CysLT1 (cysteinyl leukotriene receptor 1)
Montelukast targets the cysteine leukotriene receptor 1 (CysLT1). It acts as an antagonist, blocking the binding of leukotrienes (lipid mediators involved in inflammation) to this receptor. By inhibiting CysLT1, montelukast reduces bronchoconstriction, mucus secretion, and inflammation, which are key features of asthma and allergic rhinitis.

孟鲁司特（5 μM；1 小时）可预防对乙酰氨基酚（APAP）引起的细胞损伤（HY-66005）[1]。
孟鲁司特（0.01-10 μM；30 分钟）可减弱纤溶酶-纤溶酶原系统的激活，并减少 5-氧代-ETE 诱导的细胞迁移[3]。
孟鲁司特（10 μM；18 小时）可调节 MMP-9 的激活[3]。
在体外，孟鲁司特是一种强效且选择性的 CysLT1 受体拮抗剂。它可抑制白三烯 D4 诱导的支气管收缩和炎症。现有文献中未提供受体结合的具体 IC50 值。

孟鲁司特（3 mg/kg；灌胃给药）可保护小鼠肝脏免受对乙酰氨基酚（APAP）诱导的肝毒性[1]。
孟鲁司特（1 mg/kg；微渗透泵给药）可抑制由CysLT1受体介导的半胱氨酰白三烯（LT）C4、D4和E4的作用，并减轻卵清蛋白（OVA）处理小鼠的气道重塑改变[2]。
孟鲁司特（1 mg/kg；微渗透泵给药）可降低OVA处理小鼠支气管肺泡灌洗液（BALF）中IL-4和IL-13的升高水平[2]。
在体内，孟鲁司特用于预防哮喘和过敏症状。它是一种口服生物活性化合物，可有效减轻气道炎症和支气管收缩。目前也在研究其预防肝损伤的作用。

孟鲁司特和MK-0591可降低5-oxo-ETE促进的嗜酸性粒细胞迁移，而LTD(4)则不能诱导嗜酸性粒细胞迁移。然而，LTD(4)显著增强了亚最佳浓度5-oxo-ETE诱导的迁移率，并部分逆转了MK-0591的抑制作用。孟鲁司特显著降低了5-oxo-ETE诱导的嗜酸性粒细胞将纤溶酶原激活为纤溶酶的最大速率。5-oxo-ETE增加了表达尿激酶型纤溶酶原激活物受体的嗜酸性粒细胞数量，并刺激了MMP-9的分泌。孟鲁司特（而非MK-0591或LTD(4)）可降低尿激酶型纤溶酶原激活物受体的表达和MMP-9的分泌，并增加尿激酶型纤溶酶原激活物的总细胞活性和纤溶酶原激活物抑制剂2 mRNA的表达[3]。
孟鲁司特的体外受体结合试验包括测定其与CysLT1受体的亲和力。放射性配体结合试验使用表达该受体的细胞膜进行。化合物的结合亲和力（Ki）通过标记配体的竞争性置换来测定。

细胞系：嗜酸性粒细胞 浓度：0.01-10 μM 孵育时间：30 分钟 结果：抑制 5-oxo-ETE 诱导的细胞迁移。
孟鲁司特的细胞活性测定采用表达 CysLT1 受体的细胞进行。细胞经孟鲁司特处理后，用白三烯 D4 刺激。通过测量钙动员或其他下游信号事件来评估受体激活。化合物的拮抗活性通过其阻断这些反应的能力来确定。

C57BL/6J小鼠（8周龄；22-25克）被诱导急性肝损伤
3 mg/kg
灌胃给药，于生理盐水或对乙酰氨基酚（APAP）给药后1小时进行
孟鲁司特的体内动物研究是在哮喘或过敏性炎症动物模型中进行的。该化合物经口服给药，并评估其对气道高反应性、炎症和支气管收缩的影响。现有资料中未详细说明具体的动物模型和给药方案。

