| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cereblon
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| 体外研究 (In Vitro) |
来那度胺可有效促进 T 细胞增殖以及 IFN-γ 和 IL-2 的产生。当给予来那度胺时，人 PBMC 会产生更丰富的抗炎细胞因子 IL-10，而不是促炎细胞因子 TNF-α、IL-1、IL-6、IL-12。来那度胺除了直接抑制IL-6的产生外，还可以阻止多发性骨髓瘤（MM）细胞与骨髓基质细胞（BMSC）之间的相互作用，从而增加骨髓瘤细胞的凋亡[2]。沙利度胺、来那度胺和泊马度胺与 CRBN-DDB1 复合物具有剂量依赖性相互作用，其 IC50 值分别为 ~30 μM、~3 μM 和 ~3 μM。来那度胺对这些 CRBN 表达降低的细胞（U266-CRBN60 和 U266-CRBN75）具有抗增殖作用，但在 0.01 至 10 μM 的剂量反应范围内，它们对它的敏感性低于亲本细胞[3]。来那度胺是沙利度胺类似物，连接人 E3 泛素连接酶 cereblon 和 CKIα，导致后者被泛素化并降解，从而通过激活 p53 杀死白血病细胞[5]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当静脉内、腹膜内或口服给药时，来那度胺在剂量高达 15、22.5 和 45 mg/kg 时有毒。除了一只小鼠死亡（四只小鼠死亡）外，由于该药物在我们的 PBS 给药载体中的溶解度，这些可达到的最大来那度胺剂量具有良好的耐受性。值得注意的是，在 15 mg/kg (n=3) 或 10 mg/kg (n=45) 的 IV 剂量或通过 IV、IP 或 PO 途径给药的任何其他剂量水平下[4]，没有发现额外的毒性。研究。
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| 酶活实验 |
Ficoll-Hypaque 密度离心用于从健康供体中分离人 PBMC。在补充有 10 AB+ 血清、2 mM L-谷氨酰胺、100 μg/mL 青霉素和 100 μg/mL 链霉素的 RPMI 中，细胞以每 mL 106 个细胞的密度培养。将来那度胺以 20 mg/mL 的浓度溶解在 DMSO 中，然后用培养基进一步稀释。所有测定（包括对照）的最终 DMSO 浓度均为 0.25%。在将 LPS 添加到细胞前一小时，添加拉那度胺。来自明尼苏达沙门氏菌 R595 的 LPS 用于刺激 PBMC（106 个细胞/mL）。将细胞与 LPS 一起在 37°C、5% CO2 下孵育 18-20 小时，一式三份。然后收获上清液并测定细胞因子水平。上清液冷冻保存在 70 °C 直至用于某些实验。使用台盼蓝排斥染料方法评估细胞活力。 ELISA 用于测量培养物上清液中存在的 TNFα 量。必须进行至少三个不同的实验来评估来那度胺。抑制百分比的公式为 100 × [1 − (细胞因子（实验）/细胞因子（对照））]。
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| 细胞实验 |
在含有 10% (V/V) 热灭活胎牛血清并补充有 2 mM 谷氨酰胺的 RPMI-I640 培养基中培养细胞系 NCI-H929 和 U266 以及 DF15 细胞。 NCI-H929 细胞用对照（最终 0.1% DMSO）或低剂量来那度胺 (1 μM) 连续处理两个月，直到细胞增殖不再被来那度胺 (1 μM) 抑制（根据细胞活力确定） （Vi-cell XR 细胞活力分析仪）、流式细胞术细胞增殖和细胞周期分析（碘化丙啶染色）。在耐药性 H929 细胞系对 1 μM 产生耐药性后，再给予来那度胺 (10 μM) 4 个月。此后，细胞培养物完全建立了对高剂量来那度胺 (30 μM) 的耐药性。使用前 5-7 天将 H929 来那度胺耐药细胞从复合培养物中取出[3]，以便为此处描述的实验做好准备。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
2[C13H13N3O3].H2O
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|---|---|
| 分子量 |
536.537
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| 精确质量 |
536.20194725
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| CAS号 |
847871-99-2
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| 相关CAS号 |
Lenalidomide;191732-72-6;Lenalidomide hydrochloride;1243329-97-6;Lenalidomide sodium
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| PubChem CID |
46220375
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| 外观&性状 |
Off-white to pink solid
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| LogP |
1.585
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| tPSA |
201.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
437
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1CCC(N2CC3C(=CC=CC=3N)C2=O)C(=O)N1.O.O=C1CCC(N2CC3C(=CC=CC=3N)C2=O)C(=O)N1
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| InChi Key |
OTJHSDXKMBRCMM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/2C13H13N3O3.H2O/c2*14-9-3-1-2-7-8(9)6-16(13(7)19)10-4-5-11(17)15-12(10)18;/h2*1-3,10H,4-6,14H2,(H,15,17,18);1H2
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| 化学名 |
3-(7-amino-3-oxo-1H-isoindol-2-yl)piperidine-2,6-dione;hydrate
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| 别名 |
CC-5013 hemihydrate; Lenalidomide hemihydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~51 mg/mL (~196.7 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5% DMSO+40%PEG 300+5%Tween80+ddH2O: 10mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8638 mL | 9.3190 mL | 18.6379 mL | |
| 5 mM | 0.3728 mL | 1.8638 mL | 3.7276 mL | |
| 10 mM | 0.1864 mL | 0.9319 mL | 1.8638 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01178814 | Active Recruiting |
Drug: Revlimid (Lenalidomide) |
Myelodysplastic Syndrome | Columbia University | December 2012 | Phase 2 |
| NCT01996865 | Active Recruiting |
Drug: Lenalidomide Drug: Rituximab |
Lymphoma, Non-Hodgkin | Celgene | April 1, 2014 | Phase 3 |
| NCT02523040 | Active Recruiting |
Drug: Lenalidomide | Langerhans Cell Histiocytosis (LCH) Histiocytic Sarcoma (HS) |
Dana-Farber Cancer Institute | August 2015 | Phase 2 |
| NCT01316523 | Active Recruiting |
Drug: Rituximab Drug: Lenalidomide |
Non Hodgkin's Lymphoma | University of California, Davis | December 2010 | Phase 2 |
| NCT01054196 | Active Recruiting |
Drug: lenalidomide Drug: melphalan |
Multiple Myeloma | Weill Medical College of Cornell University |
August 2010 | Phase 1 Phase 2 |
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
Tuspetinib hydrate (HM43239 hydrate)
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