Maropitant (CJ11,972; CJ-11972)

别名: Maropitant; CJ-11972; CJ 11972; CJ11972; CJ-11,972; CJ 11,972; CJ11,972; brand name: Cerenia 枸橼酸马罗匹坦;马罗匹坦;马罗皮坦;Maropitant
目录号: V15365 纯度: ≥98%
Maropitan (CJ11972; CJ11972) 是一种新型、有效、选择性和口服生物活性的神经激肽 (NK1) 受体拮抗剂。
Maropitant (CJ11,972; CJ-11972) CAS号: 147116-67-4
产品类别: Neurokinin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Maropitant (CJ11,972; CJ-11972):

  • Maropitant-13C,d3
  • 马罗皮坦柠檬酸盐
  • 马罗皮坦枸橼酸盐
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Maropitan (CJ11972; CJ11972) 是一种新型、有效、选择性和口服生物活性的神经激肽 (NK1) 受体拮抗剂。 Maropitant 通过阻断催吐中心和化学感受器触发区 (CRTZ) 内 P 物质的结合发挥作用。 Maropitant 在预防呕吐方面非常有效,是 Zoetis 专门为治疗狗的晕动病和呕吐而开发的。它于 2007 年被 FDA 批准用于狗,最近也被批准用于猫。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
用 1 mg/kg Maropitant 柠檬酸盐治疗可显着减小小鼠溃疡性皮炎 (UD) 皮损的大小。静脉注射 Maropitant 可使 MAC 降低 16%。相比之下,硬膜外注射生理盐水或 Maropitant 不会改变 MAC(分别为 2.17% 和 1.92%)。
参考文献

[1]. Efficacy of maropitant in preventing vomiting in dogs premedicated with hydromorphone. Vet Anaesth Analg. 2013 Jan;40(1):28-34.

[2]. The pharmacokinetics of maropitant citrate dosed orally to dogs at 2 mg/kg and 8 mg/kg once daily for 14 days consecutive days. J Vet Pharmacol Ther. 2012 Nov 20.

[3]. Effect of epidural and intravenous use of the neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonist maropitant on the sevoflurane minimum alveolar concentration (MAC) in dogs. Vet Anaesth Analg. 2012 Mar;39(2):201-5.

[4]. Safety and efficacy of injectable and oral maropitant, a selective neurokinin 1 receptor antagonist, in a randomized clinical trial for treatment of vomiting in dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2008 Dec;31(6):538-43.

[5]. The pharmacokinetics of maropitant, a novel neurokinin type-1 receptor antagonist, in dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Aug;30(4):336-44.

[6]. Maropitant.

其他信息
Maropitant, used as maropitant citrate, is a neurokinin receptor antagonist, which was developed by Zoetis specifically for the treatment of motion sickness and vomiting in dogs. It was approved by the FDA in 2007 for use in dogs, and more recently has also been approved for use in cats.
See also: Maropitant Citrate (has salt form); maropitant citrate anhydrous (is active moiety of).
Drug Indication
Dogs: For the treatment and prevention of nausea induced by chemotherapyFor the prevention of vomiting except that induced by motion sicknessFor the treatment of vomiting, in combination with other supportive measuresFor the prevention of perioperative nausea and vomiting and improvement in recovery from general anaesthesia after use of the μ-opiate receptor agonist morphineCats: For the prevention of vomiting and the reduction of nausea, except that induced by motion sicknessFor the treatment of vomiting, in combination with other supportive measures.
Tablets Dogs: For the prevention of nausea induced by chemotherapy. For the prevention of vomiting induced by motion sickness. For the prevention and treatment of vomiting, in conjunction with Cerenia solution for injection and in combination with other supportive measures. Solution for injectionDogs: For the treatment and prevention of nausea induced by chemotherapy. For the prevention of vomiting except that induced by motion sickness. For the treatment of vomiting, in combination with other supportive measures. For the prevention of perioperative nausea and vomiting and improvement in recovery from general anaesthesia after use of the μ-opiate receptor agonist morphine. Cats: For the prevention of vomiting and the reduction of nausea, except that induced by motion sickness. For the treatment of vomiting, in combination with other supportive measures.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H40N2O
分子量
468.6728
精确质量
468.314
元素分析
C, 82.01; H, 8.60; N, 5.98; O, 3.41
CAS号
147116-67-4
相关CAS号
Maropitant-13C,d3; 359875-09-5 (citrate hydrate); 862543-54-2 (citrate)
PubChem CID
204108
外观&性状
White solid powder
LogP
6.706
tPSA
24.5
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
620
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CC(C)(C)C1=CC=C(OC)C(CN[C@@H]2[C@H](C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)N5CCC2CC5)=C1
InChi Key
OMPCVMLFFSQFIX-CONSDPRKSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H40N2O/c1-32(2,3)27-15-16-28(35-4)26(21-27)22-33-30-25-17-19-34(20-18-25)31(30)29(23-11-7-5-8-12-23)24-13-9-6-10-14-24/h5-16,21,25,29-31,33H,17-20,22H2,1-4H3/t30-,31-/m0/s1
化学名
(2S,3S)-2-benzhydryl-N-[(5-tert-butyl-2-methoxyphenyl)methyl]-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-amine
别名
Maropitant; CJ-11972; CJ 11972; CJ11972; CJ-11,972; CJ 11,972; CJ11,972; brand name: Cerenia
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~25 mg/mL (~53.3 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1337 mL 10.6685 mL 21.3370 mL
5 mM 0.4267 mL 2.1337 mL 4.2674 mL
10 mM 0.2134 mL 1.0668 mL 2.1337 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Geometric mean plasma maropitant concentrations following intravenous or oral administration of maropitant at a dose of 8 mg/kg to eight dogs. J Vet Pharmacol Ther . 2007 Aug;30(4):336-44.
  • Geometric mean plasma maropitant concentrations following intravenous (i.v.) or subcutaneous (s.c.) administration of maropitant at a dose of 1 mg/kg to eight dogs. J Vet Pharmacol Ther . 2007 Aug;30(4):336-44.
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