吸收、分布和排泄
吸收
口服后，孟鲁司特吸收迅速。该药的口服生物利用度为64%。此外，正常的早餐或晚上的高脂肪零食似乎不影响孟鲁司特的吸收。
排泄途径
据报道，孟鲁司特及其代谢物几乎完全通过胆汁和粪便排泄。
分布容积
孟鲁司特的稳态分布容积平均为8至11升。
清除率
健康成人的孟鲁司特平均血浆清除率为45毫升/分钟。
孟鲁司特可从胃肠道迅速吸收。空腹口服单片10毫克薄膜衣片（成人）、5毫克咀嚼片（成人）或4毫克咀嚼片（儿童）后，血浆峰浓度分别在3-4小时、2-2.5小时或2小时内达到。（适用于2-5岁儿童）……早晨服用4毫克口服颗粒剂时，高脂餐对孟鲁司特的AUC无影响；然而，血浆峰浓度的达到时间从2.3小时延长至6.4小时，且血浆峰浓度降低了35%。孟鲁司特吸收迅速。10毫克片剂的平均口服生物利用度为64%。标准早餐不影响其生物利用度。5毫克咀嚼片：空腹服用时的平均口服生物利用度为73%，而与标准早餐同服时为63%。在空腹的青年成人中，连续7天每日口服10 mg孟鲁司特后，第1天的平均血浆峰浓度为541 ng/mL，第7天的平均血浆峰浓度为602.8 ng/mL。从第3天到第7天，谷浓度保持相对稳定，范围为18至24 ng/mL。在本研究中，稳态血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）比单次给药后高约14-15%，且在2天内即可达到。孟鲁司特的药代动力学在剂量高达50 mg时接近线性。有关孟鲁司特的吸收、分布和排泄的更完整数据（共15项），请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
孟鲁司特已被证实可通过多种途径代谢，主要由细胞色素P450 3A4、2C8和2C9同工酶催化。其中，CYP2C8酶在药物代谢中似乎发挥着重要作用。然而，在治疗剂量下，成人和儿童患者在稳态时血浆中均检测不到孟鲁司特代谢物。
生物转化主要发生在肝脏，涉及细胞色素P450 3A4和2C9。
孟鲁司特的代谢途径尚未完全阐明，但该药物在胃肠道和/或肝脏中广泛代谢，并通过胆汁排泄。已发现多种代谢途径，包括由多种细胞色素P-450 (CYP)同工酶催化的酰基葡萄糖醛酸化和氧化反应。体外研究表明，微粒体P-450同工酶CYP3A4是21-羟基代谢物（M5）和亚砜代谢物（M2）生成的主要酶，而CYP2C9是36-羟基代谢物（M6）生成的主要同工酶。其他已鉴定的代谢物包括酰基葡糖醛酸苷（M1）和25-羟基（酚类，M3）类似物。口服54.8 mg放射性标记的孟鲁司特后，药物代谢物占循环放射性的不到2%。在放射性标记研究中，血浆中鉴定的孟鲁司特代谢物包括21-羟基（苄酸非对映异构体，M5a和M5b）代谢物和36-羟基（甲醇非对映异构体，M6a和M6b）代谢物。口服治疗剂量孟鲁司特后，成人和儿童的稳态血浆代谢物浓度均低于检测限。
孟鲁司特的已知代谢物包括21-羟基孟鲁司特、21(S)-羟基孟鲁司特、孟鲁司特-1,2-二醇和孟鲁司特亚砜。

