| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CysLT1
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| 体外研究 (In Vitro) |
孟鲁司特（5 μM；1 小时）可防止对乙酰氨基酚 (APAP) 引起的细胞损伤 [1]。孟鲁司特 (0.01-10 μM) 给药 30 分钟可抑制 5-oxo-ETE 产生的细胞迁移，并改变纤溶酶-纤溶酶原系统的激活 [3]。 10 μM 孟鲁司特持续 18 小时会改变 MMP-9 活性 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
孟鲁司特（3 mg/kg；口服）可保护小鼠免受 APAP 引起的肝毒性 [1]。当通过微渗透泵给药时，孟鲁司特 (1 mg/kg) 通过 CysLT1 受体抑制半胱氨酰白三烯 (LT) 的产生，并减轻 OVA 治疗小鼠气道重塑的改变。 C4、D4和E4的角色[2]。使用微渗透泵给予 1 mg/kg 孟鲁司特，可以降低用 OVA 治疗的小鼠 BAL 液中 IL-4 和 IL-13 水平的升高 [2]。
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| 细胞实验 |
细胞迁移测定 [3]
细胞类型： 嗜酸性粒细胞 测试浓度： 0.01-10 μM 孵育时间： 30 分钟 实验结果：减少 5-oxo-ETE 诱导的细胞迁移。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： 嗜酸性粒细胞 测试浓度： 10 μM 孵育时间： 18 小时 实验结果： 5-oxo-ETE 促进的 MMP-9 分泌减少。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: C57BL/6J mice (8 weeks old; 22-25 g) induced acute liver injury [1]
Doses: 3 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage) 1 hour after administration of normal saline or APAP Experimental Results: Serum moderate alanine aminotransferase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST), and reduce liver damage. |
| 参考文献 |
[1]. Pu S, et, al. Montelukast Prevents Mice Against Acetaminophen-Induced Liver Injury. Front Pharmacol. 2019 Sep 18; 10:1070.
[2]. William RHJ, et, al. A role for cysteinyl leukotrienes in airway remodeling in a mouse asthma model. Am J Respir Crit Care Med. 2002 Jan 1; 165(1): 108-16. [3]. Langlois A, et al. Montelukast regulates eosinophil protease activity through a leukotriene-independent mechanism. J Allergy Clin Immunol. 2006;118(1):113-119. [4]. Khan AR, et al. Montelukast in hospitalized patients diagnosed with COVID-19. J Asthma. 2022 Apr;59(4):780-786. |
| 分子式 |
C35H36CLNO3S
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|---|---|
| 分子量 |
586.18
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| 精确质量 |
585.210442
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| 元素分析 |
C, 71.72; H, 6.19; Cl, 6.05; N, 2.39; O, 8.19; S, 5.47
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| CAS号 |
158966-92-8
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| 相关CAS号 |
Montelukast sodium;151767-02-1;Montelukast dicyclohexylamine;577953-88-9;Montelukast-d6;1093746-29-2
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
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| LogP |
7.7
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| tPSA |
95.7Ų
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| SMILES |
O=C(O)CC1(CS[C@@H](C2=CC=CC(/C=C/C3=NC4=CC(Cl)=CC=C4C=C3)=C2)CCC5=CC=CC=C5C(C)(O)C)CC1
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| InChi Key |
UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1
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| 化学名 |
Cyclopropaneacetic acid, 1-((((1R)-1-(3-((1E)-2-(7-chloro-2-quinolinyl)ethenyl)phenyl)-3-(2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)propyl)thio)methyl)-
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| 别名 |
MK-476; MK 476; MK0476; trade names Singulair; Monteflo; Lukotas; Lumona
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~250 mg/mL (~426.49 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (3.55 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7060 mL | 8.5298 mL | 17.0596 mL | |
| 5 mM | 0.3412 mL | 1.7060 mL | 3.4119 mL | |
| 10 mM | 0.1706 mL | 0.8530 mL | 1.7060 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
碳酸氢钾
七氟烷
Clociguanil
Pirbuterol
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