In cultured media, menaquinone-7 (0.01-10 μM; 7 days) inhibits osteoclast-like cells [1]. In the presence of the phytoestrogen genistein (1, 10 μM), menaquinone-7 (10 μM) dramatically increases phosphorylated Menaquinone-7 (1, 10 μM) in MC3T3E1 cells and enhances the anabolic effect on femoral calcium levels [3].

在培养基中，menaquinone-7（0.01-10 μM；7 天）可抑制破骨细胞样细胞 [1]。在存在植物雌激素金雀异黄酮 (1, 10 μM) 的情况下，Menaquinone-7 (10 μM) 会显着增加 MC3T3E1 细胞中磷酸化的 Menaquinone-7 (1, 10 μM)，并增强对股骨钙水平的合成代谢作用 [3]。

Menaquinone-7（18.1 mg/100 g 饮食；在动物饲料中；24 天）可阻止脱色骨质流失 [5]。

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BASIK2 试验旨在通过 ¹⁸F-NaF PET/MR 成像评估Menaquinone-7对二叶式主动脉瓣和钙化性主动脉瓣狭窄患者钙化活性的影响。[2]

细胞活力测定 [1]
细胞类型：骨髓细胞（来自 3 周大的雄性 Wistar 大鼠；经 PTH/PGE2 刺激）
测试浓度： 0.01-10 µM
孵育时间： 7 天
实验结果： PTH 或 PGE2 刺激的 TRACP 阳性 MNC 数量显着。显着降低前列腺素 E2。

动物/疾病模型：雌性Wistar大鼠（5周龄；卵巢切除（OVX）大鼠模型）[5]。
剂量：18.1 mg/100 g饲料
给药途径：动物饲料；24天
实验结果：对OVX引起的骨质流失具有预防作用。

吸收、分布和排泄
维生素K主要以维生素K1的形式存在，主要在空肠和回肠被吸收。……维生素K由胆汁酸和其他物质形成的微团输送至肠细胞。肠细胞将维生素K以乳糜微粒的形式分泌到淋巴管中。它经胸导管进入血液循环，并以乳糜微粒残余物的形式随血液循环输送到包括肝脏、骨骼和脾脏在内的各种组织。在肝脏中，部分维生素K被储存，部分被氧化成无活性的终产物，部分则随极低密度脂蛋白（VLDL）分泌。大约50%的维生素K以极低密度脂蛋白（VLDL）的形式存在于血浆中，约25%存在于低密度脂蛋白（LDL）中，约25%存在于高密度脂蛋白（HDL）中。/维生素K/
维生素K及其代谢产物主要通过粪便排泄。少量维生素K也会经尿液排出。/维生素K/
……甲萘醌类化合物只有在胆汁酸存在的情况下才能被胃肠道充分吸收。然而，即使在没有胆汁的情况下，甲萘醌类化合物及其水溶性衍生物也能被吸收。……甲萘醌类化合物几乎完全通过淋巴系统吸收。/甲萘醌/
甲萘醌类维生素K由下肠道细菌产生，并大量存在于该部位。然而，它们对维持维生素K水平的贡献难以评估。尽管含量差异极大，但人肝脏中维生素K（甲萘醌混合物）的含量约为叶绿醌的10倍。/甲萘醌/

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代谢/代谢物
维生素K代谢的主要途径之一是羧化酶还原和循环利用环氧化物。/维生素K/
维生素K会经历一些氧化代谢。/维生素K/

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甲萘醌-7的半衰期较长，约为3天。[2]
与维生素K1相比，它在体内表现出显著更高的生物利用度和生物活性。[2]

相互作用
……MK-7 可诱导骨钙素更完全的羧化，血液科医生应注意，每日服用 50 微克或以上 MK-7 的制剂可能会对口服抗凝治疗产生具有临床意义的干扰。
广谱抗生素可破坏肠道菌群，降低肠道菌群对体内维生素 K 的贡献。/维生素 K/
含有 N-甲基硫代四唑侧链的头孢菌素（头孢美诺昔、头孢哌酮、头孢替坦、头孢孟多、拉他莫昔夫）或甲基噻二唑侧链的头孢菌素（头孢唑林）可导致维生素 K 缺乏和低凝血酶原血症。这些头孢菌素是肝脏维生素 K 环氧化物还原酶的抑制剂。 /维生素K/
同时服用考来烯胺和维生素K可能会降低维生素K的吸收。/维生素K/
有关维生素K2（共16种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

[1]. Inhibitory effect of menaquinone-7 (vitamin K2) on osteoclast-like cell formation and osteoclastic bone resorption in rat bone tissues in vitro. Mol Cell Biochem. 2001 Dec;228(1-2):39-47.