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生物半衰期
研究表明，健康青年成人的孟鲁司特平均血浆半衰期为2.7至5.5小时。
19至48岁成人的孟鲁司特平均血浆消除半衰期为2.7至5.5小时，平均血浆清除率为45 mL/min。6至14岁儿童的血浆消除半衰期为3.4至4.2小时。有限的数据表明，孟鲁司特在老年人和轻度至中度肝功能损害患者中的血浆消除半衰期略有延长，但无需调整剂量。据报道，65-73岁老年人和轻度至中度肝功能损害患者的血浆消除半衰期分别为6.6小时和7.4小时。
孟鲁司特是一种口服生物活性化合物。口服后吸收良好，且具有良好的药代动力学特征。现有资料中未详细列出具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。

肝毒性
在临床试验中，长期服用孟鲁司特的患者中，1%至2%出现轻度血清转氨酶（ALT）水平升高，但匹配的安慰剂组也报告了类似的发生率。ALT异常通常较轻、无症状且可自行消退。孟鲁司特引起的具有临床意义的肝损伤较为罕见，但文献中已有十几例报道。在这些病例中，肝损伤的潜伏期差异很大，从几天到几年不等。患者表现为厌食、恶心、右上腹疼痛、尿色深和黄疸。酶升高模式通常为混合型，但也报道过肝细胞型或胆汁淤积型。过敏反应和自身抗体形成罕见。嗜酸性粒细胞增多症常见，但这可能是由于潜在的过敏性疾病而非肝损伤所致。停药后，损伤通常会在 1 至 4 个月内消退。
概率评分：B（罕见但可能导致具有临床意义的肝损伤）。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
孟鲁司特在母乳中的含量极低。孟鲁司特获准用于 6 个月及以上的婴儿，并且已用于新生儿，剂量远高于母乳中的含量。预计母乳喂养的婴儿摄入的剂量不会引起任何不良反应。国际指南认为白三烯受体拮抗剂在哺乳期使用是安全的。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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◈ 什么是孟鲁司特？孟鲁司特是一种用于治疗哮喘和过敏的药物。它的作用机制是阻断体内一类名为白三烯的化学物质。白三烯会导致气道炎症（肿胀），进而引起呼吸困难。孟鲁司特用于帮助控制过敏症状并降低哮喘发作的风险，但它不能阻止哮喘发作。孟鲁司特的商品名为顺尔宁®。有时，当人们发现自己怀孕后，可能会考虑改变用药方案，甚至完全停药。然而，在改变用药方案之前，务必咨询您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者可以与您讨论在怀孕期间治疗哮喘的益处以及不治疗的风险。重要的是要考虑在怀孕期间控制哮喘症状的益处。未经治疗的哮喘会增加孕妇和胎儿出现并发症的风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上的哮喘信息表：https://mothertobaby.org/fact-sheets/asthma-and-pregnancy/。
◈ 我正在服用孟鲁司特。服用孟鲁司特会影响我的妊娠吗？
目前尚无人体研究证实孟鲁司特会影响妊娠。动物研究表明，它对生育能力没有影响。
◈ 服用孟鲁司特会增加流产风险吗？
任何妊娠都可能发生流产。根据已审查的研究，尚不清楚孟鲁司特是否会增加流产风险。一项研究表明，妊娠期间服用孟鲁司特不会增加流产率。
◈ 服用孟鲁司特会增加出生缺陷的风险吗？
每次妊娠都有 3-5% 的出生缺陷风险，称为背景风险。孟鲁司特生产商报告称，孕期使用孟鲁司特可能与肢体缺陷（手指、脚趾、手臂或腿部问题）有关。然而，仅报告了六例肢体缺陷病例。报告中提及的肢体缺陷类型各不相同，表明它们并非由同一原因（例如接触特定药物）引起。此外，这些儿童在孕期还接触了其他药物。孟鲁司特说明书指出，这些报告并未证实孕期使用孟鲁司特导致了所报告的肢体缺陷。一项对数千例疑似接触过孟鲁司特的妊娠病例的医疗记录进行的回顾性研究发现，并未增加肢体缺陷或其他出生缺陷的风险。其他分析了200多例接触过孟鲁司特的妊娠病例的研究也未发现增加出生缺陷风险。总之，根据回顾性研究，孕期使用孟鲁司特预计不会增加出生缺陷的风险，使其高于背景风险。
◈ 孕期使用孟鲁司特会增加其他妊娠相关问题的风险吗？一些研究报告称，孕期使用孟鲁司特可能导致低出生体重、早产（妊娠37周前分娩）和先兆子痫（一种可导致孕妇高血压和蛋白尿的疾病）等并发症。然而，这些并发症也可能是由于哮喘病情加重或控制不佳所致，而非孟鲁司特本身。这些研究中需要使用孟鲁司特的患者通常患有严重的哮喘，有时需要多种药物联合治疗。目前尚不清楚所报告的并发症是由孟鲁司特、哮喘病情加重或控制不佳，还是其他因素引起的。一项研究发现，服用孟鲁司特的婴儿与服用其他哮喘药物的婴儿在出生体重方面没有差异。◈ 孕期使用孟鲁司特会影响孩子未来的行为或学习能力吗？目前，尚无研究探讨孟鲁司特是否会导致儿童出现行为或学习问题。 ◈ 服用孟鲁司特期间哺乳：少量孟鲁司特会进入母乳。一项研究发现，母乳喂养的婴儿通过母乳摄入的药物量可能少于直接用于治疗婴儿的剂量。通常情况下，哺乳期间服用孟鲁司特无需特别注意。如有任何与母乳喂养相关的问题，请务必咨询您的医疗保健提供者。
◈ 服用孟鲁司特是否会影响生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险？
目前，尚无研究探讨孟鲁司特是否会影响人类生育能力或增加出生缺陷的风险。动物研究表明，孟鲁司特对生育能力没有影响。通常情况下，接触父亲或精子捐赠者不太可能增加怀孕的风险。更多信息，请参阅 MotherToBaby 网站上关于父亲接触孟鲁司特的信息表：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

