Sodium selenite   中文名称: 亚硒酸钠

吸收、分布和排泄
……通过饲喂单一硒稳定同位素（⁸²Se-亚硒酸盐）耗尽大鼠体内内源性天然丰度硒，然后同时给予⁷⁶Se-亚硒酸盐和⁷⁷Se-硒代蛋氨酸（⁷⁷Se-SeMet）。采用高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱法（HPLC-ICPMS）对生物样品进行定量和形态分析。在不受相应内源性天然丰度同位素干扰的情况下，追踪并检测了标记的⁷⁶Se和⁷⁷Se的代谢产物及其与内源性硒的相互作用。在完全相同的生物学和分析条件下，比较了两种营养硒化合物在不同器官和体液中的分布和代谢差异：（1）除胰腺外，亚硒酸盐在器官和体液中的分布效率高于硒代蛋氨酸。（2）硒代蛋氨酸以完整形式被器官吸收。 (3) 源自硒蛋氨酸（SeMet）的硒选择性地分布于胰腺，并且主要与完整的SeMet一起与蛋白质结合。(4) 在肝脏中检测到了硒糖A和硒糖B，但未检测到三甲基硒（TMSe）。(5) 在肾脏中检测到了硒糖B和TMSe。
大鼠腹腔注射⁷⁵Se亚硒酸钠（5 mg/kg），结果表明，硒以亚硒酸盐的形式在垂体前叶中积累。2小时后观察到硒含量达到最大值，此时垂体前叶湿重中硒含量为2.9 mg/g。未经处理的大鼠垂体中硒的接触量为0.48 mg/g湿重。
在饮食中充分补充硒（1.0 mg/kg）后，67%的示踪剂量亚硒酸盐经尿液排出；而在硒缺乏状态下，仅有6%的相同剂量排出。/亚硒酸盐/
示踪剂量的亚硒酸盐在红细胞中积累，转运至血浆蛋白，然后到达肝脏。硒蛋白P似乎参与了硒从肝脏到其他组织的转运，尽管可能存在其他转运蛋白，并且不同器官对硒来源的偏好可能不同。 /亚硒酸钠/
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代谢/代谢物
膳食中的硒主要以硒代蛋氨酸（膳食中硒的主要形式）或硒代半胱氨酸的形式存在，这两种形式都易于吸收。其他形式的硒包括硒酸盐和亚硒酸盐，它们并非主要的膳食成分，但常用于强化食品和膳食补充剂中。人体内存在两种硒储备。第一种是以硒代蛋氨酸的形式存在，目前尚不清楚其生理功能是否独立于蛋氨酸。第二种储备是存在于肝脏谷胱甘肽过氧化物酶中的硒。摄入的亚硒酸盐、硒酸盐和硒代半胱氨酸均可直接代谢为硒化物，即硒的还原形式。硒代蛋氨酸也可代谢为硒化物。/亚硒酸盐/
在小鼠饮用水中添加亚硒酸钠 (Na2SeO3) 14 天后，小鼠呼气中生成了二甲基硒化物和二甲基二硒化物。呼气似乎是硒排出的次要途径。
采用高效液相色谱-电感耦合等离子体质谱法 (HPLC-ICP-MS)，以富集的稳定同位素为示踪剂，对静脉注射到大鼠体内的硒酸盐和亚硒酸盐进行形态分析。在剂量关系实验中，将富含⁸²Se的硒酸盐或亚硒酸盐分别以单次静脉注射的方式注射到8周龄雄性Wistar大鼠（每组3只）体内。硒酸盐组的单次注射剂量分别为10、25、50、100和200 μg/kg体重，亚硒酸盐组的单次注射剂量分别为2、5、10、25和50 μg/kg体重。分别于注射后1小时或24小时处死动物，并测定肝脏、肾脏、血清以及膀胱残留尿液或24小时尿液中硒-82的浓度和分布。在时间进程实验中，分别以50和10 μg/kg体重的剂量注射富含⁸²Se的硒酸盐和亚硒酸盐，并在5、15、30、60和180分钟后处死动物。结果表明，硒酸盐直接被肝脏吸收的效率约为亚硒酸盐的1/2，后者在红细胞内代谢为硒化物后被肝脏吸收。尽管硒酸盐和亚硒酸盐在血液中的代谢方式不同，且部分硒酸盐直接排泄到尿液中，但肝脏吸收的硒-82的代谢方式在硒酸盐和亚硒酸盐之间并无区别。研究提示，亚硒酸盐来源的硒-82（而非硒酸盐来源的硒-82）在血液中会发生氧化还原反应。这些结果表明，虽然肠外途径的硒酸盐在体内的利用效率较低，但它在肝脏中的利用方式与亚硒酸盐类似，且安全性更高。/亚硒酸盐/
利用富集的⁸²Se，研究了亚硒酸盐和硒酸盐在体内的代谢途径……。测定了大鼠静脉注射⁸²Se-亚硒酸盐和⁸²Se-硒酸盐后，各器官和体液中⁸²Se的浓度及其成分的分布，并分析了剂量和时间的影响。亚硒酸盐在几分钟内被红细胞吸收，经谷胱甘肽还原为硒化物，然后进入血浆，选择性地与白蛋白结合，并转运至肝脏。与亚硒酸盐不同，完整的硒酸盐要么被肝脏直接吸收，要么经尿液排出。在肝脏中检测到了两种硒峰物质A和B，它们分别以亚硒酸盐和硒酸盐的形式存在。前者在体内和体外均可甲基化为后者。后者与主要的尿代谢物相同，并被鉴定为硒-甲基-N-乙酰-硒己糖胺（硒糖）。硒的化学物种特异性代谢途径是通过硒化物进行代谢调控来解释的，硒化物被认为是无机硒和有机硒来源的共同中间体，也是硒蛋白合成利用和硒甲基化排泄之间的检查点代谢物。/亚硒酸盐/
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硒可通过吸入和摄入吸收，而某些硒化合物也可通过皮肤吸收。硒进入体内后主要分布于肝脏和肾脏。硒是一种必需微量营养素，也是谷胱甘肽过氧化物酶、碘甲状腺素5'-脱碘酶和硫氧还蛋白还原酶的组成成分。有机硒首先代谢为无机硒。无机硒逐步还原为中间产物硒化氢，硒化氢在转化为硒磷酸和硒代半胱氨酰tRNA后被整合到硒蛋白中，或在转化为硒化物的甲基化代谢物后随尿液排出。元素硒在排出前也会被甲基化。硒主要通过尿液和粪便排出，但某些硒化合物也可能通过呼气排出。(L619)