[2]. Menaquinone-7 regulates gene expression in osteoblastic MC3T3E1 cells. Int J Mol Med. 2007 Feb;19(2):279-84.

[3]. Stimulatory effect of menaquinone-7 on bone formation in elderly female rat femoral tissues in vitro: prevention of bone deterioration with aging. Int J Mol Med. 2002 Dec;10(6):729-33.

[4]. Bicuspid Aortic Valve Stenosis and the Effect of Vitamin K2 on Calcification Using 18F-Sodium Fluoride Positron Emission Tomography/Magnetic Resonance: The BASIK2 Rationale and Trial Design. Nutrients. 2018 Mar 21;10(4):386.

[5]. Yamaguchi M, Taguchi H, Gao YH, Igarashi A, Tsukamoto Y. Effect of vitamin K2 (menaquinone-7) in fermented soybean (natto) on bone loss in ovariectomized rats. J Bone Miner Metab. 1999;17(1):23-9.

甲萘醌-7 是一种侧链含有七个异戊二烯单元且呈全反式构型的甲萘醌。它作为生殖支原体代谢物、骨密度维持剂、大肠杆菌代谢物、人血清代谢物和辅因子发挥作用。
甲萘醌-7 正在临床试验 NCT00402974（维生素 K 补充剂对健康儿童骨钙素羧化作用的影响）中进行研究。
已有报道称在短芽孢杆菌中检测到甲萘醌-7，并有相关数据。

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作用机制
体内和体外研究表明，维生素 K 可能直接作用于骨代谢。体外研究表明，维生素 K2 部分通过抑制前列腺素 E2 和白细胞介素-6 等骨吸收物质的产生来抑制骨吸收。据报道，维生素K2可在体外增强人成骨细胞诱导的矿化作用，并抑制类固醇治疗大鼠和卵巢切除大鼠的骨丢失。某些萘醌类化合物，特别是合成维生素K甲萘醌，已被发现具有体外和体内抗肿瘤活性。维生素K2已被发现可诱导髓系白血病细胞系的体外分化。维生素K可能的抗癌活性机制尚不完全清楚。甲萘醌是一种氧化应激诱导剂，其可能的抗癌活性可能部分归因于诱导细胞凋亡。一项研究表明，甲萘醌诱导细胞凋亡是通过Fas/Fas配体系统介导的。另一项研究报告称，甲萘醌通过抑制Cda 25磷酸酶诱导细胞周期停滞和细胞死亡。
维生素K作为辅因子参与体内某些蛋白质谷氨酸残基的翻译后γ-羧化修饰。这些蛋白质包括维生素K依赖性凝血因子II（凝血酶原）、VII（凝血酶原转化酶）、IX（圣诞因子）、X（斯图尔特因子）、蛋白C、蛋白S、蛋白Zv以及一种生长停滞特异性因子（Gas6）。与血液凝固级联反应中的其他维生素K依赖性蛋白质不同，蛋白C和蛋白X具有抗凝作用。骨骼中发现的两种维生素K依赖性蛋白质是骨钙素（也称为骨G1a（γ-羧基谷氨酸）蛋白或BGP）和基质G1a蛋白或MGP。γ-羧化修饰由维生素K依赖性γ-羧化酶催化。维生素K
维生素K依赖性蛋白的主要基因产物在成熟蛋白的氨基末端和靶向分泌途径的信号序列之间包含一个高度同源的结构域。这个“前肽”区域似乎既是酶的“对接”或“识别”位点，又通过降低谷氨酸位点底物的表观Km值来调节酶的活性。……对全面理解该酶的详细作用机制至关重要的一项发现是，维生素K的一种中间化学形式的鉴定，该中间体具有足够的碱性，可以夺取谷氨酰残基的γ-氢。有人提出，O₂首先攻击与甲基相邻的萘醌羰基碳，导致二氧杂环丁烷环的形成，进而生成醇盐中间体。 /维生素K/
有关维生素K2（共8种）的更多作用机制（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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治疗用途
维生素K没有典型剂量。一些复合维生素制剂含有维生素K，以维生素K1（叶绿醌或植物甲萘醌）或维生素K2（甲萘醌）的形式存在，剂量为25至100微克。
维生素K用于治疗华法林引起的抗凝血剂诱导的凝血酶原缺乏症、抗生素治疗引起的低凝血酶原血症以及各种原因（包括吸收不良综合征）引起的维生素C缺乏症引起的低凝血酶原血症。维生素K
由于补充维生素K可以有效预防新生儿出血性疾病，美国和加拿大的新生儿通常在出生后6小时内肌注0.5-1毫克叶绿醌或口服2.0毫克。美国和加拿大儿科学会均支持这一做法。叶绿醌
美国儿科学会目前的建议是“所有新生儿均应肌注0.5-1毫克维生素K（叶绿醌）”，如果遵循此建议，即可有效预防维生素K缺乏性出血。维生素K
有关维生素K2（共8种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药物警告
……MK-7可诱导骨钙素更完全的羧化，血液科医生应注意，每日摄入50微克或以上MK-7的制剂可能会以具有临床意义的方式干扰口服抗凝治疗。
有研究表明，维生素K可能在骨质疏松症和血管健康方面发挥作用。然而，根据目前的研究，这一点难以确定。维生素K
孕妇和哺乳期妇女应避免补充超过RDA（每日65微克）的维生素K，除非医生处方更高剂量。维生素K
长期服用华法林的患者可能需要饮食咨询，以维持稳定的维生素K摄入水平。由于习惯性摄入维生素 K 可能会调节使用华法林抗凝剂的患者的华法林剂量，因此一旦确定了华法林的有效剂量，这些患者就应该保持正常的饮食和补充剂模式。 /维生素K/
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甲萘醌-7是维生素K₂的一种形式，用于激活基质Gla蛋白（MGP），从而抑制血管和瓣膜钙化。[2]

