规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在表达 TRPV1 通道的 HEK293 细胞中,mavatrep(从 1 μM 开始的一系列递减剂量;25 分钟)可抑制辣椒素引起的 Ca2+ 内流 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
Mavatrep(0.1、0.3、1、3、10 mg/kg;口服;单剂量)在角叉菜胶炎症模型中表现出完全逆转疼痛,在 CFA 疼痛炎症模型中表现出热超敏反应[1]。在大鼠中,Mavatrep(10 mg/kg;口服;单剂量)显示出 51% 的显着生物利用度 [1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: HEK293 细胞(稳定表达 TRPV1 通道) 测试浓度:从 1 μM 开始一系列递减的浓度 孵育时间:25分钟 实验结果:抑制辣椒素诱导的Ca2+内流,IC50值为4.6 nM。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (195-350 g; CFA pain inflammation model) [1].
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: po (po (oral gavage)) single dose. Experimental Results: Significant reversal of CFA-induced thermal hypersensitivity, which started 30 minutes after administration and lasted for at least 3 hrs (hrs (hours)). Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (195-350 g; CFA pain inflammation model) [1]. Doses: 1, 3, 10, 30 mg/kg Route of Administration: po (po (oral gavage)) single dose. Experimental Results: The thermal hypersensitivity reaction was completely reversed, with ED50 and ED80 values of 1.8 and 7.8 mg/kg, respectively, and corresponding plasma levels of 41.9 and 270.8 ng/mL, respectively. Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (195-350 g; carrageenan inflammatory pain model) [1]. Doses: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg Route of Administration: po (po (oral gavage)) single dose. Experimental Results: The thermal hypersensitivity reaction induced by carrageenan was completely reversed, with ED50 and ED80 values of 0.18 and 0.48 mg/kg, respectively, and the corresponding plasma levels were 3.8 |
参考文献 |
[1]. Parsons W H, et al. Benzo [d] imidazole Transient Receptor Potential Vanilloid 1 Antagonists for the Treatment of Pain: Discovery of trans-2-(2-{2-[2-(4-Trifluoromethyl-phenyl)-vinyl]-1 H-benzimidazol-5-yl}-phenyl)-propan-2-ol (Mavatrep). Journal of medic
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分子式 |
C25H21N2OF3
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分子量 |
422.442
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CAS号 |
956274-94-5
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SMILES |
OC(C)(C)C1=CC=CC=C1C2=CC=C3N=C(/C=C/C4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)NC3=C2
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InChi Key |
ORDHXXHTBUZRCN-NTEUORMPSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H21F3N2O/c1-24(2,31)20-6-4-3-5-19(20)17-10-13-21-22(15-17)30-23(29-21)14-9-16-7-11-18(12-8-16)25(26,27)28/h3-15,31H,1-2H3,(H,29,30)/b14-9+
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化学名 |
(E)-2-(2-(2-(4-(trifluoromethyl)styryl)-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)phenyl)propan-2-ol
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别名 |
JNJ39439335; JNJ 39439335; JNJ-39439335
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~39.46 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.92 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.3672 mL | 11.8360 mL | 23.6720 mL | |
5 mM | 0.4734 mL | 2.3672 mL | 4.7344 mL | |
10 mM | 0.2367 mL | 1.1836 mL | 2.3672 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。