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药物相互作用
同时使用苯巴比妥会导致孟鲁司特的药时曲线下面积 (AUC) 显著降低（约 40%），并诱导肝脏代谢……Thomson/Micromedex，《医疗保健专业人员医学信息》，第 1 卷，科罗拉多州格林伍德村，2007 年，第 2030 页。本研究旨在评估临床常用剂量的孟鲁司特是否会干扰华法林的抗凝血作用。在一项为期两个周期、双盲、随机交叉研究中，12名健康男性受试者在为期12天的孟鲁司特治疗方案的第7天接受单次口服30 mg华法林，或每日口服10 mg孟鲁司特，或安慰剂。孟鲁司特对R-华法林或S-华法林的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）或血浆峰浓度均无显著影响。然而，在孟鲁司特存在的情况下，两种华法林对映异构体的达峰时间以及效力较低的R-华法林的消除半衰期均出现轻微但具有统计学意义的缩短。这些变化被认为在临床上无意义。孟鲁司特对华法林的抗凝作用（通过凝血酶原时间国际标准化比值（INR）（AUC 0-144和最大INR）评估）无显著影响。本研究结果表明，同时服用这两种药物的患者不太可能发生具有临床意义的药物相互作用。

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蛋白结合
孟鲁司特与血浆蛋白的结合率已测定超过99%。
孟鲁司特通常耐受性良好。常见副作用包括头痛、恶心和疲劳。严重副作用罕见。现有资料中未提供具体的毒理学数据。

[1]. Montelukast Prevents Mice Against Acetaminophen-Induced Liver Injury. Front Pharmacol. 2019 Sep 18; 10:1070.

[2]. A role for cysteinyl leukotrienes in airway remodeling in a mouse asthma model. Am J Respir Crit Care Med. 2002 Jan 1; 165(1): 108-16.

[3]. Montelukast regulates eosinophil protease activity through a leukotriene-independent mechanism. J Allergy Clin Immunol. 2006;118(1):113-119.

