| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Substance P (3-11) acetate targets the neurokinin-1 receptor (NK1R), which is a G protein-coupled receptor (GPCR) for which full-length Substance P (1-11) is the preferred endogenous ligand. The full-length SP (1-11) binds to NK1R with high affinity (Ki ~0.5-1 nM). The (3-11) fragment contains the C-terminal domain of SP that is essential for receptor activation and biological activity. It acts as an agonist at NK1R, albeit with reduced potency compared to the full-length peptide, as it lacks the N-terminal Arg-Pro-Lys residues. By activating NK1R, it triggers downstream signaling including phospholipase C, calcium mobilization, and MAPK pathways. The fragment also crosses the BBB, making it useful for central nervous system studies. It operates within the GPCR and neuropeptide signaling pathways.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，P物质(3-11)乙酸酯对豚鼠回肠平滑肌具有收缩活性，这是NK1R激活的经典检测方法。该片段可刺激浓度依赖性收缩（EC50通常在1-10 uM范围内）。Boyden小室实验表明，该片段还能促进人单核细胞的趋化性，在1-100 uM浓度范围内观察到显著的细胞迁移。该肽段的活性低于全长P物质(1-11)，但由于其必需的C端序列，仍保留了生物活性。体外模型显示，该肽段可穿过血脑屏障。在有效浓度下未观察到细胞毒性。通常不使用DMSO，而是将该肽段溶解于水或PBS中。阳性对照：全长P物质(1-11)。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于P物质(3-11)乙酸酯的详细体内数据。根据P物质已知的药理学特性，预计皮内或静脉注射(3-11)片段可诱导血浆渗出（神经源性炎症）并增加血管通透性。由于该片段能够穿过血脑屏障，因此中枢给药后也可能诱发行为改变（例如抓挠、梳理毛发）。然而，该片段的效力低于全长肽。体内研究将检测NK1R介导的反应，例如爪水肿、疼痛行为或细胞因子释放。仅供研究使用。
|
| 酶活实验 |
对于非细胞NK1R结合实验，制备稳定表达人NK1R的CHO-K1细胞膜。将膜（10-20 ug）与0.5 nM [3H]P物质（全长）和不同浓度的P物质(3-11)乙酸盐（0.01-1000 uM）在96孔板中孵育，反应体系包含50 mM Tris-HCl（pH 7.4）、5 mM MnCl2、0.1% BSA、40 ug/mL杆菌肽和4 ug/mL胰凝乳蛋白酶抑制剂。于25℃孵育60分钟。通过预先用0.3% PEI浸泡的GF/B滤膜快速过滤终止反应。用冰冷的缓冲液洗涤3次。在闪烁计数器中计数滤膜。用1 uM未标记的SP(1-11)测定非特异性结合。计算 IC50 和 Ki 值。阳性对照：全长 SP (1-11)。阴性对照：DMSO。或者，使用功能性非细胞检测方法（不常用）。
|
| 细胞实验 |
对于体外细胞钙动员实验（GPCR 功能），将表达人 NK1R 的 CHO-K1 细胞培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中。将细胞接种于 96 孔黑色板（4×10⁴ 个细胞/孔），并用含 0.02% Pluronic F-127 的 HBSS 缓冲液配制的 Fluo-4 AM（5 uM）于 37℃ 孵育 30 分钟。用 HBSS 缓冲液洗涤两次。向细胞中加入 P 物质 (3-11) 醋酸盐（用 PBS 配制，浓度为 0.01-100 uM，终体积为 50 uL）。使用酶标仪测量荧光强度（激发波长 488 nm/发射波长 535 nm），持续 60 秒。根据钙离子流剂量反应曲线计算 EC50 值。阳性对照：全长 P 物质 (1-11)。阴性对照：载体（PBS）。趋化性实验中，使用孔径为 5 um 的聚碳酸酯滤膜的 Boyden 小室。将单核细胞（1×10⁶ 个细胞/mL）置于上室。在下室加入肽（1-100 uM）。于 37℃、5% CO2 条件下孵育 2 小时。通过流式细胞术或结晶紫染色计数下室中迁移的细胞。不使用 DMSO；肽溶于 PBS 缓冲液中。
|
| 动物实验 |
对于体内神经源性炎症模型，可使用雄性哈特利豚鼠（250-300 g，每组 n=6）。将 P 物质 (3-11) 醋酸盐皮内注射（0.1-100 μg，溶于 50 μL PBS）至剃毛后的背部皮肤。对照组注射 PBS 和全长 P 物质 (1-11)（阳性对照）。15-30 分钟后，静脉注射伊文思蓝染料（2% 生理盐水，2 mL/kg）以观察血浆渗出。处死动物，切取注射部位皮肤，并在甲酰胺中孵育（50℃，3 天）提取伊文思蓝。测量 620 nm 处的吸光度。P 物质 (3-11) 可诱导剂量依赖性的血浆渗出，但其效力低于全长 P 物质。对于血脑屏障穿透性研究，可通过静脉或腹腔注射给药，然后在不同时间点收集脑组织和血浆样本，并使用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）进行分析。目前尚无针对该片段的具体实验方案。仅供研究使用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
P物质(3-11)乙酸酯是一种低分子量肽（游离碱分子量1094.33）。作为一种肽，它易被血浆和组织中的蛋白酶快速降解，导致血浆半衰期短（<10分钟）。分布容积(Vd)中等（约0.5升/公斤）。清除主要通过蛋白水解和肾脏排泄。口服生物利用度极低；体内研究需要注射（静脉注射、腹腔注射、皮下注射、皮内注射）。该肽可通过非饱和被动扩散穿过血脑屏障(BBB)，也可能通过吸附介导的胞吞作用穿过，这与全长P物质的报道一致。储存方法：冻干粉剂于-20℃保存，最长可达3年；溶液于-80℃保存，最长可达1年。溶解性：水或PBS（1-10毫克/毫升）。仅供研究使用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于P物质(3-11)乙酸酯的毒性数据。在细胞试验所用的浓度范围（1-100 μM）内，未观察到细胞毒性。动物研究表明，皮内注射高达100 μg的P物质耐受性良好，仅观察到局部炎症反应（血浆渗出），这是其预期生物活性的一部分。处理肽类物质的标准实验室安全预防措施：避免吸入、摄入、皮肤/眼睛接触；使用个人防护装备（手套、实验服）。仅供研究使用，不得用于人体。请根据当地法规处理废弃物。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
又称P物质片段(3-11)乙酸酯。CAS号未分配。分子式：C52H79N13O11S（游离碱），分子量：1094.33（游离碱）。序列：H-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH2 (KPQQFFGLM-NH2)。HPLC纯度通常>95%。外观：冻干白色粉末。溶解性：水、PBS。储存：-20℃，避光保存。靶点：神经激肽-1受体(NK1R)。研究领域：神经源性炎症、疼痛、单核细胞趋化性。不可用于人体。仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C52H79N13O11S.XC2H4O2
|
|---|---|
| 分子量 |
1094.33 (free base)
|
| 相关CAS号 |
Substance P (3-11)
|
| 序列 |
Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH2KPQQFFGLM-NH2
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CP-99994
[S5K, F6Y, L9mL, M10Mox] neurokinin A (4–10)
CJ-17493
MDL 105212A
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