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生物半衰期
在人体中，口服亚硒酸钠后的全身滞留研究表明，硒的消除是三相的。在持续约1周的初始阶段，硒的清除速度很快，半衰期约为1天。在同样持续约1周的第二阶段，硒的清除速度减慢，半衰期为8-9天。在第三阶段，硒的清除速度显著减慢，半衰期估计为115-116天。前两个消除阶段分别对应于未吸收硒的粪便排泄和已吸收但未被利用的硒的尿液排泄。
六名男性和女性志愿者单次口服200微克亚硒酸钠后，血浆末端消除的半衰期为200至285小时，组织消除的半衰期为115至285天。
单次接触亚硒酸盐的排泄模式似乎至少有两个阶段：一个快速的初始阶段，在第一周内，高达15%至40%的吸收剂量通过尿液排出。剩余剂量的排泄呈递增趋势，半衰期为103天。/亚硒酸盐/

毒性概述
硒很容易取代生物分子和许多生化反应中的硫，尤其是在硒浓度高而硫浓度低的情况下。硒通过影响线粒体和微粒体电子传递，使细胞呼吸中氧化反应所需的巯基酶失活，这可能导致急性硒中毒。硒代蛋氨酸（一种常见的有机硒化合物）似乎也会随机取代蛋白质合成中的蛋氨酸。这种取代可能会影响蛋白质的结构和功能，例如，通过改变二硫键。无机硒似乎通过氧化还原催化与组织中的硫醇反应，导致活性氧的生成，并通过氧化应激造成损伤。 (L619)

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毒性数据
LD50：7 mg/kg（口服，大鼠）(L738)
LD50：3 mg/kg（静脉注射，大鼠）(L738)

