Ligustroflavone 中文名称: 女贞苷

别名: 女贞苷;女贞甙;女贞苷 Ligustroflavone;女贞苷标准品;女贞苷（标准品）;女贞苷对照品

目录号: V31163 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

女贞黄酮是一种从女贞子中分离出来的新型强效天然钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂，对小鼠糖尿病性骨质疏松症具有保护作用。

Ligustroflavone CAS号: 260413-62-5
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

女贞黄酮是一种从女贞中分离出来的新型强效天然钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂，对小鼠糖尿病性骨质疏松症具有保护作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ligustroflavone targets calcium-sensing receptor (CaSR) (IC₅₀: 4.2 μM, determined by luciferase reporter assay) [1]
体外研究 (In Vitro)	女贞子黄酮（Ligustroflavone）在转染人CaSR质粒的HEK293T细胞中抑制CaSR活性，IC₅₀值为4.2 μM，以剂量依赖性方式（1、2、4、8 μM）抑制CaSR介导的荧光素酶活性 [1] 在1、5、10 μM浓度下促进MC3T3-E1成骨细胞增殖（CCK-8法检测），其中10 μM浓度时增殖率最高 [1] 增强MC3T3-E1细胞成骨分化，提高碱性磷酸酶（ALP）活性、矿化结节形成（茜素红S染色），并上调成骨标志物（Runx2、OCN、Col1a1）的mRNA和蛋白表达 [1] 抑制RANKL诱导的RAW264.7细胞破骨分化，减少抗酒石酸酸性磷酸酶（TRAP）阳性多核细胞形成，下调破骨标志物（TRAP、CTSK、NFATc1）的mRNA和蛋白表达 [1] 在HEK293T-CaSR细胞和MC3T3-E1细胞中，抑制CaSR介导的下游信号通路，包括PLCγ1磷酸化和IP3生成 [1]
体内研究 (In Vivo)	在链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病骨质疏松小鼠中，口服给予女贞子黄酮（Ligustroflavone）（5、10、20 mg/kg/天）持续8周，与糖尿病模型组相比，剂量依赖性提高股骨和腰椎的骨密度（BMD）[1] 通过Micro-CT分析显示，改善骨微结构参数（骨小梁厚度、骨小梁数量、骨体积/组织体积比），减少骨小梁分离度 [1] 组织学染色（H&E、Masson三色染色）表明，女贞子黄酮（Ligustroflavone）增加股骨干骺端骨小梁质量和胶原沉积，同时减少破骨细胞数量（TRAP染色）[1] 上调糖尿病小鼠血清成骨标志物（ALP、OCN）水平，下调血清破骨标志物（TRAP、CTSK）水平 [1] 降低股骨组织中CaSR蛋白表达，在体内抑制CaSR介导的信号通路（PLCγ1磷酸化）[1] 未观察到血糖水平明显变化，表明其骨保护作用独立于血糖控制 [1]
酶活实验	将HEK293T细胞与人人CaSR表达质粒、CaSR响应元件荧光素酶报告质粒及海肾荧光素酶内参质粒共转染 [1] 转染后的细胞接种于96孔板，过夜贴壁后，用不同浓度的女贞子黄酮（Ligustroflavone）（1、2、4、8 μM）处理，并用Ca²⁺（5 mM）刺激6小时 [1] 采用双荧光素酶检测系统测定荧光素酶活性，计算CaSR介导的荧光素酶活性抑制率，确定IC₅₀值 [1] IP3检测：MC3T3-E1细胞用女贞子黄酮（Ligustroflavone）（2、4、8 μM）处理1小时，再用Ca²⁺（5 mM）刺激30分钟；采用特异性免疫测定试剂盒定量细胞内IP3水平 [1]
细胞实验	MC3T3-E1成骨细胞和RAW264.7巨噬细胞在添加10%胎牛血清和抗生素的α-MEM培养基中，于37°C、5% CO₂培养箱中培养 [1] 成骨细胞增殖实验：MC3T3-E1细胞接种于96孔板，用女贞子黄酮（Ligustroflavone）（1、5、10 μM）处理24、48、72小时；加入CCK-8试剂，在450 nm处测定吸光度评估细胞活力 [1] 成骨细胞分化实验：MC3T3-E1细胞接种于6孔板，在成骨诱导培养基中加入女贞子黄酮（Ligustroflavone）（1、5、10 μM）处理7–21天；比色法测定ALP活性，茜素红S染色定量矿化结节 [1] 破骨细胞分化实验：RAW264.7细胞接种于6孔板，用女贞子黄酮（Ligustroflavone）（1、5、10 μM）和RANKL（50 ng/mL）共同处理5天；TRAP染色计数TRAP阳性多核细胞，比色法测定TRAP活性 [1] Western blot分析：细胞用含蛋白酶/磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解，BCA法测定蛋白浓度，等量蛋白经SDS-PAGE分离后转移至PVDF膜，4°C下与CaSR、Runx2、OCN、TRAP、CTSK、p-PLCγ1、PLCγ1、β-肌动蛋白一抗孵育过夜，随后与HRP偶联二抗孵育，ECL检测系统显影蛋白条带 [1] RT-PCR分析：提取细胞总RNA，逆转录为cDNA，用成骨/破骨标志物和GAPDH特异性引物进行PCR扩增，比较Ct法计算相对mRNA表达水平 [1]
