Losartan Carboxylic Acid 中文名称: 氯沙坦

别名: Losartan Carboxylic Acid; EXP 3174; EXP-3174; EXP3174; E3174; E-3174; E 3174 氯沙坦; 2-丁基-4-氯-1-[(2-(1-H-四唑-5-基)[1,1-联苯]-4-基)甲基]-1-H-咪唑-5-羧酸; 5-羧酸洛沙坦; 氯沙坦羧酸; 氯沙坦羧酸-D9; 氯沙坦羧酸标准品；羧酸洛沙坦

目录号: V40724 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

氯沙坦羧酸 (EXP-3174; EXP 3174; EXP3174) 是一种细胞色素 P450 介导的羧酸代谢物，也是氯沙坦的活性代谢物。

Losartan Carboxylic Acid CAS号: 124750-92-1
产品类别: Angiotensin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

氯沙坦羧酸（EXP-3174；EXP 3174；EXP3174）是一种细胞色素 P450 介导的羧酸代谢物，并且是氯沙坦的活性代谢物。氯沙坦（Cozaar 等）是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂，也是一种已批准的抗高血压药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	binding of [125I]-angiotensin II to VSMC ( IC50 = 1.1 nM )
体外研究 (In Vitro)	Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 可抑制 [125I]-血管紧张素 II 与 VSMC 的特异性结合，IC50 为 1.1 nM。 Losartan Carboxylic Acid 可消除血管紧张素 II 诱导的 VSMC 中肌醇磷酸的形成。 Losartan Carboxylic Acid 抑制血管紧张素 II 诱导的细胞内 Ca2+ 浓度升高，IC50 为 5 nM。氯沙坦羧酸在阻断血管紧张素 II 诱导的 Egr-1 mRNA 增加方面比氯沙坦更有效。 Losartan Carboxylic Acid 抑制血管紧张素 II 诱导的细胞蛋白合成，IC50 为 3 nM[1]。
体内研究 (In Vivo)	Losartan Carboxylic Acid (E-3174)（0.1 mg/kg；静脉注射，然后 0.02 mg/kg/h，持续 5.5 小时）对血管紧张素 I 的升压反应产生相似水平的抑制 (87±4%) [3]。静脉注射氯沙坦羧酸（0.1 mg/kg+0.01 mg/kg/min）给最近（8.1±0.4天）前壁心肌梗死的麻醉犬。治疗开始后 1 小时开始对左回旋支冠状动脉进行电解损伤，以诱导血栓闭塞和后外侧缺血[4]。动物模型：任意性别的杂种狗，体重 15-25 kg[3] 剂量： 0.1 mg/kg（随后 0.02 mg/kg/h）给药：静脉注射 5.5 小时结果：升压反应降低 87±4 %。
细胞实验	在存在或不存在推荐剂量的氯沙坦的情况下，用 15% FBS 或 Ang II 处理细胞 48 小时。使用MTT测定法评估细胞增殖。
动物实验	Mongrel dogs of either sex, weighing 15-25 kg 0.1 mg/kg (followed by 0.02 mg/kg/h) i.v. for 5.5 hours
参考文献	[1]. EXP3174, a metabolite of losartan (MK 954, DuP 753) is more potent than losartan in blockingthe angiotensin II-induced responses in vascular smooth muscle cells. J Hypertens. 1993 Feb;11(2):155-62. [2]. Binding of KRH-594, an antagonist of the angiotensin II type 1 receptor, to cloned human and rat angiotensin II receptors. Fundam Clin Pharmacol. 2002 Aug;16(4):317-23. [3]. Comparison of the effects of EXP3174, an angiotensin II antagonist and enalaprilat on myocardial infarct size in anaesthetized dogs. Br J Pharmacol. 1993 Nov;110(3):969-74. [4]. EXP3174, the AII antagonist human metabolite of losartan, but not losartan nor the angiotensin-converting enzyme inhibitor captopril, prevents the development of lethal ischemic ventricular arrhythmias in a canine model of recent myoca.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₂₂H₂₁CLN₆O₂
分子量	436.89
精确质量	436.14
元素分析	C, 60.48; H, 4.85; Cl, 8.11; N, 19.24; O, 7.32
CAS号	124750-92-1
相关CAS号	Losartan-d4 (carboxylic acid); 1246820-62-1; Losartan; 114798-26-4; Losartan potassium; 124750-99-8; Losartan carboxylic acid-d4 hydrochloride
外观&性状	Solid powder
SMILES	CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)C(=O)O)Cl
InChi Key	ZEUXAIYYDDCIRX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H21ClN6O2/c1-2-3-8-18-24-20(23)19(22(30)31)29(18)13-14-9-11-15(12-10-14)16-6-4-5-7-17(16)21-25-27-28-26-21/h4-7,9-12H,2-3,8,13H2,1H3,(H,30,31)(H,25,26,27,28)
化学名	2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylic acid
别名	Losartan Carboxylic Acid; EXP 3174; EXP-3174; EXP3174; E3174; E-3174; E 3174
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~87 mg/mL (~199.1 mM) Ethanol: ~87 mg/mL
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ~87 mg/mL (~199.1 mM)
Ethanol: ~87 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2889 mL	11.4445 mL	22.8891 mL
	5 mM	0.4578 mL	2.2889 mL	4.5778 mL
	10 mM	0.2289 mL	1.1445 mL	2.2889 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03864042	Active Recruiting	Drug: dextromethorphan Drug: losartan	Advanced Solid Tumors Metastatic Melanoma	Pfizer	January 2, 2018	Phase 1
NCT01797926	Completed	Drug: Reference Treatment: 5 mg amlodipine + 50 mg losartan Drug: Reference Treatment:5 mg amlodipine + 100 mg losartan	Hypertension	GlaxoSmithKline	May 23, 2013	Phase 1
NCT01033318	Completed	Drug: MK1809 Drug: Comparator: Losartan Drug: Comparator: Placebo	Hypertension	Merck Sharp & Dohme LLC	September 11, 2007	Phase 1
NCT01713647	Completed	Drug: Amlodipin, losartan, HCTZ	Fasting	Pharmaceutical Research Unit, Jordan	October 2012	Phase 1
NCT01766050	Completed	Drug: Losartan Drug: Caffeine	Transplant Rejection	Bristol-Myers Squibb	January 2013	Phase 4

生物数据图片

Survival of losartan (n = 8; 1 mg/kg IV bolus + 0.03 mg/kg/min continuous IV infusion), EXP3174 (n = 8; 0.1 mg/kg IV bolus + 0.01 mg/kg/min continuous IV infusion), captopril (n = 10; 1 mg/kg IV bolus + 0.5 mg/kg/h continuous IV infusion) and vehicle-treated (n = 9) dogs with previous anterior myocardial infarction expressed as a function of time after onset of thrombotically induced acute posterolateral myocardial ischemia. J Am Coll Cardiol . 1999 Sep;34(3):876-84.