[4]. Montelukast in hospitalized patients diagnosed with COVID-19. J Asthma. 2022 Apr;59(4):780-786.

孟鲁司特属于喹啉类化合物、单羧酸和脂肪族硫化物。它是一种白三烯受体拮抗剂，具有抗哮喘和抗心律失常的药理作用。它是孟鲁司特(1-)的共轭酸。孟鲁司特于1998年首次获得美国FDA批准用于临床，默克公司的商品名为顺尔宁（Singulair）。该药物属于白三烯受体拮抗剂（LTRAs）类药物。尽管孟鲁司特等LTRAs已显示出疗效，但它们通常作为辅助或补充药物，与吸入性糖皮质激素或其他药物联合使用，用于哮喘阶梯治疗。然而，在2008-2009年，美国食品药品监督管理局（FDA）牵头对孟鲁司特潜在的神经精神副作用进行了调查，例如躁动、幻觉和自杀行为。尽管这些副作用现已列入孟鲁司特的官方处方信息中，但该药物仍在全球范围内广泛使用，每年开出数百万张处方，目前有仿制药和品牌药可供选择。孟鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂，其作用机制是作为白三烯受体拮抗剂。孟鲁司特是一种口服白三烯受体拮抗剂，广泛用于哮喘的预防和慢性治疗，但有报道称其与罕见的临床肝损伤病例相关。孟鲁司特是一种选择性半胱氨酰白三烯受体拮抗剂，具有抗炎和支气管扩张作用。给药后，孟鲁司特选择性地竞争性阻断半胱氨酰白三烯1 (CysLT1) 受体，从而阻止炎症介质白三烯D4 (LTD4) 的结合。抑制LTD4活性可抑制白三烯介导的炎症反应，包括嗜酸性粒细胞和中性粒细胞迁移、白细胞黏附于血管内皮、单核细胞和中性粒细胞聚集、气道水肿加重、毛细血管通透性增加以及支气管收缩。CysLT1受体存在于多种组织中，包括脾脏、肺脏、胎盘、小肠和鼻黏膜，以及多种细胞类型中，包括单核细胞/巨噬细胞、肥大细胞、嗜酸性粒细胞、CD34阳性造血祖细胞、中性粒细胞和内皮细胞。

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药物适应症
孟鲁司特适用于：(a) 预防和治疗12个月及以上成人和儿童的哮喘，尽管其他地区卫生机构已明确指出，该适应症也适用于成人和儿童。 （a）适用于 15 岁及以上青少年，包括预防日间和夜间症状，以及治疗乙酰水杨酸敏感性哮喘；（b）用于预防 6 岁及以上患者的运动诱发性支气管收缩（EIB），尽管其他地区卫生部门明确指出，此适应症适用于 15 岁及以上成人和青少年；（c）用于缓解 2 岁及以上患者的季节性过敏性鼻炎症状和 6 个月及以上患者的常年性过敏性鼻炎症状，尽管其他地区卫生部门明确指出，此适应症适用于 15 岁及以上成人和青少年。此外，某些制剂，例如孟鲁司特咀嚼片，可能已获得特定监管机构的批准，用于预防和慢性哮喘的治疗，包括预防日间和夜间症状、治疗乙酰水杨酸诱发的哮喘以及预防2岁及以上、2至5岁或6至14岁成人和儿童的运动诱发性支气管收缩。此外，当用于上述适应症时，孟鲁司特单药治疗或与其他用于慢性哮喘维持治疗的药物联合使用均被认为有效。例如，孟鲁司特可与吸入性糖皮质激素联合使用，以增强哮喘控制或在维持临床稳定的同时减少吸入性糖皮质激素的所需剂量。此外，对于持续存在哮喘症状的患者，孟鲁司特可根据需要与短效β2受体激动剂、吸入性糖皮质激素或吸入性糖皮质激素联合长效β2受体激动剂使用。

