| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Levomilnacipran HCl targets the serotonin transporter (SERT) and the norepinephrine transporter (NET), inhibiting the reuptake of both serotonin and norepinephrine. By inhibiting these transporters, it increases the synaptic concentrations of these neurotransmitters, which is thought to be the mechanism for its antidepressant effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸左米那普仑可抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。其抑制5-羟色胺转运蛋白（SERT）和去甲肾上腺素转运蛋白（NET）的效力可通过放射性标记神经递质的细胞实验进行测定。它是一种强效且选择性的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸左米那普仑用于治疗重度抑郁症。它通常每日口服一次。临床试验已证实其疗效。
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| 酶活实验 |
左米那普仑盐酸盐的体外转运体抑制试验包括测定其抑制表达SERT和NET的细胞摄取[3H]-5-羟色胺和[3H]-去甲肾上腺素的能力。测定每种转运体的IC50值。
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| 细胞实验 |
左旋米那普仑盐酸盐的体外细胞活性测定是在表达血清素和去甲肾上腺素转运蛋白的细胞上进行的。通过定量分析细胞内放射性标记神经递质的积累量来测量其对神经递质再摄取的功能性抑制作用。
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| 动物实验 |
左米那普仑盐酸盐的体内动物实验是在抑郁症模型中进行的，例如啮齿动物的强迫游泳实验和悬尾实验。该药物经口服给药，并评估其对不动时间的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸左米那普仑具有明确的药代动力学特性。它口服生物利用度高，半衰期约为12小时，因此可以每日一次给药。它在肝脏代谢，并经尿液排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于左旋乳酸林酯在哺乳期妇女中的研究。然而，左旋乳酸林酯的消旋体在母乳中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响。在获得更多数据之前，哺乳期妇女应谨慎使用左旋乳酸林酯，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。应监测母乳喂养的婴儿是否出现烦躁不安、易怒、喂养困难和体重增长不良等情况。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳期和母乳的影响 截至修订日期，未找到关于左旋乳酸林酯的具体已发表信息。 一项观察性研究调查了2859名在怀孕前两年服用抗抑郁药的女性的结局。与孕期未服用抗抑郁药的女性相比，孕期三个阶段均服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了37%。仅在孕晚期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了75%。仅在孕早期和孕中期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性并未降低。该研究未具体说明母亲们使用的抗抑郁药类型。一项回顾性队列研究分析了2001年至2008年的医院电子病历，比较了孕晚期服用抗抑郁药的女性（n = 575）、患有精神疾病但未服用抗抑郁药的女性（n = 1552）以及未被诊断患有精神疾病的母亲（n = 30,535）。与未被诊断患有精神疾病的女性相比，服用抗抑郁药的女性出院时母乳喂养的可能性降低了37%，但与未接受治疗的被诊断患有精神疾病的母亲相比，母乳喂养的可能性没有差异。所有母亲均未服用米氮平。一项于1999年至2008年间开展的针对80,882对挪威母婴的研究显示，392名女性报告在产后开始服用抗抑郁药，201名女性报告在孕期开始服用抗抑郁药。与未服用抗抑郁药的对照组相比，孕晚期服用抗抑郁药与开始母乳喂养的可能性降低7%相关，但对母乳喂养的持续时间或纯母乳喂养率没有影响。与未服用抗抑郁药的对照组相比，近期开始或重新开始服用抗抑郁药与6个月时开始纯母乳喂养的可能性降低63%、任何形式的母乳喂养的可能性降低51%相关，并且突然停止母乳喂养的风险增加2.6倍。该研究未提及任何特定的抗抑郁药物。 盐酸左米那普仑通常耐受性良好。常见副作用包括恶心、头痛、便秘和失眠。它还可能导致心率和血压升高。服用单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）的患者禁用。 |
| 参考文献 |
Bioorg Med Chem Lett.2008 Feb 15;18(4):1346-9;Psychopharmacology (Berl).2004 Sep;175(2):241-6;Psychopharmacology (Berl).2002 Jul;162(3):323-32.
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| 其他信息 |
米那普仑 (1S,2R) 异构体用于治疗重度抑郁症。
另见：左米那普仑（含活性成分）；盐酸米那普仑（注：已移至此处）。 盐酸左米那普仑以商品名 Fetzima 上市。它是一种 SNRI 类药物，已获美国批准用于治疗重度抑郁症。该药由 Forest Laboratories 公司研发，以缓释胶囊剂型供应。 |
| 分子式 |
C15H23CLN2O
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|---|---|
| 分子量 |
282.8089
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| 精确质量 |
282.149
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| CAS号 |
175131-60-9
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| 相关CAS号 |
Milnacipran hydrochloride;101152-94-7;Milnacipran;92623-85-3;Milnacipran-d5 ((1S-cis) hydrochloride)
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| PubChem CID |
6917778
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
46.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
295
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
Cl[H].O=C([C@@]1(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])C([H])([H])[C@@]1([H])C([H])([H])N([H])[H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
XNCDYJFPRPDERF-NQQJLSKUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22N2O.ClH/c1-3-17(4-2)14(18)15(10-13(15)11-16)12-8-6-5-7-9-12/h5-9,13H,3-4,10-11,16H2,1-2H31H/t13-,15+/m0./s1
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| 化学名 |
(1S,2R)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide;hydrochloride
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| 别名 |
F2695 F 2695 F-2695
F2695 hydrochloride Levomilnacipran Levomilnacipran HCl Fetzima.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~176.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (353.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5359 mL | 17.6797 mL | 35.3594 mL | |
| 5 mM | 0.7072 mL | 3.5359 mL | 7.0719 mL | |
| 10 mM | 0.3536 mL | 1.7680 mL | 3.5359 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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