规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
当 HEK293Swe 细胞暴露于浓度不断增加的 LY2886721 过夜时,释放到条件培养基中的 Aβ 量以浓度依赖性方式减少。 BACE 抑制机制得到了几乎相似的 Aβ1-42 和 Aβ1-40 抑制 EC50 分别为 18.5 和 19.7 nM 的支持[1]。当 PDAPP 神经元细胞在过夜暴露过程中暴露于浓度不断增加的 LY2886721 时,Aβ 的合成会呈浓度依赖性减少。 PDAPP 神经元培养物中 Aβ1-40 和 Aβ1-42 抑制的 EC50 与 HEK293Swe 细胞中的类似,值约为 10 nM[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
用 LY2886721(3-30 mg/kg;口服剂量;PDAPP 小鼠)治疗可显着降低皮质和海马区域的 Aβ1-x 水平。 LY2886721 治疗导致脑实质中 C99 和 sAPPβ 水平显着降低[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Female hemizygous APPV717F transgenic mice (PDAPP) (2-3 months old)[1]
Doses: 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Route of Administration: Oral administration Experimental Results: Hippocampal and cortical levels of Aβ1-x were Dramatically decreased . |
参考文献 |
[1]. May PC1, et al. The potent BACE1 inhibitor LY2886721 elicits robust central Aβ pharmacodynamic responses in mice, dogs, and humans. J Neurosci. 2015 Jan 21;35(3):1199-210.
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分子式 |
C18H16F2N4O2S
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分子量 |
390.41
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CAS号 |
1262036-50-9
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相关CAS号 |
1262036-49-6
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SMILES |
FC1=CN=C(C=C1)C(NC2=CC=C(C([C@@]34[C@]([H])(CSC(N)=N4)COC3)=C2)F)=O
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InChi Key |
NIDRNVHMMDAAIK-YPMLDQLKSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C18H16F2N4O2S/c19-11-1-4-15(22-6-11)16(25)23-12-2-3-14(20)13(5-12)18-9-26-7-10(18)8-27-17(21)24-18/h1-6,10H,7-9H2,(H2,21,24)(H,23,25)/t10-,18-/m0/s1
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化学名 |
N-(3-((4aS,7aS)-2-amino-4a,5,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl)-4-fluorophenyl)-5-fluoropicolinamide
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2 mg/mL (5.12 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5614 mL | 12.8070 mL | 25.6141 mL | |
5 mM | 0.5123 mL | 2.5614 mL | 5.1228 mL | |
10 mM | 0.2561 mL | 1.2807 mL | 2.5614 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。