| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mometasone targets the glucocorticoid receptor. By binding to this receptor, it modulates gene transcription, leading to the inhibition of inflammatory mediators such as cytokines and chemokines. This results in reduced inflammation and allergic responses. Its potency is attributed to its high affinity for the glucocorticoid receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，莫米松在细胞实验中具有显著的抗炎活性。它能抑制多种细胞类型（包括上皮细胞和免疫细胞）中炎症细胞因子和趋化因子的产生。现有文献中未提供具体的IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
莫米松（0.1-3 mg/kg；鼻内给药）可降低气道对雾化甲胆碱的敏感性，并在最高测试剂量 3 mg/kg 时以剂量依赖性方式抑制轻度过敏性肺部炎症。过敏原可诱导小鼠 Penh 升高 [3]。
在体内，莫米松已在临床上用于治疗过敏性鼻炎、哮喘和各种皮肤疾病。其给药途径包括鼻内给药、吸入或局部用药。其疗效已在众多临床试验和广泛的临床应用中得到证实。 |
| 酶活实验 |
莫米松的无细胞检测方法包括使用放射性配体结合试验测量其与糖皮质激素受体的结合亲和力。其抗炎活性可通过测量其在细胞系统中抑制炎症介质产生的能力来评估。
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| 细胞实验 |
莫米松的细胞活性检测通常包括测量其对糖皮质激素受体介导的基因转录的影响。用该化合物处理细胞后，测量抗炎基因的表达或炎症细胞因子产生的抑制情况。
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| 动物实验 |
现有文献中未描述莫米松的体内动物实验。作为一种临床用药，其疗效和安全性已在人体研究中得到证实。炎症动物模型的临床前研究可能对其研发有所贡献。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
鼻喷雾剂在血浆中几乎检测不到。代谢/代谢物：肝脏代谢。广泛代谢为多种代谢物。血浆中未检测到主要代谢物。体外孵育后生成的次要代谢物之一是糠酸6-羟基莫米松。在人肝微粒体中，该代谢物的生成受细胞色素P-450 3A4调控。生物半衰期：5.8小时 莫米松可局部、鼻内或吸入给药。通过这些途径给药时，全身吸收极少。该化合物在肝脏代谢。未提供具体的药代动力学参数。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用局部莫米松制剂或莫米松鼻植入剂的研究。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才可能对母亲产生全身性影响，因此短期使用局部皮质类固醇或缓释植入剂不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而，谨慎的做法是在尽可能小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是，要确保婴儿的皮肤不与治疗区域直接接触。目前的指南允许在哺乳后立即在乳头上涂抹局部皮质类固醇以治疗湿疹，并且在哺乳前应轻轻清洁乳头。仅应使用水溶性乳膏或凝胶涂抹于乳房，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位母亲在其乳头上涂抹了一种具有高盐皮质激素活性的局部皮质类固醇（醋酸异氟泼尼松龙），导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、类似库欣综合征的症状、严重高血压、生长迟缓和电解质紊乱。该母亲自婴儿出生以来就因乳头疼痛而使用该乳膏。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 哺乳期用药总结 尚未开展关于哺乳期吸入莫米松或莫米松鼻植入剂的研究。尽管未进行测量，但吸入和鼻用皮质类固醇被母体血液吸收并分泌到乳汁中的量可能太少，不会影响母乳喂养的婴儿。专家意见认为，吸入、鼻用和口服皮质类固醇在哺乳期使用是安全的。另见局部用莫米松。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 目前尚无关于皮质类固醇的报告。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合率 98% 至 99%（浓度范围 5 至 500 ng/mL）。 现有资料中未详细列出莫米松的毒性数据。作为一种临床使用的糖皮质激素，其安全性已得到证实。常见不良反应包括局部刺激，长期使用可能出现全身性反应。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
莫米松是一种11β-羟基类固醇、17α-羟基类固醇、20-氧代类固醇、3-氧代-Δ1,Δ4-类固醇、氯代类固醇和叔α-羟基酮。它具有抗炎、皮肤病学、血管收缩和抗过敏作用。其功能与Δ1-孕酮相关。莫米松是一种皮质类固醇，目前已不再用于医疗产品中。然而，糠酸莫米松仍在继续使用。莫米松是一种皮质类固醇，其作用机制是作为糖皮质激素受体激动剂。莫米松是一种合成的局部用糖皮质激素受体（GR）激动剂，具有抗炎、止痒和血管收缩作用。给药后，莫米松与细胞质GR结合，随后激活GR介导的基因表达。这会导致某些抗炎蛋白的合成，同时抑制某些炎症介质的合成。具体而言，莫米松似乎能诱导磷脂酶A2抑制蛋白的表达，从而控制炎症前体花生四烯酸从磷脂酶膜上的释放。莫米松是一种孕二二醇衍生物，具有抗过敏和抗炎作用，用于治疗哮喘和过敏性鼻炎。它也可用作皮肤疾病的局部治疗药物。另见：糠酸莫米松（盐形式）；糠酸莫米松一水合物（其活性成分）。药物适应症：本吸入剂适用于哮喘的维持治疗和预防治疗。本鼻喷雾剂适用于治疗季节性和常年性过敏性鼻炎的鼻部症状。作用机制：游离皮质类固醇可以穿过细胞膜，并以高亲和力与特定的细胞质受体结合。其作用机制包括：减少白细胞酸性水解酶的释放，阻止巨噬细胞在炎症部位聚集，干扰白细胞黏附于毛细血管壁，降低毛细血管膜通透性，减少补体成分，抑制组胺和激肽的释放，以及干扰瘢痕组织的形成，从而减轻炎症。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是一种磷脂酶A2抑制蛋白，可控制前列腺素和白三烯等强效炎症介质的生物合成。体外研究表明，糠酸莫米松与人糖皮质激素受体的结合亲和力约为地塞米松的12倍，曲安奈德的7倍，布地奈德的5倍，以及氟替卡松的1.5倍。
