| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
OCT1 (IC50 = 36.8 μM); OCT2 (IC50 = 1852.6 μM)
Monocrotaline targets multiple systems. It damages pulmonary endothelial cells, leading to pulmonary arterial hypertension. It also causes hepatotoxicity by damaging liver cells. Monocrotaline inhibits organic cation transporters OCT-1 and OCT-2 with IC50s of 36.8 μM and 1.8 mM, respectively. Its mechanism of toxicity involves metabolic activation to reactive pyrroles that alkylate cellular proteins and DNA. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
单克罗他林是一种天然存在的配体，具有强效的抗肿瘤活性和剂量依赖性细胞毒性。体外实验表明，单克罗他林对HepG2细胞的IC50值为24.966 µg/mL，且其遗传毒性为IC50值的2倍[2]。
体外实验表明，单克罗他林对OCT-1和OCT-2的抑制IC50值分别为36.8 μM和1.8 mM。它对某些癌细胞系具有细胞毒活性。该化合物的毒性已在多种细胞类型中得到表征。其对内皮细胞的作用使其可用作多环芳烃（PAH）诱导剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
可以通过单克罗他林动物模型构建高血压大鼠模型。在大鼠中，单克罗他林会导致肺血管综合征，其特征为肺源性心脏病、肺动脉高压（PH）和增生性肺血管炎[3]。单克罗他林诱导的动物模型具有与人类肺动脉高压（PAH）临床前模型中几个重要方面高度相似的优势，例如血管重塑、平滑肌细胞增殖、内皮功能障碍、炎症细胞因子上调和右心室衰竭[4]。单克罗他林的给药导致与外周出血（PH）发病机制相关的多个通路发生改变，例如糖酵解刺激、增殖标志物升高、肉碱稳态紊乱、炎症和纤维化生物标志物升高以及谷胱甘肽生成减少[5]。单次腹腔注射单克罗他林（60 mg/kg）可显著提高大鼠的肺动脉压，并伴有右心室肥厚和肺动脉结构重塑。随后，以10和30 mg/kg/d的剂量连续21天给予大鼠黄芪甲苷IV（ASIV）。ASIV可通过增强肺动脉重塑和炎症反应来预防肺动脉高压[7]。单次腹腔注射单克罗他林（60 mg/kg）3-4周后可诱导大鼠肺动脉高压（PAH）模型[7]。在左肺切除大鼠模型中，单次腹腔注射单克罗他林（60 mg/kg）表现出显著的抗肿瘤疗效以及剂量依赖性的细胞毒性[9]。使用 1 N HCl 溶解单克罗他林，然后用无菌生理盐水稀释，并用 1 N NaOH 将 pH 值调节至 7.4 [7]。
在体内，单克罗他林用于诱导大鼠肺动脉高压 (PAH)。它会损伤内皮细胞并激活炎症反应，导致肺血管重塑和右心室肥大。单克罗他林还会引起肝毒性。它已被研究用于对抗某些肿瘤的抗肿瘤活性。 |
| 酶活实验 |
本研究利用体外稳定转染的HEK293细胞，系统地研究了两种生物碱——阿尼索定和单克罗他林——与有机阳离子转运蛋白OCT1、2、3、MATE1和MATE2-K的相互作用。结果表明，阿尼索定和单克罗他林均能抑制OCT和MATE转运蛋白的活性。阿尼索定对OCT1的IC50值最低，为12.9 µmol·L-1；单克罗他林对OCT2的IC50值最高，为1.8 mmol·L-1。阿尼索定是OCT2的底物（Km = 13.3 ± 2.6 µmol·L-1，Vmax = 286.8 ± 53.6 pmol/mg蛋白/min）。单克罗他林被确定为OCT1（Km = 109.1 ± 17.8 µmol·L⁻¹，Vmax = 576.5 ± 87.5 pmol/mg蛋白/min）和OCT2（Km = 64.7 ± 14.8 µmol·L⁻¹，Vmax = 180.7 ± 22.0 pmol/mg蛋白/min）的底物，而非OCT3和MATE转运蛋白的底物。结果表明，OCT2可能对阿尼索定的肾脏清除至关重要，而OCT1负责单克罗他林进入肝脏。然而，MATE1和MATE2-K均不能促进阿尼索定和单克罗他林的跨细胞转运。这些药物可能会在OCT1高表达（肝脏）和OCT2高表达（肾脏）的器官中蓄积[8]。
