BACE

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淀粉样前体蛋白 (APP) 被 β 分泌酶 (BACE)(一种跨膜天冬氨酸蛋白酶)分解,产生可溶性胞外域 (sAPPbeta) 及其 C 末端片段 (CTFbeta)。阿尔茨海默病 (AD) 的治疗经常以 BACE 为目标。该酶有两种不同的品种:BACE1 和 BACE2。阿尔茨海默氏病 (AD) 的标志性神经病理学是淀粉样蛋白 (A) 沉积以产生神经炎斑块。通过-和-分泌酶引起的裂解,由APP产生A。 β-分泌酶 BACE1 被抑制时会引起严重的副作用,而 BACE2 通常通过在 A 结构域的 β-位点 (Phe20) 处裂解 APP/A 来抑制 A。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V1314 AZD3839 1227163-84-9 AZD3839 (AZD-3839; AZD 3839) 是一种新型、有效的、选择性的 BACE1(β-分泌酶)抑制剂,具有治疗阿尔茨海默病的潜力。
V2701 AZD3293 (Lanabecestat) 1383982-64-6 Lanabecestat(以前称为 AZD-3293;LY-3314814;AZD3293;LY3314814)是一种新型强效、口服生物活性、高渗透性、脑渗透性 β-分泌酶 1 裂解酶 (BACE) 抑制剂,Kiof 0.4 nM。
V1312 LY2886721 1262036-50-9 LY2886721 (LY 2886721; LY-2886721) 是一种新型、有效、选择性的 BACE(β-分泌酶)抑制剂,具有治疗 AD-阿尔茨海默病的潜力。
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