(27)11-20(18)28/h6,8-9,11-12,16,23,27-29H,3,7,10,13H2,1-2,4-5H3/t16-,23+/m1/s1
化学名
(2S)-2-(2,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-5-methoxy-8-[(2R)-5-methyl-2-prop-1-en-2-ylhex-4-enyl]-2,3-dihydrochromen-4-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~114.02 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2804 mL 11.4022 mL 22.8045 mL
5 mM 0.4561 mL 2.2804 mL 4.5609 mL
10 mM 0.2280 mL 1.1402 mL 2.2804 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
  • 匹伐加宾
    V40111 69542-93-4 100mg
    Pivagabine (CXB 722) is a hydrophobic 4-aminobutyric acid analogue with neuromodulatory activity.
    ¥3200.00
  • 磷酸氢化可的松
    V30658 3863-59-0 500mg
    Hydrocortisone phosphate (Hydrocortisone 21-phosphate), a glucocorticoid, is an orally bioactive steroidal anti~inflammatory agent (SAID).
    Get Quote
  • BAY-784
    V40399 1631164-24-3 5mg
    BAY-784 is a novel, potent, orally bioavailable,and selective gonadotropin releasing hormone receptor (GnRH-R) antagonist with IC50s of 21 and 24 nM for human and rat GnRH-R, respectively.
    ¥3000.00
  • Gly-PEG3-endo-BCN
    V38431 2354291-37-3 500mg
    Gly-PEG3-endo-BCN is a PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) linker of the Polyethylene glycol (PEG) category, may be utilized to prepare PROTAC protein degraders.
    Get Quote
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member