| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Losartan D4 Carboxylic Acid is the angiotensin II receptor type 1 (AT1), a G protein-coupled receptor that mediates the vasoconstrictor and aldosterone-secreting effects of angiotensin II. Losartan carboxylic acid (EXP3174) is a potent and selective antagonist of the AT1 receptor, with Ki values of 0.97 nM for rat AT1B, 0.57 nM for rat AT1A, and 0.67 nM for human AT1. By blocking the AT1 receptor, the compound inhibits the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS), leading to vasodilation, reduced aldosterone secretion, and decreased blood pressure. The deuterated form, Losartan D4 Carboxylic Acid, is chemically identical to the non-deuterated metabolite but is used as an analytical standard.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氯沙坦D4羧酸通常不进行体外药理活性评估，因为它的主要用途是作为分析标准品。然而，其非氘代代谢物氯沙坦羧酸是一种强效的AT1受体拮抗剂，Ki值在亚纳摩尔范围内。它能抑制血管紧张素II诱导的血管收缩和醛固酮分泌。预计氘代化合物与非氘代形式具有相同的药理活性，但其用途主要为分析。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氯沙坦D4羧酸不作为体内治疗药物使用，而是作为分析标准品。非氘代代谢物氯沙坦羧酸是氯沙坦的活性形式，也是该药物在体内发挥降压作用的关键成分。氯沙坦以原药氯沙坦的形式给药，并在肝脏中转化为活性代谢物。氘代化合物用于药代动力学研究，以精确定量生物样品中的氯沙坦及其代谢物。
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| 酶活实验 |
由于氯沙坦D4羧酸是一种分析标准品，因此通常不进行体外酶活性测定。然而，可以通过高效液相色谱（HPLC）、核磁共振（NMR）和质谱（MS）来确认其身份和纯度。在分析方法中，氯沙坦D4羧酸通常作为内标添加到生物样品中，用于液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析。
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| 细胞实验 |
通常不进行体外细胞分析来检测氯沙坦D4羧酸。作为分析标准品，它主要用于定量分析氯沙坦及其代谢物。其对细胞信号传导或细胞活力的影响并非该化合物的标准检测方法。
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| 动物实验 |
氯沙坦D4羧酸通常不用于体内动物研究。它被用作药代动力学研究中的内标，用于定量分析服用氯沙坦的动物血浆和组织中的氯沙坦及其代谢物。氘代化合物可校正基质效应、提取回收率和电离效率，从而确保定量结果的准确性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯沙坦D4羧酸的分子量为440.92 g/mol，分子式为C₂₂H₁₇D₄ClN₆O₂。氘代标记使其质量比未氘代化合物高4 Da，因此可用作质谱分析的内标。本品为灰白色至浅黄色固体粉末，纯度≥98%。应以粉末形式储存于-20℃，有效期最长为三年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于氯沙坦D4羧酸的具体毒性数据记录。作为一种用作内标的氘代化合物，它通常以极少量使用。氯沙坦及其代谢物的安全性已通过临床应用得到充分证实。实验室操作时，应遵守研究用化学品的标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗或诊断。
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| 其他信息 |
氯沙坦D4羧酸是氯沙坦羧酸（EXP3174）的氘标记形式，氯沙坦羧酸是氯沙坦的活性代谢物。其分子式为C₂₂H₁₇D₄ClN₆O₂，分子量为440.92 g/mol。该化合物用作内标，通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）定量分析生物样品中的氯沙坦及其代谢物。它是一种血管紧张素II受体拮抗剂。氯沙坦D4羧酸仅供研究使用。
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| 分子式 |
C₂₂H₁₇D₄CLN₆O₂
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|---|---|
| 分子量 |
440.92
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| 精确质量 |
440.17
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| CAS号 |
1246820-62-1
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| 相关CAS号 |
Losartan Carboxylic Acid; 124750-92-1; Losartan; 114798-26-4; Losartan potassium; 124750-99-8; Losartan-d4; 1030937-27-9
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| PubChem CID |
45359014
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.472
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| tPSA |
109.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
590
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C1=C(C(=C(C(=C1CN2C(=NC(=C2C(=O)O)Cl)CCCC)[2H])[2H])C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)[2H]
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| InChi Key |
ZEUXAIYYDDCIRX-IRYCTXJYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H21ClN6O2/c1-2-3-8-18-24-20(23)19(22(30)31)29(18)13-14-9-11-15(12-10-14)16-6-4-5-7-17(16)21-25-27-28-26-21/h4-7,9-12H,2-3,8,13H2,1H3,(H,30,31)(H,25,26,27,28)/i9D,10D,11D,12D
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| 化学名 |
2-butyl-5-chloro-3-[[2,3,5,6-tetradeuterio-4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylic acid
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| 别名 |
E-3174; D4E3174; D4EXP-3174; D4 E-3174; EXP 3174 E 3174EXP3174
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2680 mL | 11.3399 mL | 22.6799 mL | |
| 5 mM | 0.4536 mL | 2.2680 mL | 4.5360 mL | |
| 10 mM | 0.2268 mL | 1.1340 mL | 2.2680 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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