药效学 莫米松是一种中等强度的合成糖皮质激素，具有抗炎、止痒和血管收缩作用。哮喘患者的研究表明，由于莫米松主要作用于局部，经肝脏广泛代谢，且缺乏活性代谢产物，因此其局部活性与全身活性的比值良好。虽然糖皮质激素可有效治疗哮喘，但并不能立即缓解症状。吸入糠酸莫米松后，症状的最大改善可能需要一到两周或更长时间才能达到。停用糖皮质激素后，哮喘症状可能在几天或更长时间内保持稳定。体外研究表明，莫米松与人糖皮质激素受体的结合亲和力约为地塞米松的12倍，曲安奈德的7倍，布地奈德的5倍，以及氟替卡松的1.5倍。这些发现的临床意义尚不明确。 莫米松（CAS：105102-22-5）是一种强效合成糖皮质激素，因其抗炎和抗过敏特性而被广泛应用。它以糠酸莫米松的形式用于局部、鼻腔和吸入制剂。它用于治疗过敏性鼻炎、哮喘和皮肤疾病。它并非研究用化合物，而是已获批准的治疗药物。 |
| 分子式 |
C22H28O4CL2
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|---|---|
| 分子量 |
427.36132
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| 精确质量 |
520.142
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| CAS号 |
105102-22-5
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| 相关CAS号 |
Mometasone-d5
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| PubChem CID |
441335
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.35g/cm3
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| 沸点 |
586.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
220ºC (decomposes)
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| 闪点 |
308.5ºC
|
| 蒸汽压 |
4.47E-18mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.603
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| LogP |
4.869
|
| tPSA |
93.81
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
806
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)CCl)O)C)O)Cl)C
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| InChi Key |
QLIIKPVHVRXHRI-CXSFZGCWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H28Cl2O4/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(25)6-7-19(13,2)21(15,24)17(26)10-20(16,3)22(12,28)18(27)11-23/h6-7,9,12,15-17,26,28H,4-5,8,10-11H2,1-3H3/t12-,15+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-9-chloro-17-(2-chloroacetyl)-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~292.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3399 mL | 11.6997 mL | 23.3995 mL | |
| 5 mM | 0.4680 mL | 2.3399 mL | 4.6799 mL | |
| 10 mM | 0.2340 mL | 1.1700 mL | 2.3399 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Study to Compare the Pharmacokinetics of Fixed-Dose Combination of Mometasone + Azelastine Nasal Spray to Mometasone and Azelastine Nasal Sprays in Adolescents and Young Adults With Seasonal Allergic Rhinitis
CTID: NCT05887843
Phase: Phase 1 Status: Terminated
Date: 2023-09-28
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