由于单克罗他林是一种毒素而非直接的酶抑制剂，因此通常不进行体外酶活性测定。然而，可以通过在表达这些转运蛋白的细胞中进行摄取测定来评估OCT-1和OCT-2的抑制情况。将细胞与放射性标记的底物在不同浓度的单克罗他林存在下孵育。IC50值由抑制曲线计算得出。 |
| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 25、50、100 和 200 µg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 诱导的细胞凋亡率呈剂量依赖性。 单克罗他林的细胞活性检测采用肺内皮细胞或肝细胞。细胞用不同浓度的单克罗他林处理。使用 MTT 或 LDH 释放法检测细胞活力。通过测量通透性或黏附分子的表达来评估内皮细胞损伤。通过测量肝酶释放（ALT、AST）来评估肝毒性。 |
| 动物实验 |
黄芪甲苷IV通过改善炎症和肺动脉重塑来阻断单克罗他林诱导的肺动脉高压[7]
本研究使用的雄性Sprague-Dawley大鼠，8周龄，体重200-230 g，购自齐齐哈尔医学院动物中心。本研究方案已获得齐齐哈尔医学院伦理委员会批准（批准号：QMU-AECC-2018-27）。大鼠饲养于温度和湿度可控的环境中，光照/黑暗周期为12小时。食物和水自由摄取。所有实验均符合美国国立卫生研究院关于实验动物饲养和使用的指南，所有动物实验程序均已获得齐齐哈尔医学院动物伦理委员会的批准。实验大鼠被随机分为4组（每组8只）：对照组、单克罗他林（MCT）组、MCT+10 mg/kg/天 ASIV（ASIV10）组和MCT+30 mg/kg/天 ASIV（ASIV30）组。为建立MCT诱导的肺动脉高压（PAH）模型，大鼠单次腹腔注射MCT（60 mg/kg），对照组注射等体积生理盐水。MCT溶于1 N HCl，用无菌生理盐水稀释，并用1 N NaOH调节pH至7.4。ASIV最初溶于DMSO配制成储备液，使用前立即用生理盐水进一步稀释，最终DMSO浓度为0.5%。MCT注射后数小时内，出现肺血管内皮损伤的迹象，但肺动脉压未升高。如前所述，两周后肺动脉压开始升高。MCT给药两天后，腹腔注射ASIV或赋形剂（0.5% DMSO生理盐水），每日一次，持续21天。 共36只雄性SPF级Sprague-Dawley大鼠（6-8周龄；体重300-350克）饲养于常规房间内，温度为22±2℃，相对湿度为55±10%，光照/黑暗周期为12小时。大鼠可自由摄取食物和水。大鼠随机分为以下三个等组：对照组，大鼠不接受任何处理；模型组大鼠接受左侧肺切除术，并在术后7天皮下注射60 mg/kg单克罗他林（MCT），MCT是一种天然配体，具有剂量依赖性细胞毒性和强效抗肿瘤活性；PTX组大鼠接受与模型组相同的手术，并在MCT注射后3周，每天经尾静脉（21）给予2 mg/kg PTX，持续1周[9]。 单克罗他林的体内动物研究采用肺动脉高压大鼠模型。单克罗他林以单次皮下注射（通常为60 mg/kg）的方式给药。在数周内测量肺动脉压和右心室肥厚。进行肺组织学分析以评估血管重塑。通过测量肝酶和组织学来评估肝毒性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
大鼠皮下注射单氯丁烷后，50-70%的剂量以原形单氯丁烷的形式存在于尿液中……单氯丁烷（或其代谢物）在肝脏、肾脏和胃中的浓度最高。吡咯里西啶生物碱单氯丁烷已被证实可引起大鼠肝坏死和肺动脉高压。为了更好地了解其作用机制，在皮下注射14C标记的单氯丁烷（60 mg/kg，200 μCi/kg）后4小时和24小时，进行了组织分布和共价结合研究。 4小时后，红细胞、肝脏、肾脏、肺脏和血浆中单氯他林的等效浓度分别为85、74、67、36和8 nmol/g组织，而这些组织中单氯他林的共价结合浓度分别为125、132、39、64和44 pmol/mg蛋白。24小时后，红细胞、肝脏、肾脏、肺脏和血浆中单氯他平等效浓度分别为49、25、9、10和2 nmol/g组织，而肝脏、肾脏和肺脏中单氯他平的共价结合浓度分别为74、28和55 pmol/mg蛋白。我们还研究了14C单氯他平（60 mg/kg，10 μCi/kg，静脉注射）的动力学，结果显示放射性物质迅速消除，约90%的注射放射性物质在7小时内从尿液和胆汁中回收。