规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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靶点 |
CysLT1
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体外研究 (In Vitro) |
Montelukast(5 μM;1 小时)可抑制 APAP(对乙酰氨基酚)诱导的细胞损伤[1]。孟鲁司特(0.01-10 μM;30 分钟)可减少 5-oxo-ETE 诱导的细胞迁移并调节纤溶酶-纤溶酶原系统的激活[3]。 Montelukast(10 μM;18 小时)调节 MMP-9 的激活[3]。细胞迁移测定 [3] 细胞系:嗜酸性粒细胞 浓度:0.01-10 μM 孵育时间:30 分钟 结果:减少 5-oxo-ETE 诱导的细胞迁移。蛋白质印迹分析[3] 细胞系:嗜酸性粒细胞浓度:10 μM 孵育时间:18 小时 结果:减少 5-oxo-ETE 促进的 MMP-9 分泌。
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体内研究 (In Vivo) |
孟鲁司特(3 mg/kg;口服强饲)可预防小鼠 APAP 诱导的肝毒性[1]。孟鲁司特(1 mg/kg;微渗泵给药)可减少 OVA 治疗小鼠中观察到的气道重塑变化,并阻断 CysLT1 受体介导的半胱氨酰白三烯 (LT) C4、D4 和 E4 的作用[2]。孟鲁司特(1 mg/kg;微渗泵给药)可降低 OVA 治疗小鼠 BAL 液中升高的 IL-4 和 IL-13 水平[2]。动物模型:C57BL/6J 小鼠(8 周龄;22-25 g)诱导急性肝损伤[1] 剂量:3 mg/kg 给药方法:生理盐水或 APAP 给药后 1 小时口服灌胃 结果:血清中丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST),并减轻肝脏损伤。
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细胞实验 |
细胞系:嗜酸性粒细胞浓度:0.01-10 μM 孵育时间:30 分钟结果:减少 5-oxo-ETE 诱导的细胞迁移。
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动物实验 |
C57BL/6J mice (8-week-old; 22-25 g) are induced acute hepatic injury
3 mg/kg Oral gavage 1 h after saline or APAP administration |
参考文献 |
分子式 |
C35H35CLNNAO3S
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分子量 |
608.17
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精确质量 |
607.19
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元素分析 |
C, 69.12; H, 5.80; Cl, 5.83; N, 2.30; Na, 3.78; O, 7.89; S, 5.27
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CAS号 |
151767-02-1
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相关CAS号 |
Montelukast; 158966-92-8; Montelukast-d6 sodium; 2673270-26-1; Montelukast dicyclohexylamine; 577953-88-9; Montelukast-d6; 1093746-29-2
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外观&性状 |
White to off-white
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SMILES |
CC(C)(C1=CC=CC=C1CC[C@H](C2=CC=CC(=C2)/C=C/C3=NC4=C(C=CC(=C4)Cl)C=C3)SCC5(CC5)CC(=O)[O-])O.[Na+]
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InChi Key |
LBFBRXGCXUHRJY-HKHDRNBDSA-M
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InChi Code |
InChI=1S/C35H36ClNO3S.Na/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29;/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39);/q;+1/p-1/b15-10+;/t32-;/m1./s1
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化学名 |
sodium;2-[1-[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]acetate
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别名 |
Montelukast sodium; MK-476; MK476; MK 476; MK-0476; MK 0476; MK0476; trade names Singulair; Montelo-10; Monteflo; Lukotas; Lumona
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 50~100 mg/mL (82.2~164.4 mM)
Water: ~100 mg/mL Ethanol: ~100 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (2.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6443 mL | 8.2214 mL | 16.4428 mL | |
5 mM | 0.3289 mL | 1.6443 mL | 3.2886 mL | |
10 mM | 0.1644 mL | 0.8221 mL | 1.6443 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04613180 | Active Recruiting |
Drug: Montelukast Sodium Drug: Placebo |
Acute Bronchiolitis | Samarkand State Medical Institute | January 3, 2018 | Phase 4 |
NCT05894577 | Active Recruiting |
Other: Placebo Drug: Montelukast |
Covid19 | Susanna Naggie, MD | January 27, 2023 | Phase 3 |
NCT04885530 | Active Recruiting |
Drug: Fluticasone Other: Placebo Drug: Montelukast Drug: Metformin |
Covid19 | Susanna Naggie, MD | June 8, 2021 | Phase 3 |
NCT05607446 | Recruiting | Drug: TQC3564 tablets Drug: Placebo tablets |
Allergic Rhinitis Drug: T | Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. |
September 14, 2022 | Phase 1 |
NCT04572256 | Recruiting | Drug: Montelukast Drug: Placebo |
ACL Injury Meniscus Tear |
Austin V Stone | February 1, 2021 | Early Phase 1 |
Montelukast treatment maintained hepatic GSH level and reduced reactive oxygen species production in APAP treated mice. Front Pharmacol . 2019 Sep 18:10:1070. td> |
Montelukast inhibit APAP-induced cell damage. Front Pharmacol . 2019 Sep 18:10:1070. td> |