| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glucocorticoid Receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
糖皮质激素仍然是应用最广泛的免疫抑制和抗炎药，但我们对糖皮质激素介导的免疫调节的理解存在很大差距。为了解决这一问题，我们生成了糖皮质激素对九种主要人类细胞类型的转录作用的通路水平图。这项分析表明，就受影响的单个基因和途径以及转录调控的大小和方向而言，对糖皮质激素的反应是高度依赖于细胞类型的。基于这些数据并考虑到它们在自身免疫中的重要性，我们对B细胞进行了功能研究。我们发现糖皮质激素损害上游B细胞受体和Toll样受体7信号传导，降低三个免疫球蛋白基因座的转录输出，并促进编码免疫调节细胞因子IL-10和末端分化因子BLIMP-1的基因的显著上调。这些发现为糖皮质激素作用提供了新的机制理解，并强调了这些药物的多因素、细胞特异性作用，对设计更具选择性的免疫调节疗法具有潜在意义[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
醋酸甲泼尼龙（30 mg/kg，肌内注射；追加口服剂量13 mg/kg，连续10天）联合LPS可诱导股骨头早期AVN的典型特征[2]。
成年小鼠随机分为实验组和对照组。A组（实验组）通过肌肉注射给予10mg/kg脂多糖（LPS）和30mg/kg甲基泼尼松龙（MPS）。每只小鼠还连续10天分次口服13 mg/kg的多磺酸粘多糖。B组（对照组）在与A组相同的位置和相同的体积接受生理盐水。在最后一次化学注射后3、5和7周，通过电子显微镜观察股骨头的组织学变化。随机测量空腔隙的百分比，并使用图像分析系统评估纤维软骨的表达。通过免疫组织化学观察CD31和VEGF-R2的表达。骨髓来源的单核细胞用碘化丙啶染色，并通过流式细胞术分析细胞周期[2]。 |
| 细胞实验 |
通过在溶血溶液中孵育收集骨髓来源的单核细胞。将单核细胞在乙醇（70%）中固定24小时，并用碘化丙啶染色10分钟。通过流式细胞术进行细胞周期分析[2]。
糖皮质激素和糖皮质激素浓度的选择[2] 糖皮质激素对RNA-seq的体外治疗[2] RNA-seq数据的差异表达分析[2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 股骨头坏死小鼠模型，甲基强的松龙和脂多糖诱导[2]
剂量： 30 mg/kg；13 mg/kg，连续10天 给药途径： 30 mg/kg，肌内注射；额外口服13 mg/kg，连续10天，7周后出现软骨细胞变性和纤维软骨表达。股骨头中CD31和VEGF-R2标记物的密度增加。 成年小鼠随机分为两组：实验组和对照组。A组（实验组）肌内注射10 mg/kg脂多糖（LPS）和30 mg/kg甲基强的松龙（MPS）。每只小鼠还接受了MPS，分次口服，剂量为13 mg/kg，连续10天。B组（对照组）在与A组相同的部位和相同体积注射生理盐水。在最后一次化学注射后3、5和7周，通过电镜观察股骨头的组织学变化。随机测量空陷窝的百分比，并使用图像分析系统评估纤维软骨的表达。通过免疫组织化学观察CD31和VEGF-R2的表达。用碘化丙啶染色骨髓来源的单核细胞，并通过流式细胞术分析细胞周期。[2] 成年小鼠（4-8周龄，25-30 g）随机分为实验组和对照组。实验组小鼠按以下方案静脉注射脂多糖（LPS）和甲泼尼龙（MPS）：第1、2天：LPS 2.5 mg/kg；第3天：MPS 30 mg/kg；第4天：LPS 2.5 mg/kg；第5天：LPS 2.5 mg/kg；第6-15天：MPS 4 mg/kg（口服）。此外，每只小鼠连续10天分次口服甲泼尼龙（MPS），每次13 mg/kg。对照组小鼠注射等体积、同途径的生理盐水。分别于末次注射后3、5和7周对动物进行评估。 [2] 从处死的小鼠中取出股骨，用4%多聚甲醛固定2-3天，然后在PBS-EDTA溶液中脱钙10-14天。将样本脱水，包埋于组织冷冻介质中，切片（10-15 μm），并用苏木精-伊红或番红O染色。[2] 免疫组织化学染色中，切片用FITC标记的鼠抗VEGF-R2 (Flk1)抗体和FITC标记的鼠抗CD31抗体染色，并用Hoechst进行核染色，最后用荧光显微镜观察。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
醋酸甲泼尼龙是6α-甲基泼尼松龙化合物的21-羟基与乙酸缩合而成的乙酸酯。它是一种抗炎药。它是一种20-氧代甾体、17α-羟基甾体、11β-羟基甾体、糖皮质激素、乙酸酯、甾体酯、3-氧代-Δ(1),Δ(4)-甾体和叔α-羟基酮。其功能与6α-甲基泼尼松龙相关。
醋酸甲泼尼龙是具有免疫抑制和抗炎作用的合成糖皮质激素受体激动剂的乙酸盐。醋酸甲泼尼龙在体内转化为活性泼尼松龙，后者激活糖皮质激素受体介导的基因表达。这包括诱导抗炎蛋白IκB-α的合成和抑制核因子κB (NF-κB)的合成。因此，促炎细胞因子（如IL-1、IL-2和IL-6）的产生被下调，细胞毒性T淋巴细胞的活化受到抑制。因此，可以实现慢性炎症和自身免疫反应的总体减少。 甲基泼尼松龙衍生物，用作抗炎药，用于治疗过敏和过敏性鼻炎、哮喘和滑囊炎，以及肾上腺功能不全。 另见：甲基泼尼松龙（含活性部分）；醋酸甲基泼尼松龙；硫酸新霉素（成分）。 引言：股骨头坏死是由多种因素引起的，包括长期使用类固醇药物、饮酒、血管损伤和血红蛋白病。本研究旨在建立糖皮质激素诱导的股骨头缺血性坏死（AVN）小鼠模型。 方法：将成年小鼠随机分为实验组和对照组。A组（实验组）肌内注射10 mg/kg脂多糖（LPS）和30 mg/kg甲基强的松龙（MPS）。每只小鼠还连续10天分次口服13 mg/kg的MPS。B组（对照组）在与A组相同部位和相同体积注射生理盐水。分别于末次化学注射后3、5和7周，通过电镜观察股骨头的组织学变化。随机测量空陷窝的百分比，并使用图像分析系统评估纤维软骨的表达。采用免疫组织化学方法观察CD31和VEGF-R2的表达。用碘化丙啶染色骨髓来源的单核细胞，并通过流式细胞术分析细胞周期。 结果：结果显示，A组小鼠在第3周和第5周体重增加。从第5周到第7周，两组小鼠的体重均保持稳定。第7周时未观察到骨形态的差异。第5周时空陷窝的百分比为5.87 ± 2.49%，第7周时为21.58 ± 8.10%。7周后，观察到软骨细胞退化和纤维软骨表达。此外，股骨头中CD31和VEGF-R2标记物的密度增加。骨髓细胞凋亡率在第 3 周升高，然后下降。 结论：数据表明，MPS 与 LPS 联合使用可在小鼠中诱导股骨头早期 AVN 的典型特征。[2] |
| 分子式 |
C24H32O6
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|---|---|
| 分子量 |
416.50728
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| 精确质量 |
416.219