BASIK2试验是一项前瞻性、双盲、随机、安慰剂对照研究，旨在探讨甲萘醌-7（360微克/天）是否可以减缓或逆转二叶式主动脉瓣和轻度至中度主动脉瓣狭窄患者的主动脉瓣钙化。[2]

主要终点是6个月时PET/MR上¹⁸F-NaF摄取的变化。[2]

次要终点包括CT钙化评分、超声心动图参数和左心室功能的变化。反应。[2]

选择 360 微克/天的剂量是基于先前的剂量探索研究，这些研究表明该剂量能有效减少非功能性 MGP。[2]

C46H64O2

649.00

648.49

2124-57-4

Menaquinone-7-13C6;Menaquinone-7-d7;1233937-31-9

5287554

Light yellow to yellow solid powder

0.961

720.1±60.0 °C at 760 mmHg

54ºC

254.9±29.9 °C

0.0±2.3 mmHg at 25°C

1.532

17.05

34.14

0

2

20

48

1310

0

CC1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2C1=O)C/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CCC=C(C)C

RAKQPZMEYJZGPI-LJWNYQGCSA-N

InChI=1S/C46H64O2/c1-34(2)18-12-19-35(3)20-13-21-36(4)22-14-23-37(5)24-15-25-38(6)26-16-27-39(7)28-17-29-40(8)32-33-42-41(9)45(47)43-30-10-11-31-44(43)46(42)48/h10-11,18,20,22,24,26,28,30-32H,12-17,19,21,23,25,27,29,33H2,1-9H3/b35-20+,36-22+,37-24+,38-26+,39-28+,40-32+

2-[(2E,6E,10E,14E,18E,22E)-3,7,11,15,19,23,27-heptamethyloctacosa-2,6,10,14,18,22,26-heptaenyl]-3-methylnaphthalene-1,4-dione

Vitamin K2-7; Vitamin K2(35); Vitamin MK-7

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~5 mg/mL (~7.70 mM)

配方 1 中的溶解度: 0.54 mg/mL (0.83 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.4 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 0.54 mg/mL (0.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.4 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中，混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。