| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
此外，甲基丙胺还可保护 DNA 双链断裂免受电离辐射的影响 [1]。甲基丙胺可以保护旁观者细胞免受辐射引起的 DNA 损伤 [2]。甲基丙胺的辐射防护特性具有浓度依赖性[3]。
1. 在人A549肺癌细胞中，于γ射线照射（2–8 Gy）前15 min用Methylproamine（0.1–10 μM）预处理，可呈剂量依赖性提升细胞存活率，1 μM时防护效果达到峰值（4 Gy照射后存活率提升约30%）；当浓度≥10 μM时，该化合物表现出轻微细胞毒性且辐射防护效力下降；克隆形成实验也证实，1 μM的Methylproamine可提高2–6 Gy照射后A549细胞的存活分数，计算得出的剂量降低因子（DRF）为1.3 [6] 2. 在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中，4 Gy γ射线照射前15 min用1 μM Methylproamine预处理，可显著减少DNA双链断裂（DSBs）数量，具体表现为γ-H2AX灶点形成减少（照射后30 min时，单个细胞γ-H2AX灶点数量从约12个降至4个）；该化合物还能抑制电离辐射诱导的Rad51灶点（同源重组修复标志物）形成，提示其辐射防护作用与阻止DSB产生相关，而非促进DSB修复 [1] 3. 在正常人角质形成细胞（NHK）中，γ射线照射（2–6 Gy）前15 min用0.1–5 μM Methylproamine预处理，可呈剂量依赖性改善细胞活力（4 Gy照射后1 μM浓度下细胞活力提升25–40%）；该化合物还能降低辐射诱导的DNA损伤水平，彗星实验显示尾矩从约15降至6（4 Gy照射+1 μM药物），同时γ-H2AX表达水平下调约50% [3] 4. 在靶向（直接照射）和旁观者（与照射细胞共培养）人角质形成细胞HaCaT中，靶向细胞接受2 Gy α粒子照射前15 min，用1 μM Methylproamine预处理靶向和旁观者细胞，可同时保护两类细胞免受辐射诱导的细胞毒性（靶向细胞活力从约55%升至80%，旁观者细胞从60%升至78%）；该化合物还能减少两类细胞的γ-H2AX灶点形成（靶向细胞从10个降至3个，旁观者细胞从6个降至2个），并抑制照射细胞释放活性氧（ROS，旁观者效应的关键介导因子）[2] |
|---|---|
| 细胞实验 |
细胞毒性测定[3]
细胞类型：角质形成细胞 测试浓度： 10, 20 μM 孵育时间： 60分钟 实验结果： 在 10 μM 浓度下未显示任何可检测到的细胞毒性，在 20 μM 浓度下显示出显着的细胞毒性。 1. A549细胞存活及克隆形成实验：将细胞接种至96孔板（用于检测活力）或6孔板（用于克隆形成），培养至70–80%汇合度；在γ射线照射（2、4、6、8 Gy）前15 min，向培养基中加入浓度为0.1、1、5、10 μM的Methylproamine；照射后72 h采用MTT法检测细胞活力，克隆形成实验则在培养10–14天后用结晶紫固定染色，计数≥50个细胞的克隆为存活克隆 [6] 2. CHO细胞DSB检测实验：将CHO细胞接种于盖玻片，4 Gy γ射线照射前15 min给予1 μM Methylproamine处理；照射后30 min、2 h、6 h，用多聚甲醛固定细胞，Triton X-100透化，依次孵育抗γ-H2AX或抗Rad51一抗及荧光二抗；荧光显微镜下观察灶点，每组计数至少100个细胞的灶点数量 [1] 3. NHK细胞DNA损伤及活力实验：将NHK细胞培养于角质形成细胞生长培养基至对数生长期，γ射线照射（2–6 Gy）前15 min加入0.1–5 μM Methylproamine；照射后48 h采用台盼蓝拒染法检测细胞活力；通过彗星实验（细胞包埋于琼脂糖、裂解、电泳、DNA染料染色，图像软件分析尾矩）和western blot（细胞裂解、SDS-PAGE分离蛋白、转膜、孵育抗γ-H2AX和抗GAPDH抗体，密度定量蛋白表达）评估DNA损伤 [3] 4. HaCaT细胞靶向-旁观者效应实验：将HaCaT细胞分为靶向组和旁观者组，靶向组接种于带多孔膜的小室；靶向细胞接受2 Gy α粒子照射前15 min，向两组细胞均加入1 μM Methylproamine；共培养24 h后，CCK-8法检测细胞活力；按前述方法进行γ-H2AX灶点免疫荧光检测；向培养基中加入荧光ROS探针，酶标仪检测荧光强度以评估ROS水平 [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 在A549细胞中，浓度≤1 μM的甲基丙胺未显示出明显的细胞毒性（未经照射处理72小时后细胞存活率>95%）；浓度≥5 μM时，观察到轻微的细胞毒性（72小时后，5 μM时细胞存活率降至~85%，10 μM时降至~70%）[6]
2. 在NHK细胞中，浓度高达5 μM的甲基丙胺未显示出显著的细胞毒性（未经照射处理48小时后细胞存活率>90%）；单独使用该化合物处理的细胞未检测到凋亡形态学变化或caspase-3活性增加[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1. 甲基丙胺是一种新型合成放射防护剂，其作用机制独特：它并非促进现有DNA双链断裂（DSB）的修复，而是阻止辐射诱导的DSB的形成，这使其区别于主要通过清除自由基或增强DNA修复发挥作用的传统放射防护剂（例如氨磷汀）[1]。
2. 甲基丙胺对旁观细胞的放射防护作用是通过抑制直接受照射细胞释放活性氧（ROS）来实现的，从而阻断辐射诱导损伤信号的细胞间传递[2]。 3. 在人角质形成细胞中，甲基丙胺的放射防护效力与其减少DNA损伤的能力呈正相关，并且在低浓度下对正常细胞（NHK）的保护作用优于某些癌细胞系，表明其在放射治疗期间具有保护正常组织的潜在选择性[3]。 4.甲丙胺起效迅速，在照射前 15 分钟给药可达到最佳放射防护效果；将给药与照射之间的间隔延长至 60 分钟会降低其防护效力，表明其在细胞内的生物半衰期较短 [6] |
| 分子式 |
C28H31N7
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|---|---|
| 分子量 |
465.593
|
| 精确质量 |
465.264
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| CAS号 |
188247-01-0
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| PubChem CID |
448201
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| 外观&性状 |
Light yellow to pink solid powder
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| LogP |
4.902
|
| tPSA |
67.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
709
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ADKLMOJIJGHCCD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H31N7/c1-18-15-20(33(2)3)6-8-22(18)28-30-23-9-5-19(16-25(23)32-28)27-29-24-10-7-21(17-26(24)31-27)35-13-11-34(4)12-14-35/h5-10,15-17H,11-14H2,1-4H3,(H,29,31)(H,30,32)
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| 化学名 |
N,N,3-trimethyl-4-[6-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1H-benzimidazol-2-yl]aniline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 41 mg/mL (~88.06 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.2 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.62 mg/mL (1.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.2 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1478 mL | 10.7391 mL | 21.4781 mL | |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.1478 mL | 4.2956 mL | |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0739 mL | 2.1478 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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