规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
对于 M2 和 M4 受体,LY2119620 分别表现出适度的变构激动作用,分别为 23.2±2.18% 和 16.8±5.01%。对于 LY2119620,M1、M3 和 M5 受体的变构激动作用非常小 (<20%)。一致发现,LY2119620 未占据受体上变构结合位点的可变 KB 范围约为 1.9 至 3.4 µM。添加 10 µM LY2119620 导致 M2 受体的 Bmax 增加,从 793±1.95 fmol/mg 增加到 2850±162 fmol/mg,M4 受体的 Bmax 增加大约 5 倍,从 284±18.3 fmol/mg 增加到 1340 ±42.2 fmol/mg[1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Croy CH, et al. Characterization of the novel positive allosteric modulator, LY2119620, at the muscarinic M(2) and M(4) receptors. Mol Pharmacol. 2014 Jul;86(1):106-15
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分子式 |
C19H24CLN5O3S
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分子量 |
437.94
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CAS号 |
886047-22-9
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SMILES |
NC1=C(C(NC2CC2)=O)SC3=C1C(C)=C(Cl)C(OCC(N4CCN(C)CC4)=O)=N3
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InChi Key |
TYTGOXSAAQWLPJ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H24ClN5O3S/c1-10-13-15(21)16(17(27)22-11-3-4-11)29-19(13)23-18(14(10)20)28-9-12(26)25-7-5-24(2)6-8-25/h11H,3-9,21H2,1-2H3,(H,22,27)
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化学名 |
3-amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-oxoethoxy]-thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2834 mL | 11.4171 mL | 22.8342 mL | |
5 mM | 0.4567 mL | 2.2834 mL | 4.5668 mL | |
10 mM | 0.2283 mL | 1.1417 mL | 2.2834 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。