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| 元素分析 |
C, 69.21; H, 7.74; O, 23.05
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| CAS号 |
53-36-1
|
| 相关CAS号 |
Methylprednisolone;83-43-2
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| PubChem CID |
5877
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
582.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
206ºC
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| 闪点 |
196.5±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.580
|
| LogP |
3.08
|
| tPSA |
100.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
858
|
| 定义原子立体中心数目 |
8
|
| SMILES |
CC(OCC(C1(CCC2C3CC(C)C4=CC(C=CC4(C)C3C(CC12C)O)=O)O)=O)=O
|
| InChi Key |
PLBHSZGDDKCEHR-LFYFAGGJSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H32O6/c1-13-9-16-17-6-8-24(29,20(28)12-30-14(2)25)23(17,4)11-19(27)21(16)22(3)7-5-15(26)10-18(13)22/h5,7,10,13,16-17,19,21,27,29H,6,8-9,11-12H2,1-4H3/t13-,16-,17-,19-,21+,22-,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
2-((6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-oxoethyl acetate
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| 别名 |
Lemod; Methylprednisolone acetate; Depo M-Predrol; 15847-24-2; (11beta,20R)-11,17,20,21-Tetrahydroxypregna-1,4-dien-3-one; DTXSID30553372; DTXCID60504155; 20(R)-Hydroxy Prednisolone; (8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-[(1R)-1,2-dihydroxyethyl]-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one; (20R)-11beta,17alpha,20,21-Tetrahydroxypregna-1,4-dien-3-one; (20R)-Hydroxyprednisolone; Depo-Medrate Depo-medrol;Depo-Medrin Depomedrone; Depometicort Medrol Methyl prednisolone acetate; Methylprednisolone 21-acetate; NSC 48985; Medrol acetate; Mepred
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~240.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4009 mL | 12.0045 mL | 24.0090 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4009 mL | 4.8018 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4009 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00345046 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Pred Forte Drug: EconoPred Plus Drug: Prednisolone Acetate |
Cataract Glaucoma |
Indiana University School of Medicine | 2002-09 | Phase 4 |
| NCT01397552 | TERMINATEDWITH RESULTS | Drug: Dexamethasone Drug: methylprednisolone acetate |
Lumbar Back Pain Lumbar Radiculitis Lumbar Spine Disc Herniation |
State University of New York - Upstate Medical University | 2009-09 | Not Applicable |
| NCT00198523 | COMPLETED | Drug: Prednisolone and Tobramycin Drug: Prednisolone |
Eye Infections Postoperative Complications |
Bausch & Lomb Incorporated | 2005-07 | Phase 3 |
| NCT00699803 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: T-PRED Drug: Pred Forte |
Cataract | Bausch & Lomb Incorporated | 2008-05 | Phase 2 |
| NCT00854061 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: T-Pred Drug: Pred Forte |
Cataract | Bausch & Lomb Incorporated | 2009-02 | Phase 3 |
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