血浆放射性水平从113 nmol/g单氯他平当量降至7小时时的11 nmol/g，而红细胞放射性水平在同一时间点从144 nmol/g降至仅81 nmol/g。单氯他平当量在红细胞中的显著滞留表明，红细胞可能作为代谢物从肝脏到其他器官（包括肺）的载体，并可能在肺毒性中发挥作用。 代谢/代谢物 对单氯萘林的研究证实，大鼠肝微粒体成分的混合功能氧化酶系统可以生成吡咯代谢物。脱氢单氯萘林（单氯萘林吡咯）具有高度细胞毒性，可造成与母体生物碱类似的肺、心脏、血管和肝脏损伤。它是一种高活性烷化剂，在细胞内生成后，会立即与细胞成分反应生成可溶性或结合的次级代谢物，或水解生成脱氢氨基醇——脱氢洛洛汀。 在用苯巴比妥预处理的雄性大鼠肝微粒体中，所有13种受试生物碱均代谢为N-氧化物和吡咯。这两种代谢途径似乎是独立的。 N-氧化物与吡咯代谢物的比例因酯的类型而异：开环二酯生物碱的比例最高，而12元大环二酯和单酯的比例最低。单氯噻嗪是受试化合物之一。 本研究比较了吡咯里西啶生物碱(14)C单氯噻嗪在大鼠和豚鼠肝微粒体中的代谢情况。……在豚鼠中，酯酶水解占代谢的92%；然而，大鼠未表现出酯酶活性。这一结果可能解释了豚鼠对吡咯里西啶生物碱毒性的耐受性。脱氢吡咯是豚鼠体内主要的吡咯代谢物，尽管比色分析显示大鼠微粒体孵育液中存在多种吡咯组分。 本报告显示，单氯噻嗪和番泻叶的艾氏试剂阳性代谢物以(+/-)-6,7-二氢-7-羟基-1-羟甲基-5H-吡咯嗪N-乙酰半胱氨酸结合物的形式从雄性大鼠尿液中排出……这一发现表明，肝脏产生的吡咯里西啶生物碱的活性代谢物可以以谷胱甘肽结合物或硫尿酸的形式在循环系统的水性环境中存活。有关单氯噻嗪（7种代谢物）的更完整代谢物数据，请访问HSDB记录页面。 单氯噻嗪的分子量为325.36 g/mol，分子式为C16H23NO6。它是一种白色至浅棕色粉末。熔点为204°C（分解）。通常在室温下储存。它可溶于有机溶剂。该化合物的药代动力学特性包括经肝脏代谢为活性吡咯。该化合物具有显著毒性。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
SKF 525a 和美替普酮均能保护老年大鼠免受单氯他平诱导的右心室和肺肥大。混合功能氧化酶抑制剂在减轻单氯他平毒性方面比硫醇取代更有效。对幼鼠的保护作用较弱。膳食补充乙氧基喹啉可保护小鼠免受单氯他平的致死作用和急性肝毒性（通过血浆丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶水平测定）。膳食补充半胱氨酸（1%）也能保护小鼠免受该生物碱的致死作用，但不能保护其免受急性肝毒性。除乙氧基喹啉外，其他饲料添加剂均未提高肝脏谷胱甘肽水平。膳食补充乙氧基喹啉或半胱氨酸均能显著提高以二氯硝基苯为底物的谷胱甘肽S-转移酶活性。膳食补充乙氧基喹啉可提高肝脏细胞色素P-450水平，并促进单氯他平在体外经肝微粒体转化为吡咯代谢物。尽管乙氧基喹啉并未降低单氯他平的体内活化，但仍能保护小鼠免受单氯他平的致死性和肝毒性。因此，其作用机制可能与提高肝脏谷胱甘肽水平有关，从而增强解毒过程。膳食补充0.25%和0.75%的丁基羟基茴香醚（BHA）可保护幼年雌性小鼠免受急性单氯他平毒性。这种保护作用与肝脏中吡咯代谢物水平降低、肝脏氨基比林脱甲基酶活性降低以及单氯他平在体外经微粒体转化为吡咯代谢物的速率降低有关。 BHA还能提高肝脏巯基水平和细胞质谷胱甘肽S-转移酶活性。与BHA相比，膳食补充半胱氨酸（1%）对单氯他平毒性的保护作用较弱。对照组和半胱氨酸组的单氯他平LD50值分别为259 mg/kg和335 mg/kg。 非人类毒性值 大鼠静脉注射LD50：92 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50：259 mg/kg 大鼠口服LD50：66 mg/kg 小鼠静脉注射LD50：261 mg/kg 单氯他平具有剧毒。在动物模型中，它会导致肺动脉高压和肝毒性。它会损伤内皮细胞并激活炎症反应。该化合物应极其谨慎地处理。它是一种已知的致癌物和致突变物。处理和处置过程中必须采取防护措施。它不可用于人类治疗。 |
| 参考文献 |
[1]. The monocrotaline model of pulmonary hypertension in perspective. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2012 Feb 15;302(4):L363-9.