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治疗用途
抗哮喘药；白三烯拮抗剂
孟鲁司特适用于预防和治疗12个月及以上儿童和成人的哮喘。/美国产品标签包含/

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药物警告
头痛是孟鲁司特最常见的不良反应，6岁及以上儿童、青少年和成人的发生率为18-19%。据报道，2-8岁接受孟鲁司特治疗的哮喘儿童中至少有2%出现头痛；15岁及以上接受孟鲁司特治疗的哮喘成人和青少年中至少有1%出现头痛（且发生率高于安慰剂组）。在接受孟鲁司特治疗的15岁及以上常年性过敏性鼻炎成人和青少年中，至少有1%的患者出现鼻窦性头痛，且发生率高于安慰剂组。临床研究中，约1.8%～1.9%的15岁及以上患者在接受该药治疗后出现头晕或乏力/疲劳。此外，有报告指出，该药可能引起异常梦境、幻觉、躁动（包括攻击性行为）、感觉异常/呼吸困难、嗜睡、失眠、易怒或烦躁不安。癫痫发作的报告非常罕见。在接受孟鲁司特治疗的15岁及以上患者中，2.9%出现腹痛。在该年龄组中，消化不良、感染性胃肠炎和牙痛的报告率分别为2.1%、1.5%和1.7%。在接受孟鲁司特治疗的6～14岁儿童中，至少2%报告出现腹泻或恶心。在2-5岁患有哮喘的儿童中，至少2%报告出现腹痛、腹泻和胃肠炎，其发生率高于安慰剂组。在6-8岁患有哮喘的儿童中，至少2%报告出现胃肠炎，其发生率高于安慰剂组。上市后监测数据显示，孟鲁司特治疗还可能引起恶心、呕吐、消化不良、胰腺炎（罕见）和腹泻等不良反应。

