| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fatty Acid Transport Protein 2 (FATP2) (IC50 = 0.6 μM) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 C2C12、INS-1E、Caco-2 和 HepG2 细胞中，lipofermata 以相当的水平抑制 C1-BODIPY-C12 转运，从而产生 S 形剂量反应曲线，IC50 在低微摩尔范围内 (IC50=2.74- 39.34 μM）[2]。
利波费马塔（Lipofermata）是人FATP2的选择性抑制剂，在过表达FATP2的HEK293细胞中，以剂量依赖性方式抑制FATP2介导的脂肪酸摄取，IC50值为0.6 μM。在浓度高达10 μM时，对其他FATP亚型（FATP1、FATP3-FATP6）无显著抑制作用[1] 在棕榈酸诱导的脂毒性模型（HepG2肝细胞和MIN6胰腺β细胞）中，利波费马塔（0.1–5 μM）以剂量依赖性方式减少细胞内脂质积累和细胞死亡。5 μM浓度时，可使HepG2细胞中棕榈酸诱导的caspase-3/7激活降低65%，MIN6细胞中降低70%，细胞内甘油三酯水平较仅棕榈酸处理组减少55%[2] 它以IC50 = 0.8 μM抑制HepG2细胞对[¹⁴C]-棕榈酸的摄取，证实其可抑制脂肪酸的细胞摄取过程[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在高脂饮食（HFD）喂养8周的C57BL/6小鼠中，口服给予利波费马塔（30 mg/kg体重，每日1次，持续4周），与HFD对照组相比，肠道脂肪酸吸收减少40%，肝脏甘油三酯含量降低38%，血清非酯化脂肪酸（NEFA）水平下降32%，葡萄糖耐量改善（曲线下面积减少25%）[2]
在腹腔注射棕榈酸诱导的急性脂毒性小鼠模型中，利波费马塔（30 mg/kg，棕榈酸注射前1小时给药）可使血清丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）水平分别降低45%和40%，并减轻肝脏坏死和炎症细胞浸润[2] |
| 酶活实验 |
FATP2活性实验中，将过表达人FATP2的HEK293细胞接种到24孔板，培养至80%融合度。用系列浓度（0.01–10 μM）的利波费马塔预处理细胞30分钟，随后在37°C下与[¹⁴C]-棕榈酸孵育15分钟。用冰浴PBS洗涤终止反应，裂解细胞，通过闪烁计数器检测裂解液中的放射性强度以定量脂肪酸摄取量，计算IC50值[1]
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| 细胞实验 |
HepG2细胞和MIN6细胞接种到培养板，培养至70%融合度。用利波费马塔（0.1、1、5 μM）预处理细胞1小时后，暴露于500 μM棕榈酸中（HepG2细胞孵育24小时，MIN6细胞孵育48小时）。通过MTT法评估细胞活力，荧光检测试剂盒检测caspase-3/7活性，脂质提取后采用比色法定量细胞内甘油三酯水平[2]
脂肪酸摄取实验中，HepG2细胞用利波费马塔（0.05–10 μM）预处理30分钟，再与[¹⁴C]-棕榈酸孵育20分钟。洗涤细胞并裂解，通过计数放射性强度确定摄取效率[2] |
| 动物实验 |
对于高脂饮食（HFD）喂养的小鼠模型，将6周龄的C57BL/6小鼠喂食高脂饮食8周以诱导脂质积累。然后将小鼠随机分为两组（每组n=10）：HFD对照组和Lipofermata治疗组。治疗组每日灌胃给予Lipofermata（30 mg/kg，溶于0.5%甲基纤维素溶液），而对照组则灌胃给予溶剂。治疗4周后，小鼠禁食6小时，并采集血样以检测血清非酯化脂肪酸（NEFA）、葡萄糖和胰岛素水平。同时取肝脏组织进行甘油三酯含量测定和组织学分析[2]。对于急性脂毒性模型，将8周龄的C57BL/6小鼠随机分为三组（每组n=8）：对照组、仅棕榈酸酯组和Lipofermata+棕榈酸酯组。 Lipofermata组在腹腔注射棕榈酸酯（500 mg/kg）前1小时，经口灌胃给予30 mg/kg的Lipofermata。对照组分别注射赋形剂和生理盐水。24小时后，采集血液样本检测ALT和AST水平，并采集肝脏组织进行病理学检查[2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Lipofermata是一种小分子选择性FATP2抑制剂，FATP2是介导细胞脂肪酸摄取和肠道脂肪酸吸收的关键转运蛋白[1][2]。
其作用机制是与FATP2结合并阻断其脂肪酸转运活性，从而减少细胞内脂质积累，减轻肝细胞和胰岛β细胞的脂毒性[1][2]。 它对与脂肪酸过度摄取相关的代谢紊乱（例如非酒精性脂肪肝和2型糖尿病）显示出潜在的治疗价值[2]。 |
| 分子式 |
C15H10N3OSBR
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|---|---|
| 分子量 |
360.228
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| 精确质量 |
358.972
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| CAS号 |
297180-15-5
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| PubChem CID |
3136622
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.8
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| tPSA |
78.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
480
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C2=NNC3(C(=O)NC4=CC=C(C=C34)Br)S2)C=C1
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| InChi Key |
RRBYYBWDUNSVAW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10BrN3OS/c16-10-6-7-12-11(8-10)15(14(20)17-12)19-18-13(21-15)9-4-2-1-3-5-9/h1-8,19H,(H,17,20)
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| 化学名 |
5-bromo-5'-phenylspiro[1H-indole-3,2'-3H-1,3,4-thiadiazole]-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~277.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7760 mL | 13.8800 mL | 27.7600 mL | |
| 5 mM | 0.5552 mL | 2.7760 mL | 5.5520 mL | |
| 10 mM | 0.2776 mL | 1.3880 mL | 2.7760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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