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相互作用
最高铅浓度 (1 mM) 降低了原位结扎十二指肠袢对亚硒酸盐的吸收百分比，但并未影响口服化合物的保留。/亚硒酸盐/
... 5 只小鼠一组，连续两天腹腔注射 2 mg/kg 五水亚硒酸钠 (Na2SeO3·5H2O)，或连续两天皮下注射 0.1 mL 生理盐水。最后一次注射亚硒酸盐 48 小时后，亚硒酸盐处理组和其中一个对照组腹腔注射 20 mg/kg 乳酸银，另一个对照组注射乳酸钠。注射银后3小时分析肝脏。在对照实验中，一组小鼠注射亚硒酸钠，另一组小鼠注射生理盐水，并在最后一次注射硒后51小时分析肝脏。与单独暴露于银的小鼠（p<0.001）或对照组（p<0.001）相比，预先用硒处理的小鼠肝脏中银诱导的脂质过氧化作用显著增加。实验中使用的硒剂量并未增加或减少脂质过氧化作用。/五水亚硒酸钠/
亚硒酸钠的急性治疗可有效降低雄性大鼠的溴苯肝毒性。
对雄性Porton Wistar大鼠进行测试，以确定亚硒酸盐、硒代蛋氨酸、硒或生物硒（以亚硒酸钠处理动物的肝可溶性部分的形式）对汞毒性作用的保护作用。汞以氯化汞的形式皮下注射，剂量分别为2.5或7.5 μmol/kg。动物在接受汞治疗的同时，也接受了等摩尔剂量的硒化合物。生物硒和硒代蛋氨酸治疗48小时后，尿汞含量均有所降低。亚硒酸盐治疗可更显著地降低尿汞含量，并显著降低肾脏中的汞含量。在接受2.5或5 μmol/kg汞治疗的动物中，尿液碱性磷酸酶活性和血浆尿素氮水平依次为：硒组最低，生物硒组最低，亚硒酸盐组最低。用 5 或 7.5 微摩尔/千克汞处理的动物近端肾小管中观察到的坏死程度显示出相同的模式，而用最低剂量汞处理的动物坏死损伤较轻。这些结果支持硒对汞肾毒性的保护作用是由于硒化汞的形成所致的假设。
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非人类毒性值
雌性大鼠口服LD50：0.0147 g/kg体重
雄性大鼠口服LD50：0.0171 g/kg体重
羔羊口服LD50：119 mg/kg
大鼠口服LD50：7 mg/kg
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亚硒酸钠为白色结晶固体，溶于水，密度大于水。接触可能刺激皮肤、眼睛和黏膜。经口、吸入和皮肤吸收均有毒。
亚硒酸钠是一种无机钠盐，由钠离子和亚硒酸根离子以2:1的比例组成。它是一种营养保健品。它既是亚硒酸盐，也是无机钠盐。
亚硒酸钠是微量元素硒的一种无机形式，具有潜在的抗肿瘤活性。以亚硒酸钠形式给药的硒在谷胱甘肽（GSH）存在下被还原为硒化氢（H₂Se），随后与氧气反应生成超氧自由基。这可能抑制转录因子Sp1的表达和活性；而Sp1反过来会下调雄激素受体（AR）的表达并阻断AR信号传导。最终，硒可能诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖。亚硒酸钠是钠和硒的化合物，也是最常见的水溶性硒形式。亚硒酸钠及其相关的钡盐和锌盐主要用于制造无色玻璃。它的粉红色可以抵消铁杂质带来的绿色。硒是一种非金属元素，原子序数为34，化学符号为Se。硒在自然界中很少以单质形式存在，通常存在于黄铁矿等硫化物矿石中，部分取代矿石基质中的硫。它也可能存在于银、铜、铅和镍矿物中。虽然硒盐大量存在时有毒，但微量的硒对于大多数动物的细胞功能是必需的，它是谷胱甘肽过氧化物酶、硫氧还蛋白还原酶和三种已知的脱碘酶的活性中心。 （L620，L737）
亚硒酸钠。它用于治疗，补充微量元素硒，由二氧化硒与氢氧化钠反应制得。
另见：硒（具有活性部分）；亚硒酸根离子（具有活性部分）；亚硒酸钠；维生素E（成分）……查看更多……

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治疗用途
用于治疗，补充微量元素硒。
兽药：预防和治疗牛、羊和猪的白肌病（硒-生育酚缺乏症）/L-SE 和 BO-SE/
兽药：用于辅助缓解和控制犬某些关节病引起的炎症、疼痛和跛行。 /Seletoc 迷你胶囊和胶囊，Seletoc 注射液/
兽用药品：用于预防和治疗牛的硒-生育酚缺乏症。/Mu-Se，Velenium/
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药物警告
硒中毒或慢性硒中毒最常见的不良反应是毛发和指甲脆弱易断及脱落。其他症状包括皮疹、口臭（类似大蒜味）、疲劳、烦躁、恶心和呕吐。/含硒制剂/
成人每日摄入硒少于 900 微克不太可能引起不良反应。长期每日摄入 1000 微克（或 1 毫克）或更高剂量的硒可能会引起不良反应。含硒制剂/
孕妇和哺乳期妇女应避免硒摄入量超过推荐膳食摄入量。/含硒制剂/

NA2O3SE

172.94

173.88

10102-18-8

14013-56-0 (hydrochloride salt (2:1);15498-87-0 (hydrochloride salt);26970-82-1 (pentahydrate);7782-82-3 (mono-hydrochloride salt);10102-18-8 (Parent)

24934

Tetragonal prisms
White tetragonal crystals
White powder

350 °C

63.19

0

3

0

6

18.8

0

[Na+].[Na+].O=[Se]([O-])[O-].O.O.O.O.O

BVTBRVFYZUCAKH-UHFFFAOYSA-L

InChI=1S/2Na.H2O3Se/c;;1-4(2)3/h;;(H2,1,2,3)/q2*+1;/p-2

disodium;selenite

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。