[2]. Antineoplastic activity of monocrotaline against hepatocellular carcinoma. Anticancer Agents Med Chem. 2014;14(9):1237-48. [3]. Mechanisms and pathology of monocrotaline pulmonary toxicity. Crit Rev Toxicol. 1992;22(5-6):307-25. [4]. Exploring the monocrotaline animal model for the study of pulmonary arterial hypertension: A network approach. Pulm Pharmacol Ther. 2015 Dec;35:8-16. [5]. Metabolic Changes Precede the Development of Pulmonary Hypertension in the Monocrotaline Exposed RatLung. PLoS One. 2016 Mar 3;11(3):e0150480. [6]. Experimental animal models of pulmonary hypertension: Development and challenges. Animal Model Exp Med. 2022 Sep; 5(3):207-216. [7]. Astragaloside IV blocks monocrotaline‑induced pulmonary arterial hypertension by improving inflammation and pulmonary artery remodeling. Int J Mol Med. 2021 Feb;47(2):595-606. [8]. An in vitro study on interaction of anisodine and monocrotaline with organic cation transporters of the SLC22 and SLC47 families. Chin J Nat Med. 2019 Jul;17(7):490-497. [9]. Effects of paclitaxel intervention on pulmonary vascular remodeling in rats with pulmonary hypertension. Exp Ther Med. 2019 Feb;17(2):1163-1170. |
| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法，单氯噻嗪可能具有致癌性。单氯噻嗪是一种吡咯里西啶生物碱。据报道，它存在于无柄猪屎豆（Crotalaria sessiliflora）、钝叶猪屎豆（Crotalaria retusa）和其他具有相关数据的生物体中。单氯噻嗪是一种吡咯里西啶生物碱，也是一种有毒的植物成分，可通过摄入受污染的谷物和其他食物导致牲畜和人类中毒。这种生物碱可引起肺动脉高压、右心室肥大和肺血管疾病。口服镁补充剂可显著减轻心肺损伤。作用机制：单氯噻嗪的毒理学很复杂，其引起肺损伤、肺动脉高压和右心室肥大的机制尚不清楚。单氯噻嗪在肝脏中被生物活化为活性亲电吡咯，然后通过血液循环到达肺部，造成肺损伤。当大鼠静脉注射低剂量单氯丙嗪吡咯后，肺损伤和肺动脉高压在数天后才出现。肺损伤前后血小板计数的适度降低可减轻随后的右心室扩大，提示单氯丙嗪吡咯诱导的肺动脉高压反应减弱。这一观察结果促使我们研究血小板衍生介质在单氯丙嗪吡咯诱导的心肺反应中的作用。与对照组相比，单氯丙嗪吡咯治疗组大鼠体内稳定的血栓素A2 (TxA2) 类似物导致右心室压力显著升高，且单氯丙嗪吡咯治疗组大鼠肺组织中TxB2的生成量也高于对照组。然而，体内实验表明，使用抑制血栓素合成或拮抗血栓素作用的药物并不能保护机体免受单氯丙嗪吡咯引起的损伤。血清素是另一种由血小板释放的血管活性介质，它会导致经单氯丙嗪吡咯处理的离体大鼠肺组织出现过度血管收缩。此外，单氯丙嗪吡咯处理会损害肺血管中循环血清素的清除和失活。然而，体内实验表明，使用血清素受体拮抗剂并不能减轻单氯丙嗪吡咯的心肺毒性。这些结果提示，TxA2 和血清素都不是单氯丙嗪吡咯诱导肺毒性的唯一介质。因此，单氯丙嗪吡咯诱导的涉及血小板的肺毒性发病机制仍有待阐明。单氯苯那敏可引起动脉平滑肌收缩反应改变、平滑肌Na/K-ATP酶活性改变、血小板因子释放增加以及血管内皮细胞5-羟色胺转运减少。本研究探讨了腹腔注射单氯苯那敏对年轻雄性Long Evans大鼠肝脏环氧化物水解酶和芳烃羟化酶活性的影响。结果显示，单氯苯那敏未能刺激环氧化物水解酶活性，反而降低了谷胱甘肽S-转移酶、氨基比林脱甲基酶和芳烃羟化酶的活性。体外实验表明，除环氧化物水解酶活性略有升高和氨基比林脱甲基酶活性略有降低外，所研究的肝脏药物代谢酶未受影响。单氯噻嗪的活性代谢产物脱氢单氯噻嗪（DHM）能够烷基化DNA的N7鸟嘌呤，尤其偏好5'-GG和5'-GA序列。此外，电泳和电子显微镜证实，它还能生成耐哌啶和耐热的多重DNA交联。基于这些发现，我们提出DHM能够快速聚合形成一种能够交联多个DNA片段的结构。