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药效学
孟鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂，对半胱氨酰白三烯受体1型具有显著的亲和力和选择性，优于许多其他重要的气道受体，例如前列腺素受体、胆碱能受体或β-肾上腺素能受体。因此，即使剂量低至 5 mg，孟鲁司特也能显著抑制 LTD4 白三烯介导的支气管收缩。此外，一项安慰剂对照交叉研究（n=12）显示，孟鲁司特分别抑制了抗原刺激引起的早期和晚期支气管收缩达 75% 和 57%。值得注意的是，文献表明，口服孟鲁司特后 2 小时内即可产生支气管扩张作用。这种作用还可以与 β 受体激动剂联合用药产生的支气管扩张作用叠加。然而，针对 15 岁及以上成年人的临床研究表明，每日服用超过 10 mg 的孟鲁司特并不能带来额外的临床获益。此外，在针对6至14岁哮喘患者的临床试验中发现，在双盲治疗期间，与安慰剂相比，孟鲁司特可使外周血嗜酸性粒细胞计数中位数降低约13%至15%。同时，在15岁及以上季节性过敏性鼻炎患者中，与安慰剂相比，孟鲁司特也可使外周血嗜酸性粒细胞计数中位数降低13%。作用机制：半胱氨酰白三烯（CysLTs），例如LTC4、LTD4和LTE4，是由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放的二十碳三烯酸化合物。当这些半胱氨酰白三烯（CysLT）与位于呼吸道平滑肌细胞、气道巨噬细胞和各种促炎细胞（例如嗜酸性粒细胞和某些特定的髓系干细胞）上的相应CysLT受体（例如CysLT 1型受体）结合时，它们会刺激相关细胞的活性，从而促进哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程。具体而言，CysLT介导的效应，例如气道支气管收缩、黏液分泌阻塞、血管通透性增加和嗜酸性粒细胞募集，均有助于哮喘的发生发展。另一方面，在过敏性鼻炎中，鼻黏膜在早期和晚期反应期间接触过敏原后会释放CysLT，这些释放参与诱发过敏性鼻炎的症状，例如鼻塞和气道阻塞。孟鲁司特是一种白三烯受体拮抗剂，它能以高亲和力和选择性与半胱氨酰白三烯1型（CysLT1）受体结合，从而抑制CysLT（如LTC4、LTD4和LTE4）对这些受体的生理作用，这些作用可能促进哮喘或过敏性鼻炎的发生。孟鲁司特可抑制抗原刺激引起的支气管收缩。孟鲁司特是一种选择性白三烯受体拮抗剂，可拮抗半胱氨酰白三烯（CysLT1）受体。半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是花生四烯酸代谢的产物，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。它们与存在于人体呼吸道中的半胱氨酰白三烯受体（CysLT）结合。半胱氨酰白三烯与白三烯受体的结合与哮喘的病理生理过程密切相关，包括气道水肿、平滑肌收缩以及与炎症过程相关的细胞活性改变，所有这些都会导致哮喘的体征和症状。孟鲁司特以高亲和力和选择性与CysLT1受体结合，优先结合CysLT1而非其他具有药理学意义的气道受体，例如前列腺素受体、胆碱能受体或β-肾上腺素能受体。孟鲁司特抑制LTD4对CysLT1受体的生理作用，而不具有任何激动剂活性。Thomson/Micromedex，《医疗保健专业人员药物信息》，第1卷，科罗拉多州格林伍德村，2007年，第101-101页。 2029.
由于白三烯在哮喘发病机制中的作用，调节白三烯活性可用于缓解气道症状、降低支气管平滑肌张力并改善哮喘控制。抑制白三烯介导的作用可通过阻断5-脂氧合酶活性和抑制白三烯生成（例如，齐留通）或拮抗特定气道受体位点的白三烯活性（例如，孟鲁司特、扎鲁司特）来实现。孟鲁司特的拮抗活性具有选择性、竞争性和可逆性。孟鲁司特竞争性抑制LTD4对气道平滑肌中CysLT受体亚群（CysLT1）的作用。体外研究表明，孟鲁司特对CysLT1受体的亲和力与LTD4相似。体外研究表明，孟鲁司特可拮抗LTD4诱导的离体动物平滑肌收缩，但对LTC4诱导的收缩无拮抗作用。动物实验表明，孟鲁司特可拮抗LTD4或抗原诱导的呼吸道平滑肌收缩。
孟鲁司特是经FDA批准用于治疗哮喘和过敏性鼻炎的药物，以多种商品名上市销售。二环己胺盐形式用作参考标准和研究用途。

C47H59CLN2O3S

767.50096

766.393

577953-88-9

Montelukast sodium; 151767-02-1; Montelukast; 158966-92-8

16202490

White to off-white solid powder

65-67°C (lit.)

12.58

107.75

3

6

14

54

1010

1

CC(C)(C1=CC=CC=C1CC[C@H](C2=CC=CC(=C2)/C=C/C3=NC4=C(C=CC(=C4)Cl)C=C3)SCC5(CC5)CC(=O)O)O.C1CCC(CC1)NC2CCCCC2

ZLOLVGQQYDQBMP-HKHDRNBDSA-N

InChI=1S/C35H36ClNO3S.C12H23N/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29;1-3-7-11(8-4-1)13-12-9-5-2-6-10-12/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39);11-13H,1-10H2/b15-10+;/t32-;/m1./s1

2-[1-[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]acetic acid;N-cyclohexylcyclohexanamine

Montelukast dicyclohexylamine; Montelukast Dicyclohexylamine Salt; 577953-88-9; Montelukast (dicyclohexylamine); Montelukast dicyclohexylamine; 2-[1-[[(1R)-1-[3-[(E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl]propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]acetic acid;N-cyclohexylcyclohexanamine; Montelukast DCHA; Montelukastdicyclohexylamine; SCHEMBL919528; MK0476 dicyclohexylamine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。