| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tyrosinase
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rabdosia serra在中国传统医学中已经使用了几个世纪。为了说明R.serra作为降血糖和皮肤美白剂的药物活性，评估了从R.serra中分离出的迷迭香酸（确认为R.serra的主要化合物）、甲基迷迭香酸和peditin对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用和机制。对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用按降序排列，踏板碱>甲基迷迭香酸>迷迭香酸。吡哆醇抑制酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶活性的IC50值分别为0.28和0.29mM。迷迭香酸和甲基迷迭香酸都被认为是酪氨酸酶的非竞争性抑制剂，而踏板碱则被认为是一种混合型酪氨酸酶抑制剂。在α-葡萄糖苷酶抑制试验中，迷迭香酸被发现是一种竞争性抑制剂，而甲基迷迭香酸和苦杏仁苷都被认为是混合型抑制剂。
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| 酶活实验 |
纯化化合物对蘑菇酪氨酸酶抑制作用的测定[1]
采用杨，赵和江（2008）的方法，对酚类化合物对蘑菇酪氨酸酶的抑制作用进行了一些修改。l-DOPA用作二酚酶活性测定的底物。准确称量从R.serra中分离出的酚类物质，并用DMSO溶解至终浓度为2 mM。随后用蒸馏水将测试样品分别稀释至0.01、0.05、0.1、0.15、0.2、0.25和0.4 mM。将样品（20μl）加入96孔微量滴定板的孔中。将50微升蘑菇酪氨酸酶（200 U/ml，溶于50 mM NaH2PO4-Na2HPO4缓冲液（pH 6.8）中）加入同一孔中，并将混合物在30°C下预孵育2分钟。最后，在零时间加入180μl 0.5 mM l-DOPA的50 mM NaH2PO4-Na2HPO4缓冲液（pH 6.8）。反应在30°C的恒温下进行。在475nm处测量吸光度从0到5分钟的增加。所有上述测量都是在Varioskan Flash光谱扫描多模平板阅读器上进行的。给出了三个重复的平均值。在没有来自R.serra的酚类物质的情况下测定的酶活性被定义为100%相对活性。 相对酶活性（%）=（与抑制剂反应得到的反应动力学方程斜率）/（无抑制剂反应得到反应动力学方程的斜率）×100。 纯化化合物对酵母α-葡萄糖苷酶抑制作用的测定[1] 采用Kerem、Bilkis、Flaishman和Sivan（2006）的方法，经过一些修改后，测定了酚类物质对酵母α-葡萄糖苷酶的抑制作用。对硝基苯基-α-d-吡喃葡萄糖苷用作酶活性测定的底物。准确称量从R.serra中分离出的酚类物质，并用DMSO溶解至终浓度为2 mM。随后用蒸馏水将测试样品分别稀释至0.01、0.05、0.1、0.15、0.2和0.4 mM。将样品（20μl）加入96孔微量滴定板的孔中。将30μl酵母α-葡萄糖苷酶（在100 mM NaH2PO4-Na2HPO4缓冲液（pH 6.8）中为0.7 U/ml）加入同一孔中，并将混合物在37°C下预孵育5分钟。最后，在零时间加入200μl 0.8 mM对硝基苯基-α-d-吡喃葡萄糖苷在100 mM NaH2PO4-Na2HPO4缓冲液（pH 6.8）中的溶液。反应在37°C的恒温下进行。在400nm处测量吸光度从0到5分钟的增加。所有上述测量都是在Varioskan Flash光谱扫描多模平板阅读器上进行的。给出了三个重复的平均值。在没有来自R.serra的酚类物质的情况下测定的酶活性被定义为100%相对活性。 相对酶活性（%）=（与抑制剂反应得到的反应动力学方程斜率）/（无抑制剂反应得到反应动力学方程的斜率）×100。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
迷迭香酸甲酯是一种羟基肉桂酸。据报道，迷迭香酸甲酯存在于丹参、紫苏以及其他有相关数据的生物体中。迷迭香酸的竞争性抑制类型表明，其抑制作用源于与酶活性位点的结合。因此，迷迭香酸可能抑制酶与底物的结合。迷迭香酸甲酯和佩达利汀均被确定为混合型抑制剂。尽管迷迭香酸甲酯和迷迭香酸的结构相似，只是OCH3片段与C-1的结合不同，但迷迭香酸甲酯的抑制活性和类型与迷迭香酸不同。Wang等人（2010）研究了一系列黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。他们发现游离的3位羟基是抑制α-葡萄糖苷酶的关键官能团。此外，抑制活性随着B环上羟基数量的增加而显著增强。含有3′,4′-二羟基取代基的佩达利汀对α-葡萄糖苷酶表现出优异的抑制作用，这与他们的结论完全一致。
总之，本文评估了迷迭香酸、迷迭香酸甲酯和佩达利汀对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其机制。它们对蘑菇酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制作用依次递减，即佩达利汀 > 迷迭香酸甲酯 > 迷迭香酸。通过Lineweaver-Burk作图法确定了它们对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制类型，该作图法清晰地阐明了它们对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制机制。此外，迷迭香作为降血糖和美白剂的作用可能与酶抑制有关。本研究结果将有助于更好地了解迷迭香作为降血糖和美白剂的作用机制，并拓展其作为酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶抑制剂的潜在应用。基于本研究结果，目前正在开展进一步的技术开发（将迷迭香酸转化为其甲酯）和富集佩达利汀的工作。[1] |
| 分子式 |
C19H18O8
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|---|---|
| 分子量 |
374.3414
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| 精确质量 |
374.1
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| CAS号 |
99353-00-1
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| 相关CAS号 |
20283-92-5 (Rosmarinic acid); 537-15-5 (Rosmarinic acid racemate)
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| PubChem CID |
6479915
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
655.4±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
236.5±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.668
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| 来源 |
Salvia miltiorrhiza, Perilla frutescens
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| LogP |
2.12
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| tPSA |
133.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
534
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
COC(=O)[C@@H](CC1=CC(=C(C=C1)O)O)OC(=O)/C=C/C2=CC(=C(C=C2)O)O
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| InChi Key |
XHALVRQBZGZHFE-BBOMDTFKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O8/c1-26-19(25)17(10-12-3-6-14(21)16(23)9-12)27-18(24)7-4-11-2-5-13(20)15(22)8-11/h2-9,17,20-23H,10H2,1H3/b7-4+/t17-/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (2R)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-[(E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoyl]oxypropanoate
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| 别名 |
Methyl rosmarinate; 99353-00-1; methyl (2R)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-[(E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)prop-2-enoyl]oxypropanoate; CHEMBL241405; Benzenepropanoic acid,a-[[(2E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-1-oxo-2-propenyl]oxy]-3,4-dihydroxy-,methyl ester, (aR)-; (R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-1-methoxy-1-oxopropan-2-yl (E)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylate; Methylrosmarinic acid; (+)-Methyl rosmarinate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~267.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.68 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6714 mL | 13.3568 mL | 26.7137 mL | |
| 5 mM | 0.5343 mL | 2.6714 mL | 5.3427 mL | |
| 10 mM | 0.2671 mL | 1.3357 mL | 2.6714 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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