治疗用途 /Exptl Ther/ 本研究在患有腺癌755、L-1210白血病或肉瘤180的小鼠、患有Walker 256癌肉瘤的大鼠（肌内或皮下注射）以及kb癌细胞培养物中，研究了22种吡咯里西啶生物碱及其衍生物的抗肿瘤作用；每种化合物还在患有腹水、艾氏腹水癌的小鼠和患有浆细胞瘤的仓鼠中进行了测试。根据CCNSC标准（肿瘤体积减少58%或以上），单氯噻嗪（NSC-28693）在所有三种肿瘤类型和p-1中均显示出对实体瘤的显著活性。单氯噻嗪N-氧化物在任何测试系统中均未显示出显著活性。 /Exptl Ther/ 已证实，来自无柄猪屎豆（Crotalaria sessiliflora）的单氯噻嗪对人类皮肤癌和宫颈癌有效。 单氯噻嗪是一种来自猪屎豆属植物的吡咯里西啶生物碱。它用于诱导大鼠肺动脉高压。它会损伤内皮细胞。它抑制OCT-1和OCT-2。它仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C16H23NO6
|
|---|---|
| 分子量 |
325.36
|
| 精确质量 |
325.152
|
| 元素分析 |
C, 59.07; H, 7.13; N, 4.31; O, 29.50
|
| CAS号 |
315-22-0
|
| PubChem CID |
9415
|
| 外观&性状 |
Prisms from absolute alcohol
Colorless |
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
537.3±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
204ºC (dec.)(lit.)
|
| 闪点 |
278.7±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.586
|
| LogP |
-0.37
|
| tPSA |
96.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
575
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
O=C(O[C@]1([H])CCN2[C@]1([H])C(CO3)=CC2)[C@H](C)[C@@](C)(O)[C@@](C)(O)C3=O
|
| InChi Key |
QVCMHGGNRFRMAD-XFGHUUIASA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H23NO6/c1-9-13(18)23-11-5-7-17-6-4-10(12(11)17)8-22-14(19)16(3,21)15(9,2)20/h4,9,11-12,20-21H,5-8H2,1-3H3/t9-,11+,12+,15+,16-/m0/s1
|
| 化学名 |
20-Norcrotalanan-11,15-dione, 14,19-dihydro-12,13-dihydroxy-, (13-alpha,14-alpha)- (9CI)
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| 别名 |
NSC 28693; NSC-28693; monocrotaline; Crotaline; 315-22-0; Monocrotalin; (-)-Monocrotaline; CHEBI:6980; Retronecine cyclic 2,3-dihydroxy-2,3,4-trimethylglutarate; (13-alpha,14-alpha)-14,19-Dihydro-12,13-dihydroxy-20-norcrotalanan-11,15-dione; NSC28693
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
1M HCl : 200 mg/mL (~614.70 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~76.84 mM) H2O : ~2 mg/mL (~6.15 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.68 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.68 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 20.8mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 6 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.54 mM)(饱和度未知) in 1% DMSO 99% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 7 中的溶解度: 4.17 mg/mL (12.82 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 配方 8 中的溶解度: 21 mg/mL (64.54 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 需要超声波和加温并加热至 53°C。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0735 mL | 15.3676 mL | 30.7352 mL | |
| 5 mM | 0.6147 mL | 3.0735 mL | 6.1470 mL | |
| 10 mM | 0.3074 mL | 1.5368 mL | 3.0735 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Germicidin A
Phytohemagglutinin P
L-Ribose
雷公藤内酯甲
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