Milnacipran HCl 中文名称: 盐酸米那普仑

别名: Levomilnacipran, F-2207, Ixel, Savella, Dalcipran, Toledomin

盐酸米那普仑; 2-(氨甲基)-N,N-二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺盐酸盐; Milnacipran Hydrochloride 米那普仑盐酸盐; 米那普仑-D5盐酸; 米那普仑盐酸盐; 盐酸米那普仑标准品; 盐酸盐米那普仑标准品;米那普伦盐酸盐;盐酸米那普仑；羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂

目录号: V2399 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Milnacipran HCl 是一种用于临床治疗纤维肌痛的药物，是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (SERT) 的有效抑制剂，IC50 分别为 77 nM 和 420 nM。

Milnacipran HCl CAS号: 101152-94-7
产品类别: Serotonin Transporter

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Milnacipran HCl 是一种用于临床治疗纤维肌痛的药物，是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (SERT) 的有效抑制剂，IC50 分别为 77 nM 和 420 nM。米那普仑主要以母体和葡萄糖苷酸形式从尿液中排出（> 80%），只有一小部分（< 10%）通过 CYP3A4 酶的 N-脱乙基化代谢。高浓度的Milnacipran可抑制某些配体门控离子通道(LGIC)受体，包括NMDA、5-HT3A和nACh受体，IC50分别为58.4 μM、185 μM、14.3 μM。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

体外活性：米那普仑主要以母体和葡萄糖苷酸形式从尿中排出（> 80%），只有一小部分（< 10%）通过 CYP3A4 酶的 N-脱乙基化代谢。高浓度的Milnacipran可抑制某些配体门控离子通道(LGIC)受体，包括NMDA、5-HT3A和nACh受体，IC50分别为58.4 μM、185 μM、14.3 μM。

体内研究 (In Vivo)

米那普仑（10 和 30 mg/kg，PO）会导致大鼠内侧前额叶皮层细胞外 5-HT 和 NA 水平与剂量相关的增加。米那普仑（30 和 60 mg/kg，PO）显着缩短了大鼠强迫游泳试验中不动时间和条件性恐惧应激试验中冻结时间的持续时间，大鼠分别是抑郁和焦虑的动物行为模型。 Milnacipran (<40 mg/kg ip) 剂量依赖性地增加自由活动的豚鼠下丘脑中 NA 和 5-HT 的细胞外水平。在自由活动的豚鼠下丘脑中，给予 10 mg/kg 和 40 mg/kg 的米那普仑，NA 代谢物 MHPG 水平分别降低 57% 和 47%。

动物实验

10 和 30 mg/kg，口服

大鼠

毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
母乳中米那普仑的含量很低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。但是，在获得更多数据之前，哺乳期妇女应谨慎使用米那普仑，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
据生产商报告，溢乳是米那普仑的副作用之一。一名正在接受抑郁症治疗的女性故意口服过量950毫克米那普仑。从过量服用后的第5天到第15天，该患者注意到左侧乳房有乳汁流出。溢乳症状无需治疗即可自行缓解。
一项针对法国药物警戒中心报告的高泌乳素血症及其症状（例如男性乳房发育症）病例的研究发现，与其他药物相比，米那普仑并未增加引起高泌乳素血症的风险。
一项观察性研究调查了2859名在孕前两年服用抗抑郁药的女性的结局。与孕期未服用抗抑郁药的女性相比，孕期三个阶段均服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了37%。仅在孕晚期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性降低了75%。仅在孕早期和孕中期服用抗抑郁药的母亲出院时母乳喂养的可能性并未降低。未具体说明母亲们使用的抗抑郁药。
一项回顾性队列研究分析了2001年至2008年间医院的电子病历，比较了妊娠晚期服用过抗抑郁药的女性（n = 575）、患有精神疾病但未服用抗抑郁药的女性（n = 1552）以及未被诊断出患有精神疾病的母亲（n = 30,535）。结果显示，服用过抗抑郁药的女性出院时母乳喂养的可能性比未被诊断出患有精神疾病的女性低37%，但与未被治疗的患有精神疾病的母亲相比，母乳喂养的可能性并无显著差异。所有母亲均未服用米那普仑。
一项针对1999年至2008年间80,882对挪威母婴的研究显示，392名女性报告产后开始服用抗抑郁药，另有201名女性报告从孕期开始服用抗抑郁药。与未接触抗抑郁药的对照组相比，孕晚期服用抗抑郁药与母乳喂养启动率降低7%相关，但对母乳喂养持续时间或纯母乳喂养率无影响。与未接触抗抑郁药的对照组相比，产后开始或重新开始服用抗抑郁药与6个月时以母乳为主的喂养率降低63%，任何喂养方式的喂养率降低51%，以及突然停止母乳喂养的风险增加2.6倍相关。研究未提及具体的抗抑郁药种类。

参考文献

Bioorg Med Chem Lett.2008 Feb 15;18(4):1346-9;Psychopharmacology (Berl).2004 Sep;175(2):241-6;Psychopharmacology (Berl).2002 Jul;162(3):323-32.

其他信息

盐酸米那普仑属于乙酰胺类药物。
它是一种环丙烷甲酰胺类5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），用于治疗纤维肌痛。
另见：米那普仑（具有活性部分）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C15H22N2O.HCL

分子量

282.81

精确质量

282.149

CAS号

101152-94-7

相关CAS号

Milnacipran ((1S-cis) hydrochloride);175131-60-9;Dextromilnacipran;96847-55-1;Milnacipran;92623-85-3;Milnacipran-d5 hydrochloride;2750534-79-1

PubChem CID

163701

外观&性状

White to off-white solid powder

沸点

393ºC at 760 mmHg

熔点

179-181ºC

蒸汽压

1.66E-07mmHg at 25°C

LogP

3.273

tPSA

46.33

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

295

定义原子立体中心数目

SMILES

CCN(CC)C(=O)[C@@]1(C[C@@H]1CN)C2=CC=CC=C2.Cl

InChi Key

XNCDYJFPRPDERF-PBCQUBLHSA-N

InChi Code

InChI=1S/C15H22N2O.ClH/c1-3-17(4-2)14(18)15(10-13(15)11-16)12-8-6-5-7-9-12;/h5-9,13H,3-4,10-11,16H2,1-2H3;1H/t13-,15+;/m1./s1

化学名

(1R,2S)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide hydrochloride

别名

Levomilnacipran, F-2207, Ixel, Savella, Dalcipran, Toledomin

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:57 mg/mL (201.5 mM)

Water:57 mg/mL (201.5 mM)

Ethanol:57 mg/mL (201.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (388.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5359 mL	17.6797 mL	35.3594 mL
	5 mM	0.7072 mL	3.5359 mL	7.0719 mL
	10 mM	0.3536 mL	1.7680 mL	3.5359 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。