动物实验	将6-8周龄的雄性C57BL/6小鼠随机分为5组：正常对照组、糖尿病骨质疏松（DOP）模型组、川芎黄酮低剂量（5 mg/kg）、中剂量（10 mg/kg）和高剂量（20 mg/kg）组（每组10只小鼠）[1] 通过腹腔注射STZ（50 mg/kg/天，连续5天）建立DOP模型；空腹血糖≥16.7 mmol/L的小鼠被判定为糖尿病[1] 川芎黄酮溶于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，每日一次灌胃给予小鼠，持续8周；正常组和模型组接受相同体积的载体[1] 实验期间，每2周监测小鼠的体重和空腹血糖[1] 治疗结束时，通过颈椎脱臼处死小鼠；收集股骨和腰椎用于骨密度（BMD）测量（双能X射线吸收法）和骨微结构微型CT分析[1] 股骨干骺端样本经固定、脱钙、石蜡包埋、切片后，进行苏木精-伊红（H&E）染色、Masson三色染色和抗酒石酸酸性磷酸酶（TRAP）染色，用于组织学分析[1] 收集血清，用于检测碱性磷酸酶（ALP）、骨钙素（OCN）（成骨标志物）、TRAP、结缔组织干细胞（CTSK）（破骨细胞标志物）以及肝肾功能指标（丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）、尿素氮（BUN）、肌酐（Cr））水平[1] 股骨骨组织用于钙敏感受体（CaSR）、成骨/破骨细胞标志物和信号通路蛋白的Western blot和RT-PCR分析[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	口服川芎黄酮（5–20 mg/kg/天，持续8周）并未引起糖尿病小鼠体重、肝功能（ALT、AST）或肾功能（BUN、Cr）的显著变化，与模型组相比[1] 治疗期间未观察到明显的毒性临床症状（如嗜睡、食欲不振、行为异常）[1]
参考文献	[1]. Protective Effects of Ligustroflavone, an Active Compound from Ligustrum lucidum, on Diabetes-Induced Osteoporosis in Mice: A Potential Candidate as Calcium-Sensing Receptor Antagonist. Am J Chin Med. 2019;47(2):457-476.
其他信息	据报道，女贞（Ligustrum vulgare）中含有女贞黄酮，并有相关数据。女贞黄酮是一种从光叶女贞（Ligustrum lucidum）果实中分离得到的天然黄酮类化合物[1]。它作为CaSR的选择性拮抗剂，通过双重调节发挥对糖尿病骨质疏松症的保护作用：促进成骨细胞的成骨分化和抑制破骨细胞的分化[1]。其机制涉及抑制CaSR介导的PLCγ1/IP3信号通路，该通路是导致糖尿病骨代谢失衡的原因之一[1]。它在治疗糖尿病引起的骨质疏松症方面具有潜在的治疗价值，并且在有效剂量下具有良好的体内安全性[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H40O18
分子量	724.6599
精确质量	724.221
CAS号	260413-62-5
PubChem CID	10417462
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.7±0.1 g/cm3
沸点	1028.5±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	325.2±27.8 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.714
LogP	1.56
tPSA	287.89
氢键供体(HBD)数目	10
氢键受体(HBA)数目	18
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	51
分子复杂度/Complexity	1210
定义原子立体中心数目	15
SMILES	C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OC[C@@H]2[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O2)OC3=CC(=C4C(=C3)OC(=CC4=O)C5=CC=C(C=C5)O)O)O[C@H]6[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O6)C)O)O)O)O)O)O)O)O
InChi Key	NULBHTHMVOCGOE-ZBCCAYPVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C33H40O18/c1-11-22(37)25(40)28(43)31(46-11)45-10-20-24(39)27(42)30(51-32-29(44)26(41)23(38)12(2)47-32)33(50-20)48-15-7-16(35)21-17(36)9-18(49-19(21)8-15)13-3-5-14(34)6-4-13/h3-9,11-12,20,22-35,37-44H,10H2,1-2H3/t11-,12-,20+,22-,23-,24+,25+,26+,27-,28+,29+,30+,31+,32-,33+/m0/s1
化学名	7-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4,5-dihydroxy-3-[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~172.49 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~172.49 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3800 mL	6.8998 mL	13.7996 mL
	5 mM	0.2760 mL	1.3800 mL	2.7599 mL
	10 mM	0.1380 mL	0.6900 mL	1.3800 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。