| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Ledipasvir（也称为 GS5885）是一种 HCV NS5A 聚合酶抑制剂，用于治疗丙型肝炎病毒感染。雷迪帕韦90mg/索磷布韦400mg的组合产品（商品名Harvoni）于2014年10月获得FDA批准。雷迪帕韦/索磷布韦组合是一种干扰HCV复制的直接作用抗病毒药物，可用于治疗基因型患者1a 或 1b，不含 PEG-干扰素或利巴韦林。Ledipasvir 在健康志愿者中的血浆半衰期延长了 37-45 小时，并且在每日一次口服剂量 3 mg 或更高剂量的单一疗法中，可快速减少 >3 log 病毒载量基因 1a HCV 感染患者。它已被证明是安全有效的，与具有互补机制的直接作用抗病毒药物联合使用时，SVR12 率高达 100%。 激酶检测：GT1a 复制子 EC50 = 31 pMCell 检测：Ledipasvir 是 HCV NS5A 蛋白的特异性抑制剂抑制HCV亚基因组复制子系统中的HCV复制。 NS5A 复制复合物抑制剂是用于 HCV 治疗的新型抗病毒因子。通常，与针对 NS3 解旋酶和 NS5B RNA 聚合酶的传统 HCV 复制抑制剂相比，这些抑制剂具有高效率和低病毒耐药性。 NS5A 抑制剂应该跨 NS5A 二聚体界面结合，靠近 N 端结构域 1。这种结合被认为会直接或变构地扭曲二聚体关联，这可能会破坏 HCV RNA 复制中的 NS5A 功能。当使用 JFH1/3a-NS5A 杂合复制子评估对 NS5A 的敏感性时，另一种抑制剂 DCV 被证明比雷迪帕韦更有效。此外，NS5A-A30K和-Y93H变体表现出对ledpasvir的敏感性降低（EC50值分别为1770 nM和4300 nM）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在临床试验中，观察到 ledpasvir 具有良好的耐受性，并且 HCV RNA 的中位最大减少范围为 2.3 log10 IU/ml 至 3.3 log10 IU/ml。 Emax 模型还显示，3 天后给予 30 mg ledpasvir 导致 HCV RNA 减少对基因型 1a 的最大反应大于 95%。最后，还观察到与 1a 相比，HCV RNA 在基因型 1b 中更持久。
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| 动物实验 |
PK studies in Rats, Dogs and Monkeys; Ledipasvir is remarkable not only on the basis of its high replicon potency but also on the basis of its low clearance, good bioavailability, and long half-lives in rat, dog, and monkey and low predicted clearance in human. The pharmacokinetics of Ledipasvir is measured in rats and dogs. Ledipasvir shows good half-lives (rat 1.83 ± 0.22 hr, dog 2.63 ± 0.18 hr) in plasma, low systemic clearance (CL), and moderate volumes of distribution (Vss) that are greater than total body water volume; Pharmacokinetic studies are performed in male naı̈ve Sprague-Dawley(SD) rats, non-naive beagle dogs, and cynomolgus monkeys (three animals per dosing route). Intravenous (IV) administration is dosed via infusion over 30 min in a vehicle containing 5% ethanol, 20% PEG400, and 75% water (pH adjusted to 3.0 with HCl). Oral dosing is administered by gavage in a vehicle containing 5% ethanol, 45% PEG 400, and 50% of 50 mM citrate buffer, pH 3. Blood samples are collected over a 24 h period postdose into Vacutainer tubes containing EDTA-K2. Plasma was isolated, and the concentration of the test compound in plasma was determined with LC/MS/MS after protein precipitation with acetonitrile.
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C52H60F2N8O7
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| 分子量 |
947.08
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| 元素分析 |
C, 65.95; H, 6.39; F, 4.01; N, 11.83; O, 11.82
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| CAS号 |
1441674-54-9
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| 相关CAS号 |
Ledipasvir;1256388-51-8;Ledipasvir D-tartrate;1502654-87-6;Ledipasvir-d6;2050041-12-6;Ledipasvir hydrochloride;2128695-48-5;Ledipasvir (diacetone);1502655-48-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC(N[C@H](C(N1CC2(C[C@H]1c3[nH]c(c4cc5c(c6c(C(F)5F)cc(c(cc7)cc8c7nc([C@@H]9[C@H]%10CC[C@@H](N9C([C@H](C(C)C)NC(OC)=O)=O)C%10)[nH]8)cc6)cc4)cn3)CC2)=O)C(C)C)=O.CC(C)=O
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| InChi Key |
IEYHPNJBXNWRRN-ABBTUPPKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C49H54F2N8O6.C3H6O/c1-24(2)39(56-46(62)64-5)44(60)58-23-48(15-16-48)21-38(58)42-52-22-37(55-42)28-9-13-32-31-12-8-26(18-33(31)49(50,51)34(32)19-28)27-10-14-35-36(20-27)54-43(53-35)41-29-7-11-30(17-29)59(41)45(61)40(25(3)4)57-47(63)65-6;1-3(2)4/h8-10,12-14,18-20,22,24-25,29-30,38-41,54-55H,7,11,15-17,21,23H2,1-6H3,(H,56,62)(H,57,63);1-2H3/b27-26+,37-28+;/t29-,30+,38-,39-,40-,41-;/m0./s1
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| 化学名 |
methyl ((S)-1-((S)-6-(5-(9,9-difluoro-7-(2-((1R,3S,4S)-2-((methoxycarbonyl)-L-valyl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)-9H-fluoren-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate compound with propan-2-one (1:1)
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| 别名 |
GS-5885 acetone; Ledipasvir acetone; GS5885 acetone; GS 5885; trade name: Harvoni;
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~105.59 mM)
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (2.64 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 + to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0559 mL | 5.2794 mL | 10.5588 mL | |
| 5 mM | 0.2112 mL | 1.0559 mL | 2.1118 mL | |
| 10 mM | 0.1056 mL | 0.5279 mL | 1.0559 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Sofosbuvir-13C,d3 (PSI-7977-13C,d3; GS-7977-13C,d3)
Sofosbuvir impurity L (sofosbuvir impurity L)
TMC647055 Choline salt
Sofosbuvir impurity H
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